PKB Kinase 억제제
일반적인 PKB 키나아제 억제제에는 SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 트리시리빈 CAS 35943-35-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PKB/AKT 키나아제의 화학적 억제제는 주로 AKT 키나아제 활성을 조절하거나 조절받는 신호 경로와 분자 과정을 표적으로 삼아 작용합니다. 이러한 억제제는 PKB/AKT를 직접 표적으로 삼지 않고 업스트림 활성화제, 다운스트림 이펙터 또는 키나제 자체에 영향을 미쳐 그 활성을 조절합니다. 첫 번째 범주의 억제제에는 LY294002 및 Wortmannin과 같이 PI3K 수준에서 PI3K/AKT 경로를 표적으로 하는 화합물이 포함됩니다. 이러한 억제제는 AKT 활성화에 필수적인 상류 조절 인자인 PI3K를 억제하여 AKT의 활성화를 방해합니다. 이러한 화합물은 PI3K의 활성화 신호를 차단함으로써 간접적으로 PKB/AKT 키나제 활성을 감소시켜 AKT가 조절하는 성장, 생존, 신진대사와 같은 중요한 세포 과정에 영향을 미칩니다. 또 다른 중요한 억제제 그룹은 AKT를 직접적으로 표적으로 하거나 그 하부 이펙터를 표적으로 합니다. 트리시리빈, 페리포신, MK-2206과 같은 화합물은 다양한 메커니즘을 통해 AKT 활성화 또는 기능을 억제합니다. 예를 들어, 트리시리빈은 AKT 인산화를 억제하고, 페리포신은 혈장막으로의 AKT 재흡수를 차단하며, MK-2206은 AKT의 알로스테릭 억제제로 작용합니다. 이러한 AKT의 직접적인 억제는 PKB/AKT 키나제 활성을 감소시킵니다.
또한, 라파마이신, GSK690693, AZD5363, KU-0063794 같은 억제제는 AKT 경로의 다운스트림 성분 또는 키나제 활성 자체를 표적으로 삼습니다. 라파마이신은 AKT의 주요 다운스트림 인자인 mTOR을 억제하여 AKT 경로의 피드백 억제를 유도합니다. GSK690693과 AZD5363은 ATP 경쟁 억제제로서 AKT의 ATP 결합 포켓을 직접 표적으로 하여 키나제 활성을 감소시킵니다. 마지막으로 밀테포신 및 데구엘린과 같은 화합물은 AKT가 작동하는 경로에 영향을 미침으로써 AKT 신호를 조절합니다. 이러한 억제제는 AKT 활성화 또는 그 다운스트림 효과로 이어지는 신호 역학을 방해하여 PKB/AKT 키나제 활성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 요약하면, 이러한 PKB/AKT 키나아제의 화학적 억제제는 PI3K/AKT 경로의 다양한 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물을 보여줍니다. 이러한 억제제는 업스트림 활성화제를 억제하거나 AKT를 직접 표적으로 삼거나 다운스트림 신호를 방해함으로써 중요한 세포 과정에 관여하는 주요 키나아제의 조절에 대한 통찰력을 제공합니다.
Items 1 to 10 of 17 total
디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580은 PKB 키나아제의 강력한 억제제로 작용하여 다운스트림 표적에 대한 인산화 활성을 방해합니다. 이 화합물은 키나아제의 형태 역학을 변화시키는 경쟁적 결합을 통해 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. ATP 결합 부위와의 상호작용으로 효소 활성이 현저히 감소하여 다양한 신호 전달에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 특이성은 비활성 키나제 형태를 안정화하여 세포 반응을 조절하는 능력에 의해 강화됩니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제입니다. PI3K를 억제함으로써 AKT 상류의 PI3K/AKT 경로를 방해하여 AKT 활성화 및 신호 전달을 감소시켜 PKB/AKT 키나제 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
GSK-3 억제제 IX는 GSK-3를 선택적으로 표적으로 하여 다양한 신호 전달 경로에서 그 역할을 조절합니다. 이 화합물은 효소와 기질과의 상호작용을 방해하여 인산화 패턴을 효과적으로 변경하는 독특한 결합 친화력을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 느린 결합 메커니즘을 보여 장기간의 억제를 가능하게 합니다. GSK-3의 특정 형태를 안정화함으로써 다운스트림 신호 이벤트에 영향을 미쳐 세포 프로세스에서 뚜렷한 조절 잠재력을 보여줍니다. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK 2334470은 효소의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 독특한 작용 메커니즘을 나타내는 강력한 PKB 키나아제 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 PKB의 비활성 형태를 안정화하여 인산화 역학을 변화시킴으로써 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 반응 동역학은 기질 경쟁에 주목할 만한 영향을 미치는 빠른 억제 시작을 시사하며, 세포 신호 네트워크를 조절하는 데 있어 이 화합물의 역할을 강조합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 PI3K 억제제입니다. 이는 PI3K를 매개로 한 AKT의 활성화를 방지하여 상류 활성화 경로를 방해함으로써 PKB/AKT 키나아제를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 153660-04-9 | sc-202030 sc-202030A | 100 µg 1 mg | $61.00 $260.00 | 1 | |
Rp-8-pCPT-순환 GMPS 나트륨은 독특한 알로스테릭 상호작용을 통해 ATP 결합을 방해하는 능력이 특징인 선택적 PKB 키나제 조절제로서 기능합니다. 이 화합물은 주요 기질의 인산화 상태에 영향을 미쳐 신호 전달 경로를 변경합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 점진적인 억제를 나타내므로 세포 과정을 미묘하게 조절할 수 있습니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 분자 인식을 용이하게 하여 세포 신호 조절에서의 역할을 강화합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 AKT의 하류 인자인 mTOR을 억제합니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 PI3K/AKT 경로의 피드백 억제를 유도하여 간접적으로 PKB/AKT 키나제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
트리시리빈은 AKT를 표적으로 합니다. 트리시리빈은 AKT 인산화 및 활성화를 억제하여 PKB/AKT 키나아제 활성을 간접적으로 감소시킴으로써 활성화를 방지합니다. | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
PHT-427은 특정 분자 상호작용을 통해 키나아제의 활성 부위를 파괴하는 능력이 특징인 강력한 PKB 키나아제 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 PKB의 형태 역학을 변화시켜 인산화 활성을 감소시킵니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 세포 성장 및 생존과 관련된 조절 네트워크에 영향을 미치며, 동역학적 프로파일은 비경쟁적 억제 메커니즘을 시사하여 세포 반응의 미묘한 조절을 제공합니다. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
홉에서 추출한 잔토후몰은 PKB 키나아제 조절제로서 흥미로운 특성을 보입니다. 이 화합물은 키나아제의 비활성 형태를 안정화시키는 선택적 결합 상호작용에 관여하여 기질 인산화를 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 독특한 구조는 뚜렷한 분자 상호작용을 촉진하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 반응 동역학은 경쟁적 억제 메커니즘을 밝혀내어 세포 신호 역학 및 대사 경로를 정밀하게 제어할 수 있게 해줍니다. | ||||||