Structure moléculaire de UCN-01, Numéro CAS: 112953-11-4
UCN-01 (CAS 112953-11-4)
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Noms alternatifs:
7-hydroxystaurosporine
Application(s):
UCN-01 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C
Numéro CAS:
112953-11-4
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
482.53
Formule Moléculaire:
C28H26N4O4
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UCN-01 est un analogue de la staurosporine (sc-3510) qui peut agir comme un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C et qui inhiberait puissamment la MK2. Il a été démontré que le composé induit l'accumulation UCN-01 en phase G1, déphosphoryle les protéines Rb et CDK2, et induit l'inhibiteur CDK p21/Cip1/WAF1/Sdi1 dans les cellules A431 (sc-2201) avec p53 muté. En outre, il a été démontré que l'UCN-01 supprime l'expression protéique de la thymidylate synthase et de l'E2F-1, inhibe la kinase hChk1 du point de contrôle des dommages à l'ADN et interrompt la voie de signalisation de survie PDK1-Akt. L'UCN-01 a également été observé pour inhiber la prolifération cellulaire dans les cellules HNSCC. Il supprime efficacement l'activité de diverses kinases, telles que Akt, la protéine kinase C (IC50 = 30 nM), PDK1 (IC50 = 6 nM) et les kinases dépendantes des cyclines (avec des valeurs IC50 allant de 300 à 600 nM pour Cdk1 et Cdk2).
UCN-01 (CAS 112953-11-4) Références
- L'agent radiosensibilisant 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) inhibe la kinase hChk1 du point de contrôle des dommages à l'ADN. | Busby, EC., et al. 2000. Cancer Res. 60: 2108-12. PMID: 10786669
- UCN-01 supprime E2F-1 par dégradation dépendante de l'ubiquitine-protéasome. | Hsueh, CT., et al. 2001. Clin Cancer Res. 7: 669-74. PMID: 11297263
- Interférence avec la voie de signalisation de survie PDK1-Akt par UCN-01 (7-hydroxystaurosporine). | Sato, S., et al. 2002. Oncogene. 21: 1727-38. PMID: 11896604
- L'activité antitumorale de l'UCN-01 dans les carcinomes de la tête et du cou est associée à une altération de l'expression de la cycline D3 et de p27(KIP1). | Patel, V., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3549-60. PMID: 12429646
- Inhibition de Chk1 par l'isogranulatimide, inhibiteur du point de contrôle des lésions de l'ADN en G2. | Jiang, X., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1221-7. PMID: 15486189
- Régulation hémodynamique de l'expression du gène de la chaîne lourde de myosine. Études sur le cœur de rat transplanté. | Klein, I., et al. 1992. J Clin Invest. 89: 68-73. PMID: 1729282
- UCN-01 (7-hydroxystaurosporine) induit l'apoptose et l'arrêt G1 des lignées cellulaires de cancer de la bouche primaire et métastatique in vitro. | Otsubo, A., et al. 2007. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. 103: 391-7. PMID: 17321452
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- Inhibition différentielle des isozymes de la protéine kinase C par l'UCN-01, un analogue de la staurosporine. | Seynaeve, CM., et al. 1994. Mol Pharmacol. 45: 1207-14. PMID: 8022414
- L'accumulation en phase G1 induite par l'UCN-01 est associée à la déphosphorylation des protéines Rb et CDK2 ainsi qu'à l'induction de l'inhibiteur CDK p21/Cip1/WAF1/Sdi1 dans les cellules A431 de carcinome épidermoïde humain muté par p53. | Akiyama, T., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1495-501. PMID: 9108451
- La 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) provoque une redistribution de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes et annule l'arrêt de la phase S induit par le cisplatine dans les cellules ovariennes de hamster chinois. | Bunch, RT. and Eastman, A. 1997. Cell Growth Differ. 8: 779-88. PMID: 9218872
- La 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) induit l'apoptose dans les cellules humaines de carcinome du côlon et de leucémie indépendamment de p53. | Shao, RG., et al. 1997. Exp Cell Res. 234: 388-97. PMID: 9260909
- L'UCN-01 supprime l'expression du gène de la thymidylate synthase et renforce l'apoptose induite par le 5-fluorouracile de manière dépendante de la séquence. | Hsueh, CT., et al. 1998. Clin Cancer Res. 4: 2201-6. PMID: 9748140
Inhibiteur de:
14-3-3 β, 2410076I21Rik, ATAD5, C1D, C1orf55, Cadherin (CDH), CARF, Cdc123, Cdc14, Cdc14a phosphatase, Cdc2, Cdc45, Chk1, Cks1, cPKC γ, CWF19L1, CWF19L2, DFF-45, DNA pol ζ, Etaa1, EVI5L, F730047E07Rik, GADD 45α, Ggnbp2, Gm355, hCG_1645220, Inv, KIAA1530, MASTL, Mcpr1, MST-4, OTTMUSG00000005737, p73α, PAR-3, PC-PLD4, PGBD2, PITSLRE B, PKC beta, Pkc1, Polyoma virus large T antigen, Rad24, RDM1, RFC3, SCAI, Scc1, Ser/Thr Protein Kinase, Spartan, Speedy A, Ste20 (sterile 20) Serine/Threonine Kinase (STK), TFIIH p89, Timeless, TIPIN, TLK2, TopBP1, Tropomyosin β, VPRBP, Ypk2, et YY1AP1.Activateur de:
AIP2, Cdc25C, Cdc40, Cdc5, CENP-F, EBV LMP-1, HELIC1, ICAD, MAD1, MAD2L1BP, MCAF2, MCM-BP, MCM10, MUS81, Nek1, PITSLRE A, PTIP, Rad1, RPA16, SLX1A/B_SLX1, TLK1, et Treslin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
UCN-01, 500 µg | sc-202376 | 500 µg | $246.00 |