Nek2 Activadores
Los activadores comunes de Nek2 incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4 y el PMA CAS 16561-29-8.
La proteína Nek2, perteneciente a la familia de las quinasas relacionadas con el gen NIMA (Never in Mitosis Gene A), es un regulador crítico de la progresión del ciclo celular y de la dinámica de los centrosomas. Dentro del ciclo celular, Nek2 desempeña un papel fundamental en la entrada y progresión mitótica al orquestar la separación de los centrosomas y el ensamblaje del huso, asegurando así una segregación cromosómica precisa durante la división celular. Funcionalmente, Nek2 fosforila una miríada de sustratos implicados en la duplicación del centrosoma, la organización de los microtúbulos y la regulación del punto de control mitótico, ejerciendo un control estricto sobre procesos celulares clave cruciales para la división celular fiel. La desregulación de la actividad de Nek2 está implicada en varias neoplasias humanas, como los cánceres de mama, pulmón y próstata, donde la expresión aberrante de Nek2 se correlaciona con una mayor agresividad tumoral, lo que pone de relieve su importancia como diana en el cáncer.
La activación de Nek2 está estrechamente regulada por múltiples mecanismos que operan tanto a nivel transcripcional como postraduccional. La regulación transcripcional de la expresión de Nek2 se rige por factores de transcripción dependientes del ciclo celular y vías de señalización implicadas en la progresión mitótica, asegurando que los niveles máximos de Nek2 coincidan con eventos mitóticos clave. Las modificaciones postraduccionales, como la fosforilación y las interacciones proteína-proteína, afinan aún más la actividad de Nek2 durante el ciclo celular. Por ejemplo, la fosforilación por quinasas ascendentes, como Plk1 y Cdk1, prepara a Nek2 para la activación y el reconocimiento de sustratos, facilitando su papel en la separación del centrosoma y el ensamblaje del huso mitótico. Además, la unión de proteínas reguladoras y cofactores modula la localización de Nek2 y la especificidad de sustrato, dictando su rendimiento funcional durante la mitosis. En conjunto, la elucidación de los intrincados mecanismos que subyacen a la activación de Nek2 proporciona información crucial sobre sus funciones fisiológicas en la regulación del ciclo celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, enzimas que pueden desfosforilar e inactivar la Nek2. Al inhibir estas fosfatasas, el ácido ocadaico puede provocar un aumento de la fosforilación y la activación de Nek2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculina A, similar al ácido okadaico, inhibe la PP1 y la PP2A. Esta inhibición puede impedir la desfosforilación de Nek2, manteniendo así su estado activo y fosforilado. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, lo que puede potenciar la actividad de la PKA. La PKA fosforila una serie de proteínas, entre las que se encuentran potencialmente las que activan la Nek2 o sus cofactores. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Esta metilxantina es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, que puede activar indirectamente Nek2 a través de eventos de fosforilación dependientes de PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar proteínas que son activadores anteriores de Nek2 o fosforilar directamente la propia Nek2, lo que conduce a su activación. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina actúa como ionóforo del calcio, aumentando los niveles de calcio intracelular y activando potencialmente las quinasas dependientes del calcio que podrían fosforilar y activar Nek2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina puede activar las proteínas quinasas activadas por el estrés, que pueden incluir quinasas que fosforilan y activan Nek2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio citosólico y posiblemente activa las proteínas dependientes del calcio que podrían potenciar la actividad de Nek2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico puede influir en la progresión del ciclo celular y en las vías de diferenciación que pueden implicar la activación de quinasas capaces de fosforilar Nek2, potenciando así indirectamente su actividad. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
El ácido zoledrónico inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, lo que conduce a la interrupción de la vía del mevalonato, que podría afectar a la prenilación y la activación de proteínas implicadas en la regulación de Nek2. | ||||||