PKB Kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la cinasa PKB incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 y Triciribina CAS 35943-35-2.
Los inhibidores químicos de la quinasa PKB/AKT actúan principalmente sobre las vías de señalización y los procesos moleculares que regulan o están regulados por la actividad de la quinasa AKT. Estos inhibidores no se dirigen directamente a la PKB/AKT, sino que influyen en los activadores anteriores, en los efectores posteriores o en la propia cinasa, modulando así su actividad. La primera categoría de inhibidores incluye compuestos que se dirigen a la vía PI3K/AKT a nivel de PI3K, como LY294002 y Wortmannin. Estos inhibidores impiden la activación de AKT mediante la inhibición de PI3K, un regulador aguas arriba esencial para la activación de AKT. Al bloquear la señal de activación de PI3K, estos compuestos reducen indirectamente la actividad de la quinasa PKB/AKT, lo que afecta a procesos celulares cruciales como el crecimiento, la supervivencia y el metabolismo que regula AKT. Otro grupo importante de inhibidores se dirige directamente a AKT o a sus efectores descendentes. Compuestos como la triciribina, la perifosina y el MK-2206 inhiben la activación o la función de AKT a través de diversos mecanismos. Por ejemplo, la triciribina inhibe la fosforilación de AKT, la perifosina bloquea el reclutamiento de AKT a la membrana plasmática y la MK-2206 actúa como inhibidor alostérico de AKT. Estas inhibiciones directas de AKT se traducen en una disminución de la actividad quinasa de PKB/AKT.
Además, inhibidores como la rapamicina, GSK690693, AZD5363 y KU-0063794 se dirigen a los componentes posteriores de la vía de AKT o a la propia actividad quinasa. La rapamicina inhibe mTOR, un efector descendente clave de AKT, lo que conduce a la inhibición de retroalimentación de la vía de AKT. GSK690693 y AZD5363 son inhibidores ATP-competitivos que se dirigen directamente al bolsillo de unión ATP de AKT, reduciendo su actividad cinasa. Por último, compuestos como la miltefosina y la deguelina modulan la señalización de AKT al influir en la vía en la que opera AKT. Estos inhibidores actúan interrumpiendo la dinámica de señalización que conduce a la activación de AKT o a sus efectos descendentes, reduciendo así la actividad quinasa PKB/AKT. En resumen, estos inhibidores químicos de la quinasa PKB/AKT demuestran la existencia de una amplia gama de compuestos que actúan sobre diversos aspectos de la vía PI3K/AKT. Al inhibir los activadores anteriores, dirigirse directamente a AKT o alterar la señalización posterior, estos inhibidores permiten comprender mejor la modulación de una cinasa clave implicada en procesos celulares cruciales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB 203580 actúa como un potente inhibidor de la quinasa PKB, interrumpiendo su actividad de fosforilación en dianas descendentes. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único a través de la unión competitiva, que altera la dinámica conformacional de la quinasa. Su interacción con el sitio de unión al ATP conduce a una reducción significativa de la actividad enzimática, influyendo en varias cascadas de señalización. La especificidad del compuesto se ve reforzada por su capacidad para estabilizar las conformaciones inactivas de la quinasa, modulando así las respuestas celulares. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. Al inhibir la PI3K, interrumpe la vía PI3K/AKT corriente arriba de AKT, lo que conduce a una reducción de la activación y señalización de AKT, inhibiendo así indirectamente la actividad de la quinasa PKB/AKT. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
El inhibidor IX de GSK-3 se dirige selectivamente a GSK-3, modulando su papel en varias vías de señalización. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que interrumpe la interacción de la enzima con los sustratos, alterando eficazmente los patrones de fosforilación. Su perfil cinético revela un mecanismo de unión lento, que permite una inhibición prolongada. Al estabilizar conformaciones específicas de GSK-3, influye en los eventos de señalización posteriores, mostrando su potencial regulador distintivo en los procesos celulares. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK 2334470 actúa como un potente inhibidor de la quinasa PKB, mostrando un mecanismo de acción único a través de la unión selectiva al sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica de fosforilación mediante la estabilización de una conformación inactiva de PKB, afectando así a sus cascadas de señalización descendentes. Su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de la inhibición, con un notable efecto sobre la competencia de sustratos, destacando su papel en la modulación de las redes de señalización celular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K. Impide la activación de AKT mediada por PI3K, inhibiendo así indirectamente la quinasa PKB/AKT al interrumpir su vía de activación ascendente. | ||||||
Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 153660-04-9 | sc-202030 sc-202030A | 100 µg 1 mg | $61.00 $260.00 | 1 | |
El Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium funciona como modulador selectivo de la quinasa PKB, caracterizado por su capacidad de interrumpir la unión al ATP mediante interacciones alostéricas únicas. Este compuesto influye en el estado de fosforilación de sustratos clave, dando lugar a vías de señalización alteradas. Su perfil cinético indica una inhibición gradual, lo que permite una regulación matizada de los procesos celulares. Las características estructurales del compuesto facilitan el reconocimiento molecular específico, potenciando su papel en la modulación de la señalización celular. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, un efector descendente de AKT. Al inhibir mTOR, la rapamicina puede provocar una inhibición retroalimentada de la vía PI3K/AKT, reduciendo así indirectamente la actividad de la quinasa PKB/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina se dirige específicamente a AKT. Inhibe la fosforilación y activación de AKT, reduciendo así indirectamente la actividad de la quinasa PKB/AKT al impedir su activación. | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
El PHT-427 funciona como un potente inhibidor de la quinasa PKB, caracterizado por su capacidad de alterar el sitio activo de la quinasa a través de interacciones moleculares específicas. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la PKB, dando lugar a una reducción de la actividad de fosforilación. Su afinidad de unión única influye en las redes reguladoras asociadas con el crecimiento y la supervivencia celular, mientras que su perfil cinético sugiere un mecanismo de inhibición no competitivo, proporcionando una modulación matizada de las respuestas celulares. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
El xantohumol, derivado del lúpulo, presenta propiedades intrigantes como modulador de la quinasa PKB. Participa en interacciones de unión selectivas que estabilizan la conformación inactiva de la quinasa, obstaculizando eficazmente la fosforilación del sustrato. La estructura única de este compuesto promueve distintas interacciones moleculares que influyen en las cascadas de señalización posteriores. Su cinética de reacción revela un mecanismo de inhibición competitiva que permite un control preciso de la dinámica de señalización celular y de las vías metabólicas. | ||||||