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PHT-427 ist ein dualer Akt- und PKB-Kinase (PDPK1)-Inhibitor (Ki-Werte: Akt = 2,7 μM und PKB Kinase (PDPK1) = 5,2 μM). PHT-427 ist ein Pleckstrin-Homologie-Domänen-Inhibitor für die Akt/PKB-Kinase (PDPK1). PHT-427 reduziert signifikant die Phosphorylierung von phospho-Ser241-PKB Kinase (PDPK1) und phospho-Thr308-Akt in PC-3 Prostatakrebszellen, was zeigt, dass PHT-427 sowohl Akt als auch PKB Kinase (PDPK1) hemmen kann. PHT-427 hemmt auch die Translokation der PH-Domänen von Akt und PKB Kinase (PDPK1) in die Plasmamembran. PHT-427 induziert Apoptose und hemmt die Akt-Phosphorylierung (IC50 = 6,3 μM), hauptsächlich am Akt-Ser473-Rest und weniger stark am Akt-Thr308-Rest, ohne die gesamte Akt-Proteinexpression zu beeinflussen. PHT-427 zeigt auch eine Antiproliferation in Panc-1-Zellen (IC50 = 65 μM).
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |