Structure moléculaire de SCH 900776, Numéro CAS: 891494-63-6
SCH 900776 (CAS 891494-63-6)
Noms alternatifs:
; 6-Bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(3R)-3-piperidinylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amineMK-8776
Application(s):
SCH 900776 est un inhibiteur puissant et fonctionnellement sélectif ciblant Chk1, Cdk2 et Chk2
Numéro CAS:
891494-63-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
376.25
Formule Moléculaire:
C15H18BrN7
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SCH 900776 est un inhibiteur puissant et fonctionnellement sélectif ciblant Chk1 (kinase 1 du point de contrôle du cycle cellulaire) (IC50 = 3 nM), Cdk2 (IC50 = 0,16 muM) et Chk2 (IC50 = 1,5 muM). Chk1 est une sérine/thréonine kinase essentielle qui répond aux lésions de l'ADN et bloque la réplication de l'ADN. Chk1 est également essentielle au maintien de la viabilité de la fourche de réplication pendant l'exposition aux antimétabolites de l'ADN. SCH 900776 est un faible inhibiteur de CDK2.
SCH 900776 (CAS 891494-63-6) Références
- Ciblage du point de contrôle de la réplication à l'aide du SCH 900776, un inhibiteur puissant et fonctionnellement sélectif de CHK1 identifié par criblage à haut contenu. | Guzi, TJ., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 591-602. PMID: 21321066
- Effets de l'inhibition sélective de la kinase 1 du point de contrôle sur la cytotoxicité de la cytarabine dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë in vitro. | Schenk, EL., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5364-73. PMID: 22869869
- Essai de phase I et pharmacologique de cytosine arabinoside avec l'inhibiteur sélectif du point de contrôle 1 Sch 900776 dans les leucémies aiguës réfractaires. | Karp, JE., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 6723-31. PMID: 23092873
- MK-8776, un nouvel inhibiteur de la kinase chk1, radiosensibilise les cellules tumorales humaines déficientes en p53. | Bridges, KA., et al. 2016. Oncotarget. 7: 71660-71672. PMID: 27690219
- Les inhibiteurs de Chk1 surmontent la résistance à l'imatinib dans les cellules de la leucémie myéloïde chronique. | Lei, H., et al. 2018. Leuk Res. 64: 17-23. PMID: 29149649
- L'inhibiteur de Chk1 SCH 900776 renforce l'activité antitumorale du MLN4924 sur le cancer du pancréas. | Li, JA., et al. 2018. Cell Cycle. 17: 191-199. PMID: 29157102
- Ciblage des cellules souches/progénitrices CD34+ de la leucémie myéloïde aiguë par l'inhibiteur à petite molécule MK-8776. | Lei, H., et al. 2018. Leuk Res. 72: 71-73. PMID: 30103203
- Effet de l'inhibition de CHK1 sur la cytotoxicité du CPX-351 in vitro et ex vivo. | Vincelette, ND., et al. 2019. Sci Rep. 9: 3617. PMID: 30837643
- L'inhibiteur de Chk1 MK-8776 restaure la sensibilité des chimiothérapies dans les cellules cancéreuses surexprimant la P-glycoprotéine. | Cui, Q., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443367
- L'analyse phosphoprotéomique révèle un rôle potentiel de CHK1 dans la régulation de l'immunité innée par l'intermédiaire d'IRF3. | Chen, Z., et al. 2020. J Proteome Res. 19: 2264-2277. PMID: 32314919
- Activité comparative et effets hors cible dans les cellules des inhibiteurs de CHK1 MK-8776, SRA737 et LY2606368. | Ditano, JP. and Eastman, A. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 730-743. PMID: 33860197
- L'inhibition de la kinase du point de contrôle 1 potentialise l'activité anticancéreuse de la gemcitabine dans les cellules de cancer de la vessie. | Isono, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 10181. PMID: 33986399
- L'autophagie induite par les radiations dans les cellules cancéreuses pancréatiques humaines dépend essentiellement de l'activation du point de contrôle G2: Un mécanisme de radiorésistance dans le cancer du pancréas. | Suzuki, M., et al. 2021. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 111: 260-271. PMID: 34112559
- L'inhibition de Chk1 induit une synergie avec l'olaparib dans les cellules cancéreuses déficientes en p53. | Zhao, Y., et al. 2023. Cell Cycle. 22: 200-212. PMID: 35959961
- Implication pronostique de l'hétérogénéité et de la progression de la trajectoire induite par l'enzalutamide dans le cancer de la prostate. | Feng, Y., et al. 2023. Front Endocrinol (Lausanne). 14: 1148898. PMID: 37008945
Inhibiteur de:
4931417G12Rik, ATR, BRAT1, C7orf27, Cdk2, Chk1, ETAA16, EXDL1, Hus1, NIPBL, PAR-3, Rad9B, RAP80, Sgo1, SMC1β, TIPIN, TopBP1, VPRBP, VSIG (V-set et immunoglobulin domain containing), XRCC1, et ZBTB3.Activateur de:
ASF1A, E2F-3, FANCG, MCM10, PRIM1, et Wip1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SCH 900776, 5 mg | sc-364611 | 5 mg | $255.00 | |||
SCH 900776, 10 mg | sc-364611A | 10 mg | $338.00 |