Structure moléculaire de LY2603618, Numéro CAS: 911222-45-2
LY2603618 (CAS 911222-45-2)
Noms alternatifs:
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
Application(s):
LY2603618 est un inhibiteur sélectif de Chk1
Numéro CAS:
911222-45-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
436.30
Formule Moléculaire:
C18H22BrN5O3
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LY2603618 (IC-83) est un inhibiteur très sélectif de Chk1 (kinase de point de contrôle 1) avec un potentiel d'effets antitumoraux. Chk1 est une sérine-thréonine kinase dépendante de l'ATP qui joue un rôle très important dans le système de surveillance du point de contrôle de la réplication de l'ADN. LY2603618 est un membre de la famille des inhibiteurs de tyrosine kinase. Les tyrosines kinases sont des enzymes qui interviennent dans les voies de signalisation qui contrôlent la croissance cellulaire. Des études ont mis en évidence les propriétés anti-inflammatoires, anti-angiogéniques et anticancéreuses du LY2603618. Des études in vitro ont montré qu'il était efficace pour inhiber la croissance des cellules cancéreuses de la prostate et du poumon.
LY2603618 (CAS 911222-45-2) Références
- Les inhibiteurs de PARP et de CHK interagissent pour provoquer des lésions de l'ADN et la mort cellulaire dans les cellules de carcinome mammaire. | Booth, L., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 458-65. PMID: 23917378
- Le panobinostat renforce de manière synergique les effets cytotoxiques du cisplatine, de la doxorubicine ou de l'étoposide sur les cellules de neuroblastome à haut risque. | Wang, G., et al. 2013. PLoS One. 8: e76662. PMID: 24098799
- Caractérisation et développement préclinique de LY2603618: un inhibiteur sélectif et puissant de Chk1. | King, C., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 213-26. PMID: 24114124
- L'inhibiteur de la kinase du point de contrôle 1 LY2603618 induit l'arrêt du cycle cellulaire, la réponse aux dommages de l'ADN et l'autophagie dans les cellules cancéreuses. | Wang, FZ., et al. 2014. Apoptosis. 19: 1389-98. PMID: 24928205
- LY2603618, un inhibiteur sélectif de CHK1, renforce l'effet antitumoral de la gemcitabine dans des modèles de tumeurs xénogreffées. | Barnard, D., et al. 2016. Invest New Drugs. 34: 49-60. PMID: 26612134
- L'inhibition de CHK1 renforce la mort cellulaire induite par l'inhibiteur sélectif de Bcl-2 ABT-199 dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë. | Zhao, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 34785-99. PMID: 27166183
- L'inhibition de Chk1 par la petite molécule inhibitrice V158411 induit des dommages à l'ADN et la mort cellulaire dans une phase S non perturbée. | Wayne, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 85033-85048. PMID: 27829224
- Ciblage du point de contrôle G2 et radiosensibilisation des cellules HNSCC HPV/p16-positives par l'inhibition de Chk1 et Wee1. | Busch, CJ., et al. 2017. Radiother Oncol. 122: 260-266. PMID: 27939202
- Interaction de létalité synthétique entre les kinases Aurora et les inhibiteurs de CHEK1 dans le cancer de l'ovaire. | Alcaraz-Sanabria, A., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 2552-2562. PMID: 28847989
- L'inhibition de CHK1 sensibilise les cellules cancéreuses du pancréas à la gemcitabine en favorisant les dommages à l'ADN dépendant de CDK et la régulation négative de la ribonucléotide réductase. | Liang, M., et al. 2018. Oncol Rep. 39: 1322-1330. PMID: 29286153
- Cibler le cycle cellulaire dans le cancer de la tête et du cou par l'inhibition de Chk1: un nouveau concept de mort cellulaire bimodale. | van Harten, AM., et al. 2019. Oncogenesis. 8: 38. PMID: 31209198
- Une approche basée sur le criblage identifie les régulateurs du cycle cellulaire AURKA, CHK1 et PLK1 comme régulateurs ciblables de la survie des cellules de chondrosarcome. | de Jong, Y., et al. 2019. J Bone Oncol. 19: 100268. PMID: 31832331
- La phosphorylation de CHK1 à Ser345 régule le changement phénotypique des cellules musculaires lisses vasculaires à la fois in vitro et in vivo. | Xin, C., et al. 2020. Atherosclerosis. 313: 50-59. PMID: 33027721
- Topsentinol L Trisulfate, un produit naturel marin qui cible les cancers du sein de type basal et à faible teneur en claudine. | El-Chaar, NN., et al. 2021. Mar Drugs. 19: PMID: 33477536
- Chk1 et la réponse aux dommages de l'ADN de la cellule hôte en tant que cible antivirale potentielle dans l'infection par le polyomavirus BK. | Hainley, LE., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34372559
Inhibiteur de:
C17orf53, Chk1, FAAP24, G6Pase-β, NBS1, REV1, SERTAD3, TIPIN, TRABID, et Treslin.Activateur de:
Nibrin, et TLK2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
LY2603618, 5 mg | sc-364526 | 5 mg | $214.00 | |||
LY2603618, 50 mg | sc-364526A | 50 mg | $1809.00 |