Date published: 2025-9-6

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Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8)

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Noms alternatifs:
DBH
Application(s):
Debromohymenialdisine est un inhibiteur du point de contrôle des dommages à l'ADN en phase G2
Numéro CAS:
75593-17-8
Pureté:
≥90%
Masse Moléculaire:
245.2
Formule Moléculaire:
C11H11N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La débromohymenialdisine est un inhibiteur du point de contrôle des dommages à l'ADN G2 (IC50 = 8 muM) et des kinases du point de contrôle 1 (Chk1) et 2 (Chk2) (IC50 = 3 muM et IC50 = 3,5 muM, respectivement). Contrairement à de nombreux autres inhibiteurs de points de contrôle, la débromohymenialdisine n'inhibe pas la protéine ATM (ataxie-télangiectasie mutée) ou la protéine liée à ATM-Rad3. La débromohymenialdisine inhibe également la MAP kinase kinase 1 (MEK-1) (IC50 = 881 nM) mais n'est pas aussi puissante que la 10Z-hymenialdisine (IC50 = 6 nM).


Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8) Références

  1. Inhibition du point de contrôle des dommages à l'ADN G2 et des protéines kinases Chk1 et Chk2 par l'alcaloïde de l'éponge marine, la débromohymenialdisine.  |  Curman, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 17914-9. PMID: 11279124
  2. Synthèse des alcaloïdes C(11)N(5) des éponges marines: (+/-)-Hymenin, Stevensine, Hymenialdisine et Debromohymenialdisine.  |  Xu Yz, YZ., et al. 1997. J Org Chem. 62: 456-464. PMID: 11671434
  3. Les alcaloïdes aldisines de l'éponge philippine Stylissa massa sont de puissants inhibiteurs de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK-1).  |  Tasdemir, D., et al. 2002. J Med Chem. 45: 529-32. PMID: 11784156
  4. Les abrogateurs du point de contrôle G2 en tant que médicaments anticancéreux.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  5. Identification d'une poche enfouie pour une inhibition puissante et sélective de Chk1: prédiction et vérification.  |  Foloppe, N., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 1792-804. PMID: 16289938
  6. Trans-activation de la protéine kinase de signalisation des dommages à l'ADN Chk2 par échange de boucle T.  |  Oliver, AW., et al. 2006. EMBO J. 25: 3179-90. PMID: 16794575
  7. Les réponses à l'oxaliplatine dans les cellules cancéreuses colorectales sont modulées par les inhibiteurs de la kinase CHK2.  |  Pires, IM., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1326-38. PMID: 20128802
  8. Les cellules épithéliales normales et malignes ayant des propriétés de type souche ont une phase de cycle cellulaire G2 prolongée qui est associée à une résistance à l'apoptose.  |  Harper, LJ., et al. 2010. BMC Cancer. 10: 166. PMID: 20426848
  9. Localisation cellulaire de la débromohymenialdisine et de l'hymenialdisine dans l'éponge marine Axinella sp. à l'aide d'un protocole de purification cellulaire nouvellement mis au point.  |  Song, YF., et al. 2011. Mar Biotechnol (NY). 13: 868-82. PMID: 21246234
  10. Synthèse et évaluation d'inhibiteurs de Chk2 dérivés de la débromohymenialdisine.  |  Saleem, RS., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 1475-81. PMID: 22285028
  11. L'augmentation de l'activité de la CHK renforce la radiorésistance des cellules souches du cancer du sein MCF-7.  |  Yang, ZX., et al. 2015. Oncol Lett. 10: 3443-3449. PMID: 26788148
  12. Culture de cellules fractionnées provenant d'une éponge marine contenant des alcaloïdes bioactifs, Axinella sp.  |  Song, Y., et al. 2021. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 57: 539-549. PMID: 33948851
  13. Alcaloïdes bioactifs de l'éponge marine tropicale Axinella carteri.  |  Supriyono, A., et al. 1995. Z Naturforsch C J Biosci. 50: 669-74. PMID: 8579685

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Debromohymenialdisine, 100 µg

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100 µg
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