Date published: 2025-10-24

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PTP Inhibitor I (CAS 2491-38-5)

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Alternative Namen:
4-Hydroxyphenacyl bromide; α-Bromo-4-hydroxyacetophenone
Anwendungen:
PTP Inhibitor I ist ein starker kovalenter Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatasen SHP-1 und PTPIB
CAS Nummer:
2491-38-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
215.04
Summenformel:
C8H7BrO2
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PTP-Inhibitor I ist ein potentes kovalentes Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen. Der Wirkstoff wurde als zelldurchlässig identifiziert und kann spezifisch SH-PTP1 (SHP-1) und PTP1B (Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B) hemmen. Es wurde beobachtet, dass bei der Hemmung von SHP-1 in menschlichen Eierstockkrebszellen eine antitumorale Aktivität induziert wird. Die Hemmung von PTPIB wurde berichtet, die Insulinrezeptor-Signaltransduktionswege zu aktivieren. Obwohl PTP-Inhibitoren nützlich wären, um die PTP-Signaltransduktion zu erhellen, wurde gezeigt, dass eine selektive Bindung am aktiven Zentrum schwierig zu erreichen ist. PTP-Inhibitor I wird in Labors als Derivatisierungsreagenz für die Hochleistungsflüssigchromatographie-Analyse von Carbonsäuren verwendet. Dieser farblose Feststoff mit einer Molekülformel C8H7BrO2 wurde ausführlich hinsichtlich seiner biologischen Aktivität, biochemischen und physiologischen Effekte sowie seines Wirkmechanismus untersucht. Es dient als potenter Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen.


PTP Inhibitor I (CAS 2491-38-5) Literaturhinweise

  1. Katalytische Untereinheit der Proteinkinase A, die an das aktivierende Phosphothreonin gebunden ist.  |  Zou, K., et al. 2002. J Am Chem Soc. 124: 8220-9. PMID: 12105899
  2. Allergische Kontaktdermatitis durch ein 2-Brom-4'-Hydroxyacetophenon enthaltendes Schleimbekämpfungsmittel einer Papierfabrik.  |  Jensen, CD. and Andersen, KE. 2003. Am J Contact Dermat. 14: 41-3. PMID: 14744423
  3. Die durch Ligatur des Ischiasnervs induzierte Proliferation von Astrozyten des Rückenmarks wird durch die Aktivierung der p38 mitogen-aktivierten Proteinkinase durch Kappa-Opioide vermittelt.  |  Xu, M., et al. 2007. J Neurosci. 27: 2570-81. PMID: 17344394
  4. Glukose verstärkt die Gentranskription der Proteintyrosinphosphatase 1B in Hepatozyten.  |  Inada, S., et al. 2007. Mol Cell Endocrinol. 271: 64-70. PMID: 17509747
  5. Erzeugung von inhibitorempfindlichen Protein-Tyrosin-Phosphatasen durch Mutationen der aktiven Seite.  |  Bishop, AC., et al. 2007. Methods. 42: 278-88. PMID: 17532515
  6. Hemmung der Protein-Tyrosin-Phosphatase führt zu Anti-Tumor-Aktivität: Nachweis der Bildung eines Cdk2/p27 kip1- und Cdk2/SHP-1-Komplexes in menschlichen Eierstockkrebszellen.  |  Caron, D., et al. 2008. Cancer Lett. 262: 265-75. PMID: 18234419
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  8. Herstellung und photophysikalische Eigenschaften eines gekapselten Kynurenins.  |  Maitrani, C., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2734-7. PMID: 22444682
  9. Konstitutiver Umsatz der Phosphorylierung an Thr-412 von menschlichem p57/Coronin-1 reguliert die Interaktion mit Aktin.  |  Oku, T., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 42910-20. PMID: 23100250
  10. Untersuchung der Enzymaktivität in lebenden Zellen mit einem Nanodraht-Zell-'Sandwich'-Test.  |  Na, YR., et al. 2013. Nano Lett. 13: 153-8. PMID: 23244056
  11. Orthovanadat-induzierte Vasokontraktion wird durch die Aktivierung von Rho-Kinase über Src-abhängige Transaktivierung des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors vermittelt.  |  Yayama, K., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00039. PMID: 25505586
  12. Durch Kinasen der Src-Familie vermittelte negative Regulierung der Akrosomreaktion von Spermien bei Hühnern (Gallus gallus domesticus).  |  Priyadarshana, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0241181. PMID: 33180820
  13. Chemoselektive Herstellung neuer Familien von Phenol-Organoselenium-Hybriden - eine biologische Bewertung.  |  Begines, P., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35209105
  14. Die Tyrosinphosphorylierung stimmt die chemische und thermische Empfindlichkeit des TRPV2-Ionenkanals ab.  |  Mo, X., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 35686730

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PTP Inhibitor I, 10 mg

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