Nek2 억제제는 세린/트레오닌 키나아제인 Nek2의 기능이나 조절을 방해하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. Nek2는 세포 주기 동안 중심체 분리와 방추체 조립을 조절하는 데 관여합니다. 이러한 억제제는 키나아제의 활성 부위를 직접 억제하거나, Nek2가 속한 세포 주기 및 유사 분열 키나아제 네트워크에 영향을 미치는 간접적인 메커니즘을 통해 작용합니다. 예를 들어, SU9516 및 Purvalanol A와 같은 CDK 억제제는 세포 주기 진행을 중단시키며, 이는 Nek2의 활성화와 기능에 필요한 전제 조건입니다. Nek2의 활동은 특히 G2/M 전환과 같은 세포 주기 단계와 동기화되므로, CDK 억제는 유사 분열 동안 Nek2의 적절한 위치 지정과 활동을 방해할 수 있습니다.
세포 주기 정지 외에도, 다른 억제제는 중심체와 유사 분열 방추체 조립 경로 내의 단백질을 인산화하는 키나아제를 표적으로 합니다. Tozasertib 및 alisertib와 같은 억제제는 Aurora 키나아제를 차단하여 Nek2 또는 그 기질 단백질의 인산화와 활성화를 차단합니다. 이러한 방해는 중심체 복제와 방추체 형성에 영향을 미치며, 이는 Nek2가 중요한 역할을 하는 세포 분열의 중심 과정입니다. S-trityl-L-cysteine 및 volasertib와 같은 화합물은 각각 Eg5 및 Plk1과 같은 다른 유사 분열 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제는 유사 분열의 정확성을 유지하는 데 중요한 역할을 하며, 그 억제는 Nek2가 조절하는 구조를 불안정하게 하여 간접적으로 Nek2에 영향을 미칠 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 Nek2 억제제는 세포 분열의 분자적 안무와 이 중요한 세포 과정 내에서 Nek2의 특정 기여를 해부하는 데 중요한 도구를 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516은 사이클린 의존성 키나아제 억제제로, CDK2에 영향을 미쳐 간접적으로 Nek2 활성을 조절할 수 있습니다. Nek2는 세포 주기와 긴밀하게 조정되는 센트로솜 분리에 관여하기 때문에 CDK2를 억제하면 세포 주기가 정지되어 유사 분열에서 Nek2의 역할에 영향을 미칩니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
특히 CDK1, CDK2, CDK5를 표적으로 하는 선택적 CDK 억제제인 푸르발라놀 A는 세포 주기 진행을 방해하고 결과적으로 Nek2가 핵심인 유사 분열 과정을 방해함으로써 간접적으로 Nek2의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
여러 CDK를 표적으로 하는 디나시클립은 세포 주기에 따라 키나아제 활성이 달라지고 G2/M 단계에서 최고조에 달하기 때문에 세포 주기 진행을 방해하여 Nek2의 활성화에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032는 CDK 2, 7, 9의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 전사 및 세포 주기 조절에 영향을 미쳐 Nek2의 조절과 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
토자서팁은 오로라 키나아제 억제제입니다. 오로라 A 키나아제는 Nek2를 인산화할 수 있으므로, 이 약물을 억제하면 인산화 및 활성화를 방지하여 간접적으로 Nek2 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
오로라 A 키나아제 억제제인 알리서팁은 Nek2에 의해 조절되는 과정인 중심체 복제 및 분리에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 Nek2에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
키네신 Eg5의 선택적 억제제인 S-트리틸-L-시스테인은 유사 분열 스핀들 형성을 방해합니다. Nek2는 중심 염색체 응집력을 조절하기 때문에 스핀들 역학을 방해하면 Nek2의 기능적 역할에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439는 오로라 키나아제 억제제로, 오로라 A와 B 모두에 대한 활성을 가지고 있습니다. 이러한 키나아제를 억제하면 Nek2 기능과 관련된 단백질의 인산화 상태가 교란될 수 있습니다. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
헤스페라딘은 염색체 정렬과 분리에 관여하는 오로라 B 키나아제를 억제하는데, 이 과정 역시 Nek2에 의해 조절되므로 간접적인 억제를 시사합니다. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146은 유사분열 체크포인트 키나아제 Mps1의 선택적 억제제로, Nek2도 역할을 하는 과정인 스핀들 조립 체크포인트에 필수적입니다. | ||||||