ACTR-IA阻害剤
一般的なアクチビンI型受容体（ACTR-IA）阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1 062368-24-4、BML-275 CAS 866405-64-3、DMH-1 CAS 1206711-16-1、およびA 83-01 CAS 909910-43-6。
ACTR-IA阻害剤は、アクチビン受容体IA型（ACTR-IA）を標的とする化学化合物の一種です。ACTR-IAは、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）スーパーファミリーの一員であり、アクチビンおよびその他の関連リガンドのシグナル伝達経路の媒介に特に深く関与しています。これらのシグナル伝達経路は、さまざまな組織における増殖、分化、アポトーシス、恒常性維持など、さまざまな細胞プロセスを制御する上で極めて重要です。ACTR-IAを阻害することにより、これらの化合物はアクチビンリガンドから下流の細胞内経路へのシグナル伝達を行う受容体の能力を妨害し、TGF-βシグナル伝達ネットワークによって制御される重要な生物学的プロセスを混乱させます。ACTR-IA阻害剤の作用機序は一般的に、受容体のキナーゼドメインへの結合により、そのリン酸化とそれに続くSMADタンパク質のような下流のシグナル伝達分子の活性化を妨げるものです。この遮断により、アクチビンや関連リガンドに応答して遺伝子発現の変化につながるシグナル伝達が停止します。また、アクチビンが受容体に結合して活性化することが困難になるよう、リガンドと受容体の相互作用を妨害することによっても作用します。これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達におけるACTR-IAの機能的役割や、組織形成、細胞周期の制御、免疫反応などのプロセスへの寄与を研究する上で不可欠なツールです。ACTR-IAによって開始されるシグナル伝達カスケードを阻害することで、研究者はTGF-βスーパーファミリーによって支配される複雑な細胞間通信ネットワークと、アクチビン受容体の活性が生理学的および発生学的結果に与える特定の影響について、洞察を得ることができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542はALK5、ALK4、ALK7のキナーゼ活性を選択的に標的とし、ACVR1遺伝子の転写を維持するために不可欠なTGF-βシグナル伝達の自己循環を妨げることで、ACTR-IAの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
ALK2およびALK3の強力なアンタゴニストである4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリンは、ACVR1と下流エフェクターを共有する骨形成因子（BMP）シグナル伝達を阻害することで、ACTR-IAの発現レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275はBMPタイプI受容体を阻害することでBMPシグナル伝達を遮断し、ACVR1の転写活性に不可欠であることが示されている分子であるSMAD1/5/8のリン酸化を減弱することで、ACTR-IAの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH-1はALK2を優先的に標的とし、BMPシグナル伝達経路とそれに続くSMAD1/5/8の核内移行を阻害することでACTR-IAの発現を減少させる可能性があり、これによりACVR1関連遺伝子の発現が促進される可能性があります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 は ALK5、ALK4、ALK7 を阻害することでシグナル伝達プロセスを妨害し、ACVR1 遺伝子の発現を調節する転写因子に集約するシグナル伝達カスケードの一部であるこれらのキナーゼを阻害することで、ACTR-IA の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY 364947はALK5を標的とする阻害剤であり、SMAD2/3タンパク質のリン酸化と活性化を阻害することでACTR-IAの発現を減少させ、TGF-βシグナル伝達によって通常はアップレギュレートされる転写応答を妨害します。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208は、TGF-β受容体Iキナーゼを阻害することで、TGF-βシグナル伝達により開始され、ACVR1遺伝子発現を増強することが知られているSMAD依存性転写を阻害し、ACTR-IAレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197はALK5のキナーゼ活性を阻害し、TGF-βリガンドの自己分泌を阻害することでACTR-IAの発現を低下させ、ACVR1 mRNA合成に必要なシグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II は ALK5 を阻害し、ACVR1 mRNA の安定化と翻訳効率に必要な TGF-beta 誘発のリン酸化事象を減弱させることで、ACTR-IA 発現の減少につながる可能性があります。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はTGF-β受容体I（ALK5）を標的とし、ACVR1遺伝子を含むTGF-β/SMAD経路の下流にある遺伝子の転写活性を低下させることで、ACTR-IAの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||