PTP1B Inhibidores
Los inhibidores comunes de PTP1B incluyen, entre otros, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-metilester y 3,4-Defostatina.
Los inhibidores de la PTP1B representan una clase distintiva de entidades químicas estratégicamente diseñadas para atacar selectivamente y reducir la actividad enzimática de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). La PTP1B desempeña un papel fundamental en el intrincado entramado de la señalización celular al desfosforilar residuos de tirosina en diversas proteínas, como las tirosina quinasas receptoras y los receptores de insulina. La razón de ser de los inhibidores de la PTP1B reside en su preciso diseño molecular, cuyo objetivo es alterar la capacidad catalítica de esta enzima, modulando así las cascadas de señalización intracelular que forman parte integral de las respuestas celulares, en particular las mediadas por la insulina y los factores de crecimiento.
La inhibición orquestada de la PTP1B por estos compuestos químicos promete amplificar los niveles de fosforilación de tirosina en proteínas específicas, instigando así una cascada de eventos de señalización alterados. Esta intrincada modulación, a su vez, produce diversos efectos fisiológicos pertinentes para el metabolismo celular, el crecimiento y la diferenciación. La exploración científica de los inhibidores de PTP1B, impulsada por su papel en la manipulación de vías de señalización desreguladas, se desarrolla en el contexto de trastornos metabólicos y otras patologías en las que una comunicación celular aberrante contribuye a la progresión de la enfermedad. A medida que estos inhibidores se van revelando como herramientas inestimables para desentrañar los entresijos de la señalización celular, ofrecen una lente a través de la cual los investigadores pueden descifrar el complejo lenguaje que rige las respuestas celulares y avanzar en nuestra comprensión de la matizada interacción dentro de las redes de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
El NSC 87877 actúa como inhibidor selectivo de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B), presentando interacciones moleculares distintivas que interrumpen los complejos enzima-sustrato. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, impidiendo el acceso del sustrato al sitio activo. El perfil de interacción del compuesto revela una afinidad única por residuos de aminoácidos específicos, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Además, su cinética de reacción sugiere un mecanismo de unión reversible, lo que permite comprender mejor las vías de regulación. | ||||||
Bakuchiol | 10309-37-2 | sc-202075 | 1 mg | $45.00 | 1 | |
El bakuchiol presenta un mecanismo de acción único como modulador de PTP1B, caracterizado por su capacidad para formar interacciones no covalentes estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional de PTP1B, mejorando la afinidad de unión al sustrato y promoviendo simultáneamente un cambio en la eficiencia catalítica de la enzima. Su arquitectura molecular distintiva facilita la interacción selectiva con residuos clave, influyendo en última instancia en las redes de señalización celular y en las vías metabólicas. | ||||||
PTP Inhibitor I | 2491-38-5 | sc-204220 sc-204220A | 10 mg 100 mg | $102.00 $204.00 | 6 | |
PTP Inhibitor I actúa como un potente antagonista de PTP1B, mostrando una notable capacidad para interrumpir la actividad fosfatasa de la enzima mediante inhibición competitiva. Sus características estructurales permiten una alineación precisa dentro del sitio activo, lo que conduce a interacciones electrostáticas alteradas que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Esta modulación provoca una disminución significativa de la cinética de reacción, alterando eficazmente las cascadas de señalización descendentes e influyendo en la homeostasis celular. | ||||||
CinnGEL 2-methylester | sc-205633 | 1 mg | $240.00 | 5 | ||
El 2-metilester CinnGEL presenta características únicas como inhibidor de PTP1B, principalmente por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción no sólo aumenta la afinidad de unión, sino que también induce cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Las regiones hidrófobas del compuesto facilitan las interacciones de van der Waals, lo que estabiliza aún más el complejo enzima-inhibidor y modula la actividad enzimática, afectando en última instancia a las vías de señalización celular. | ||||||
3,4-Dephostatin | sc-220885 | 1 mg | $205.00 | |||
La 3,4-Defostatina actúa como un potente inhibidor de la PTP1B mediante interacciones electrostáticas específicas con aminoácidos cargados dentro del sitio activo de la enzima. Las características estructurales únicas de este compuesto le permiten interrumpir la actividad de la fosfatasa mediante inhibición competitiva, alterando la cinética de la enzima. Además, su capacidad para formar interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos aumenta la estabilidad de la unión, influyendo en las cascadas de señalización y los procesos celulares posteriores. | ||||||
TCS 401 | 243966-09-8 | sc-204327 | 10 mg | $252.00 | 3 | |
El TCS 401 funciona como un inhibidor selectivo de la PTP1B, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un impedimento estérico único que impide el acceso del sustrato, modulando eficazmente la actividad de la fosfatasa. Sus distintas interacciones hidrofóbicas contribuyen a una conformación de unión estable, influyendo en la cinética de reacción de la enzima y alterando potencialmente las vías de señalización celular. | ||||||
BML-267 | sc-205605 sc-205605A | 10 mg 50 mg | $120.00 $497.00 | |||
El BML-267 actúa como un inhibidor selectivo de PTP1B, que se distingue por sus interacciones electrostáticas únicas que aumentan la afinidad de unión al sitio activo de la enzima. La flexibilidad conformacional específica del compuesto le permite adaptarse a la estructura dinámica de la enzima, facilitando una inhibición eficaz. Además, la capacidad del BML-267 para interrumpir las interacciones iónicas críticas desempeña un papel importante en la modulación de la actividad enzimática, influyendo así en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
PTP Inhibitor IV | 329317-98-8 | sc-222225 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
El inhibidor PTP IV se caracteriza por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de PTP1B, aumentando su especificidad. Este compuesto presenta un perfil cinético distinto, demostrando una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que contribuye a una inhibición enzimática prolongada. Sus características estructurales permiten un impedimento estérico eficaz, interrumpiendo el acceso al sustrato y alterando el paisaje conformacional de la enzima, lo que en última instancia afecta a las vías de señalización celular. | ||||||
Ethyl-3,4-Dephostatin | sc-220886 | 1 mg | $211.00 | 1 | ||
La etil-3,4-defostatina destaca por su afinidad de unión selectiva a PTP1B, donde establece interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto exhibe un mecanismo de acción único, estabilizando una conformación inactiva de PTP1B, modulando así su actividad catalítica. La presencia de grupos funcionales específicos aumenta su solubilidad y facilita las interacciones con los entornos moleculares circundantes, influyendo en la dinámica de las reacciones y en las cascadas de señalización celular. | ||||||
PTP Inhibitor II | 2632-13-5 | sc-202784 sc-202784A | 5 g 25 g | $55.00 $165.00 | ||
PTP Inhibitor II demuestra una especificidad notable para PTP1B a través de sus motivos estructurales únicos que permiten fuertes interacciones electrostáticas con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera eficazmente el paisaje conformacional de la enzima, promoviendo un estado que disminuye su actividad fosfatasa. Sus propiedades estéricas distintivas contribuyen a una afinidad de unión favorable, influyendo en la cinética de recambio del sustrato y afectando a las vías de señalización descendentes. | ||||||