Inhibiteurs Nek2
Les inhibiteurs de Nek2 les plus courants comprennent, entre autres, le SU 9516 CAS 377090-84-1, le Purvalanol A CAS 212844-53-6, le Dinaciclib CAS 779353-01-4, le SNS-032 CAS 345627-80-7 et le Tozasertib CAS 639089-54-6.
Les inhibiteurs de Nek2 englobent une gamme de composés conçus pour interférer avec la fonction ou la régulation de Nek2, une sérine/thréonine kinase impliquée dans le contrôle de la séparation des centrosomes et de l'assemblage du fuseau au cours du cycle cellulaire. Ces inhibiteurs agissent soit par inhibition directe du site actif de la kinase, soit par des mécanismes indirects affectant le cycle cellulaire et les réseaux de kinases mitotiques dont Nek2 fait partie. Par exemple, les inhibiteurs de CDK tels que le SU9516 et le Purvalanol A entraînent un arrêt de la progression du cycle cellulaire, qui est un précurseur nécessaire à l'activation et à la fonction de Nek2. Comme l'activité de Nek2 est synchronisée avec les phases du cycle cellulaire, en particulier la transition G2/M, l'inhibition des CDK peut empêcher la localisation et l'activité appropriées de Nek2 pendant la mitose.
Au-delà de l'arrêt du cycle cellulaire, d'autres inhibiteurs ciblent des kinases qui phosphorylent des protéines dans les voies d'assemblage du centrosome et du fuseau mitotique. Des inhibiteurs comme le tozasertib et l'alisertib bloquent les kinases Aurora, empêchant la phosphorylation et l'activation de Nek2 ou de ses protéines substrats. Cette perturbation affecte la duplication des centrosomes et la formation du fuseau, des processus centraux de la division cellulaire dans lesquels Nek2 joue un rôle essentiel. Des composés tels que la S-trityl-L-cystéine et le volasertib ciblent d'autres kinases mitotiques telles que Eg5 et Plk1, respectivement. Ces kinases jouent un rôle essentiel dans le maintien de la fidélité de la mitose, et leur inhibition peut indirectement influencer Nek2 en déstabilisant les structures qu'il régule. Collectivement, ces inhibiteurs de Nek2 fournissent des outils essentiels pour disséquer la chorégraphie moléculaire de la division cellulaire et les contributions spécifiques de Nek2 dans ce processus cellulaire vital.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516 est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui, en affectant CDK2, peut indirectement moduler l'activité de Nek2. Comme Nek2 est impliqué dans la séparation des centrosomes, qui est étroitement coordonnée avec le cycle cellulaire, l'inhibition de CDK2 entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, affectant ainsi le rôle de Nek2 dans la mitose. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A, un inhibiteur sélectif des CDK, ciblant particulièrement les CDK1, CDK2 et CDK5, peut indirectement conduire à l'inhibition de Nek2 en perturbant la progression du cycle cellulaire et, par conséquent, les processus mitotiques dans lesquels Nek2 joue un rôle clé. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Ciblant plusieurs CDK, le dinaciclib peut entraver la progression du cycle cellulaire, en influençant l'activation de Nek2, dont l'activité kinase est dépendante du cycle cellulaire et atteint son maximum dans la phase G2/M. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un inhibiteur puissant et sélectif des CDK 2, 7 et 9. Il affecte la transcription et la régulation du cycle cellulaire, ce qui peut avoir un impact indirect sur la régulation et la fonction de Nek2. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Le tozasertib est un inhibiteur de la kinase Aurora. Comme la kinase Aurora A peut phosphoryler Nek2, son inhibition peut réduire indirectement l'activité de Nek2 en empêchant sa phosphorylation et son activation. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
L'alisertib, un inhibiteur de la kinase Aurora A, peut affecter Nek2 indirectement en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui sont impliquées dans la duplication et la séparation des centrosomes, processus régulés par Nek2. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de la kinésine Eg5, la S-trityl-L-cystéine perturbe la formation du fuseau mitotique. Comme Nek2 régule la cohésion centrosomale, la perturbation de la dynamique du fuseau peut indirectement affecter le rôle fonctionnel de Nek2. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora, avec une activité à la fois contre Aurora A et B. L'inhibition de ces kinases peut perturber l'état de phosphorylation des protéines associées à la fonction de Nek2. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
L'hespéradine inhibe la kinase Aurora B, qui est impliquée dans l'alignement et la ségrégation des chromosomes, processus qui sont également régulés par Nek2, ce qui suggère une inhibition indirecte. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
L'AZ3146 est un inhibiteur sélectif de la kinase Mps1 du point de contrôle mitotique, qui est essentielle pour le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, un processus dans lequel Nek2 joue également un rôle. | ||||||