ACTR-IA Inibitori
Gli inibitori comuni di ACTR-IA includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, BML-275 CAS 866405-64-3, DMH-1 CAS 1206711-16-1 e A 83-01 CAS 909910-43-6.
Gli inibitori di ACTR-IA sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio il recettore dell'attivina di tipo IA (ACTR-IA), un recettore transmembrana serina/treonina chinasi. ACTR-IA fa parte della superfamiglia del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β), specificamente coinvolto nella mediazione delle vie di segnalazione per le activine e altri ligandi correlati. Queste vie di segnalazione sono cruciali per la regolazione di vari processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione, l'apoptosi e l'omeostasi in diversi tessuti. Inibendo l'ACTR-IA, questi composti interferiscono con la capacità del recettore di propagare i segnali dai ligandi dell'activina alle vie intracellulari a valle, interrompendo i processi biologici chiave controllati dalla rete di segnalazione del TGF-β. Il meccanismo degli inibitori dell'ACTR-IA prevede tipicamente il legame con il dominio chinasico del recettore, impedendo la sua fosforilazione e la successiva attivazione di molecole di segnalazione a valle come le proteine SMAD. Questo blocco blocca la trasmissione dei segnali che normalmente portano a cambiamenti dell'espressione genica in risposta all'activina e ai ligandi correlati. Gli inibitori di ACTR-IA possono anche agire ostacolando l'interazione ligando-recettore, rendendo difficile il legame e l'attivazione del recettore da parte delle activine. Questi inibitori sono strumenti essenziali per studiare il ruolo funzionale di ACTR-IA nella segnalazione cellulare e il suo contributo a processi come lo sviluppo dei tessuti, la regolazione del ciclo cellulare e le risposte immunitarie. Bloccando la cascata di segnalazione avviata da ACTR-IA, i ricercatori possono approfondire l'intricata rete di comunicazioni cellulari regolata dalla superfamiglia TGF-β e l'impatto specifico dell'attività del recettore dell'activina sui risultati fisiologici e dello sviluppo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 mira selettivamente all'attività della chinasi ALK5, ALK4 e ALK7, che potrebbe portare a una downregulation dell'espressione di ACTR-IA, interrompendo il ciclo autocrino della segnalazione TGF-beta, essenziale per mantenere la trascrizione del gene ACVR1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Come potente antagonista di ALK2 e ALK3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)chinolina potrebbe diminuire i livelli di espressione di ACTR-IA ostacolando la segnalazione della proteina morfogenetica ossea (BMP), che condivide gli effettori a valle con ACVR1, comprese le proteine SMAD. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275 blocca la segnalazione BMP inibendo i recettori BMP di tipo I, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di ACTR-IA attenuando la fosforilazione di SMAD1/5/8, molecole dimostrate essere essenziali per l'attività trascrizionale di ACVR1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Il DMH-1 prende di mira preferenzialmente ALK2, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di ACTR-IA, interferendo con la via di segnalazione BMP e la successiva traslocazione nucleare di SMAD1/5/8, che può promuovere l'espressione dei geni correlati ad ACVR1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A 83-01 può interrompere i processi di segnalazione inibendo ALK5, ALK4 e ALK7, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di ACTR-IA, poiché queste chinasi fanno parte della cascata di segnalazione che converge sui fattori di trascrizione che regolano l'espressione del gene ACVR1. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947 è un inibitore che ha come bersaglio ALK5, che potrebbe ridurre l'espressione di ACTR-IA impedendo la fosforilazione e l'attivazione delle proteine SMAD2/3, interrompendo in tal modo le risposte trascrizionali tipicamente regolate dalla segnalazione di TGF-beta. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
L'SD-208, inibendo la chinasi I del recettore TGF-beta, potrebbe diminuire i livelli di ACTR-IA bloccando la trascrizione SMAD-dipendente che viene avviata dalla segnalazione TGF-beta e che è nota per aumentare l'espressione del gene ACVR1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 impedisce l'attività chinasica di ALK5, che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di ACTR-IA, intervenendo nella secrezione autocrina dei ligandi di TGF-beta, riducendo così la trasduzione del segnale necessaria per la sintesi di ACVR1 mRNA. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
L'inibitore ALK5 II inibisce ALK5, che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di ACTR-IA, attenuando gli eventi di fosforilazione indotti dal TGF-beta, necessari per la stabilizzazione dell'mRNA di ACVR1 e la sua efficienza di traduzione. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 ha come bersaglio il recettore TGF-beta I (ALK5), portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di ACTR-IA, diminuendo l'attivazione trascrizionale dei geni a valle del percorso TGF-beta/SMAD, che include il gene ACVR1. | ||||||