Date published: 2025-9-6

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BML-267

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Alternative Namen:
6-Methyl-2-(oxalylamino)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[2, 3-c]pyridine-3-carboxylic acid trifluoroacetic acid salt
Anwendungen:
BML-267 ist ein starker und selektiver Hemmstoff der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B)
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
398.31
Summenformel:
C11H12N2O5S•C2HF3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BML-267 ist ein potenter und selektiver PTP1B (Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B)-Inhibitor (IC50=11 µM)1. Ein ähnlicher N-des-Methyl-Analog wurde berichtet und wurde verwendet, um den Mechanismus der PTP1B-vermittelten Hemmung der Leptinsignalisierung zu untersuchen. BML-267 hat eine begrenzte Zellpermeabilität. Ein zellpermeables Diethylester-Prodrug des BML-267-Verbindungs ist verfügbar.


BML-267 Literaturhinweise

  1. Strukturbasiertes Design eines niedermolekularen, phosphorfreien, nicht-peptidischen und hochselektiven Inhibitors der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B.  |  Iversen, LF., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 10300-7. PMID: 10744717
  2. Entdeckung und SAR einer neuartigen selektiven und oral bioverfügbaren nicht-peptidischen klassischen kompetitiven Hemmstoffklasse der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B.  |  Andersen, HS., et al. 2002. J Med Chem. 45: 4443-59. PMID: 12238924
  3. Mechanismus der durch die Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B vermittelten Hemmung der Leptin-Signalübertragung.  |  Lund, IK., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 34: 339-51. PMID: 15821101
  4. Live-Fluoreszenzfärbeplattform für das Wirkstoff-Screening und die Mechanismus-Analyse bei Zebrafischen für die Knochenmineralisierung.  |  Chen, JR., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 29186901
  5. Die Hemmung der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B verbessert die durch Stress des endoplasmatischen Retikulums beeinträchtigte angiogene Reaktion von Endothelzellen: Eine entscheidende Rolle für das Überleben der Zellen.  |  Abdelsalam, SS., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34296297
  6. Myeloid-spezifischer PTP1B-Mangel mildert entzündungsbedingten und durch Ovariektomie induzierten Knochenverlust bei Mäusen durch Hemmung der Osteoklastogenese.  |  Kim, HJ., et al. 2022. J Bone Miner Res. 37: 505-514. PMID: 34812548

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BML-267, 10 mg

sc-205605
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BML-267, 50 mg

sc-205605A
50 mg
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