Date published: 2025-10-10

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GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6)

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Alternative Namen:
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
Anwendungen:
GSK 2334470 ist ein starker und selektiver PDK1-Inhibitor, der den apoptotischen Zelltod auslöst
CAS Nummer:
1227911-45-6
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
462.59
Summenformel:
C25H34N8O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GSK 2334470 ist ein potenter und hochselektiver PKB-Kinase-Inhibitor (IC50 ~ 10nM). Dieser Wirkstoff zeigt keine Wirkung auf eine Vielzahl anderer Kinasen, einschließlich Aurora, ROCK, p38 MAPK und PI3K. Dieser Wirkstoff unterdrückt auch die Phosphorylierung des T-Loops und die anschließende Aktivierung von PKB-Kinase-Substraten S6K1, SGK und RSK in HEK 293-, U87- und Maus-Embryonal-Fibroblasten-Zelllinien. Die Selektivität von GSK 2334470 ermöglicht die Bestimmung der Rolle von PKB-Kinase in verschiedenen Zelllinien, einschließlich krebserzeugender Zelllinien. Dieser Wirkstoff hat auch eine begrenzte hemmende Wirkung auf die Akt-Aktivierung.


GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6) Literaturhinweise

  1. Das Indirubin-Derivat 6BIO unterdrückt die Metastasierung.  |  Braig, S., et al. 2013. Cancer Res. 73: 6004-12. PMID: 23946383
  2. Ausrichtung auf die genetischen Veränderungen des PI3K-AKT-mTOR-Stoffwechsels: möglicher Einsatz bei der Behandlung von Blasenkrebs.  |  Houédé, N. and Pourquier, P. 2015. Pharmacol Ther. 145: 1-18. PMID: 24929024
  3. Die Deletion von PDK1 führt bei Mäusen zu einer Verringerung des kardialen Natriumstroms.  |  Han, Z., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122436. PMID: 25781322
  4. Ein neuartiger Inhibitor der AKT1-PDPK1-Interaktion unterdrückt effizient die Aktivität des AKT-Signalwegs und hemmt das Tumorwachstum in Vivo.  |  Mäemets-Allas, K., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2486-96. PMID: 26294745
  5. Hippocalcin fördert die neuronale Differenzierung und hemmt die astrozytäre Differenzierung in neuralen Stammzellen.  |  Park, SY., et al. 2017. Stem Cell Reports. 8: 95-111. PMID: 28017654
  6. La fosfoproteomica globale della segnalazione dell'HIV-1 CCR5-tropico rivela la riprogrammazione delle vie di produzione delle proteine cellulari e identifica p70-S6K1 e MK2 come chinasi HIV-responsive necessarie per l'infezione ottimale delle cellule T CD4+.  |  Wiredja, DD., et al. 2018. Retrovirology. 15: 44. PMID: 29970186
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  8. Importanza dei cicli di fosforilazione/defosforilazione sulla modulazione lipido-dipendente della topologia delle proteine di membrana mediante fosforilazione post-traslazionale.  |  Vitrac, H., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 18853-18862. PMID: 31645436
  9. FLT3-ITD attiva RSK1 per aumentare la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule AML attivando mTORC1 ed eIF4B in modo cooperativo con PIM o PI3K e inibendo Bad e BIM.  |  Watanabe, D., et al. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31756944
  10. Transkriptionsregulation des IL-13Rα2-Gens in menschlichen Lungenfibroblasten.  |  Penke, LR., et al. 2020. Sci Rep. 10: 1083. PMID: 31974428
  11. L'IRF5 intrinseco alle cellule mieloidi promuove le risposte delle cellule T attraverso molteplici checkpoint distinti in vivo e le varianti di IRF5 a rischio di malattia immuno-mediata modulano queste funzioni delle cellule mieloidi.  |  Yan, J., et al. 2020. J Immunol. 205: 1024-1038. PMID: 32690658
  12. In Tumorzellen, denen der Sauerstoff entzogen wurde, sorgt ERp57 für Strahlenschutz und gewährleistet die Proliferation über c-Myc, PLK1 und den AKT-Signalweg.  |  Ocklenburg, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 7199. PMID: 33785835
  13. An der durch Phosphoinositol-3-Kinase gesteuerten NET-Bildung sind je nach Stimulus unterschiedliche Isoformen und Signalpartner beteiligt.  |  de Carvalho Oliveira, V., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1042686. PMID: 36761736
  14. PDK1-Hemmung reduziert Autophagie und Zellseneszenz durch den PI3K/AKT-Signalweg in einem Zigarettenrauch-Maus-Emphysem-Modell.  |  Zhang, P., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 223. PMID: 37123206

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GSK 2334470, 10 mg

sc-364501
10 mg
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GSK 2334470, 50 mg

sc-364501A
50 mg
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