Inhibiteurs ACTR-IA
Les inhibiteurs courants de l'ACTR-IA comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le BML-275 CAS 866405-64-3, le DMH-1 CAS 1206711-16-1 et le A 83-01 CAS 909910-43-6.
Les inhibiteurs de l'ACTR-IA sont une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur de l'activine de type IA (ACTR-IA), un récepteur transmembranaire sérine/thréonine kinase. L'ACTR-IA fait partie de la superfamille du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), spécifiquement impliquée dans la médiation des voies de signalisation des activines et d'autres ligands apparentés. Ces voies de signalisation sont cruciales pour la régulation de divers processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation, l'apoptose et l'homéostasie dans différents tissus. En inhibant l'ACTR-IA, ces composés interfèrent avec la capacité du récepteur à propager les signaux des ligands de l'activine vers les voies intracellulaires en aval, perturbant ainsi des processus biologiques clés contrôlés par le réseau de signalisation du TGF-β. Le mécanisme des inhibiteurs de l'ACTR-IA implique généralement de se lier au domaine kinase du récepteur, empêchant sa phosphorylation et l'activation ultérieure de molécules de signalisation en aval telles que les protéines SMAD. Ce blocage interrompt la transmission des signaux qui conduisent normalement à des modifications de l'expression génétique en réponse à l'activine et aux ligands apparentés. Les inhibiteurs de l'ACTR-IA peuvent également agir en bloquant l'interaction ligand-récepteur, ce qui empêche les activines de se lier au récepteur et de l'activer. Ces inhibiteurs sont des outils essentiels pour étudier les rôles fonctionnels de l'ACTR-IA dans la signalisation cellulaire et sa contribution à des processus tels que le développement des tissus, la régulation du cycle cellulaire et les réponses immunitaires. En bloquant la cascade de signalisation initiée par ACTR-IA, les chercheurs peuvent mieux comprendre le réseau complexe de communications cellulaires régi par la superfamille TGF-β et l'impact spécifique de l'activité du récepteur de l'activine sur les résultats physiologiques et développementaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB 431542 cible sélectivement l'activité kinase des ALK5, ALK4 et ALK7, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression de l'ACTR-IA en perturbant la boucle autocrine de la signalisation TGF-bêta essentielle au maintien de la transcription du gène ACVR1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
En tant qu'antagoniste puissant d'ALK2 et ALK3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline pourrait diminuer les niveaux d'expression de l'ACTR-IA en entravant la signalisation de la protéine morphogénétique osseuse (BMP), qui partage des effecteurs en aval avec l'ACVR1, y compris les protéines SMAD. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le BML-275 bloque la signalisation BMP en inhibant les récepteurs BMP de type I, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de l'ACTR-IA en atténuant la phosphorylation de SMAD1/5/8, molécules qui se sont révélées essentielles pour l'activité transcriptionnelle de l'ACVR1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH-1 cible préférentiellement l'ALK2, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression de l'ACTR-IA en interférant avec la voie de signalisation BMP et la translocation nucléaire subséquente de SMAD1/5/8, qui peut promouvoir l'expression des gènes liés à l'ACVR1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A 83-01 peut perturber les processus de signalisation en inhibant ALK5, ALK4 et ALK7, ce qui peut entraîner une réduction de l'expression de l'ACTR-IA, car ces kinases font partie de la cascade de signalisation qui converge vers les facteurs de transcription régulant l'expression du gène ACVR1. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947 est un inhibiteur ciblant ALK5, qui pourrait réduire l'expression de l'ACTR-IA en empêchant la phosphorylation et l'activation des protéines SMAD2/3, perturbant ainsi les réponses transcriptionnelles typiquement régulées par la signalisation TGF-bêta. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Le SD-208, en inhibant la kinase du récepteur I du TGF-bêta, pourrait diminuer les niveaux d'ACTR-IA en bloquant la transcription SMAD-dépendante qui est initiée par la signalisation TGF-bêta et connue pour augmenter l'expression du gène ACVR1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 empêche l'activité kinase d'ALK5, ce qui pourrait conduire à une diminution de l'expression de l'ACTR-IA en intervenant dans la sécrétion autocrine des ligands du TGF-bêta, réduisant ainsi la transduction du signal nécessaire à la synthèse de l'ARNm de l'ACVR1. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II inhibe ALK5, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de l'ACTR-IA en atténuant les événements de phosphorylation induits par le TGF-bêta nécessaires à la stabilisation de l'ARNm de l'ACVR1 et à l'efficacité de sa traduction. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 cible le récepteur I du TGF-bêta (ALK5), ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression de l'ACTR-IA en diminuant l'activation transcriptionnelle des gènes en aval de la voie TGF-bêta/SMAD, qui comprend le gène ACVR1. | ||||||