mGluR-5 Activadores
Los activadores mGluR-5 comunes incluyen, entre otros, el Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, la sal sódica CHPG CAS 1303993-73-8, el ácido L-cisteinosulfínico CAS 1115-65-7, el (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 y el (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
El conjunto de sustancias químicas descritas en el formulario tabulado representa una compilación exhaustiva de activadores directos e indirectos de mGluR-5, un receptor fundamental implicado en la modulación de las respuestas celulares al glutamato. Estos compuestos, meticulosamente seleccionados por sus distintos mecanismos de acción, sirven colectivamente como herramientas indispensables para investigar las intrincadas redes reguladoras que gobiernan la activación de mGluR-5. Los activadores directos, como CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP y Ro67-7476, interactúan directamente con mGluR-5, actuando como moduladores alostéricos positivos que aumentan la sensibilidad del receptor al glutamato. Esta interacción directa promueve la activación robusta del receptor, iniciando cascadas de señalización corriente abajo y modulando las respuestas celulares. Por otro lado, los moduladores alostéricos negativos, entre los que se incluyen MPEP, Fenobam, Basimglurant y MTEP, ejercen efectos inhibidores sobre la activación del mGluR-5. Estas sustancias químicas atenúan la sensibilidad del receptor al glutamato. Estas sustancias químicas atenúan la respuesta del receptor al glutamato, proporcionando un medio para regular con precisión la actividad del mGluR-5.
La interacción matizada de estas sustancias químicas desvela el intrincado panorama de la activación del mGluR-5, arrojando luz sobre las polifacéticas vías de señalización asociadas a este receptor. Tanto si actúan como moduladores positivos o negativos, cada compuesto desempeña un papel fundamental en la elucidación de los mecanismos reguladores que dictan la función del mGluR-5. Los investigadores que aprovechan este variado conjunto de herramientas obtienen conocimientos sin precedentes sobre las vías bioquímicas y celulares específicas en las que influyen estas sustancias químicas, lo que proporciona una base para comprender el papel de mGluR-5 en diversos contextos fisiológicos. En conclusión, la elucidación de los activadores de mGluR-5 trasciende la exploración farmacológica convencional. Este amplio abanico de sustancias químicas no sólo sirve como valiosa sonda para investigar la activación de mGluR-5, sino que también contribuye a una comprensión más amplia de la señalización glutamatérgica y sus implicaciones en los procesos celulares. Los intrincados detalles de las acciones de estos compuestos sobre mGluR-5 proporcionan una perspectiva matizada, ofreciendo a los investigadores un sofisticado conjunto de herramientas para desentrañar las complejidades de este receptor esencial en diversos escenarios fisiológicos y patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 67-4853 | 302841-89-0 | sc-362790 sc-362790A | 10 mg 50 mg | $120.00 $490.00 | ||
El Ro 67-4853 es un antagonista selectivo del mGluR-5, que se distingue por su dinámica de unión única que interrumpe la dimerización del receptor. Este compuesto participa en interacciones hidrofóbicas específicas, dando lugar a un cambio conformacional que inhibe las vías de señalización descendentes. Sus propiedades cinéticas permiten una rápida ocupación del receptor, modulando eficazmente las respuestas inducidas por el glutamato. Las distintas interacciones moleculares del compuesto contribuyen a su capacidad para influir en la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
CHPG Sodium salt | 1303993-73-8 | sc-361148 sc-361148A | 10 mg 50 mg | $117.00 $469.00 | ||
La sal sódica CHPG actúa como un potente agonista del mGluR-5, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que promueven la señalización. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas con residuos de aminoácidos clave, potenciando la activación del receptor. Su rápida cinética facilita una rápida modulación de los niveles de calcio intracelular, influyendo en varias cascadas de señalización. El comportamiento molecular distintivo del compuesto desempeña un papel crucial en la transmisión sináptica y la comunicación neuronal. | ||||||
L-Cysteinesulfinic acid | 1115-65-7 | sc-203620 sc-203620A sc-203620B sc-203620C | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $200.00 $450.00 $600.00 $1020.00 | ||
El ácido L-cisteinosulfínico actúa como modulador selectivo del mGluR-5, estableciendo enlaces de hidrógeno específicos con sitios del receptor que influyen en la dinámica conformacional. Sus características estructurales únicas permiten una modulación alostérica distinta, que influye en las vías de señalización posteriores. El perfil de reactividad del compuesto muestra su capacidad para participar en reacciones redox, contribuyendo a la homeostasis celular. Además, sus características de solubilidad mejoran su interacción con las proteínas de membrana, facilitando mecanismos reguladores matizados. | ||||||
(RS)-3,5-DHPG | 19641-83-9 | sc-205496 sc-205496A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | ||
El (RS)-3,5-DHPG actúa como un potente agonista del mGluR-5, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor a través de interacciones electrostáticas específicas. Su configuración estructural favorece la unión selectiva, influyendo en la activación del receptor y en las subsiguientes cascadas de señalización intracelular. Las propiedades cinéticas del compuesto revelan un rápido inicio de acción, mientras que su naturaleza hidrofílica mejora la solubilidad, lo que permite un acoplamiento eficaz con las membranas neuronales y la modulación de la transmisión sináptica. | ||||||
VU 0360172 | 1309976-62-2 | sc-475934 sc-475934A | 10 mg 50 mg | $158.00 $668.00 | 1 | |
El VU0360172 es un modulador alostérico positivo del mGluR-5, que aumenta la sensibilidad del receptor al glutamato y promueve su activación. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
El (S)-3,5-DHPG es un agonista selectivo del mGluR-5, caracterizado por su capacidad de inducir distintos cambios conformacionales en el receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, facilitando una mayor afinidad por el receptor. Su estereoquímica única contribuye a una modulación matizada de las vías de señalización descendentes, mientras que su cinética de unión dinámica permite una respuesta rápida en entornos neuronales, afectando a la plasticidad sináptica y a la liberación de neurotransmisores. | ||||||
DFB | 15332-10-2 | sc-203918 sc-203918A | 10 mg 50 mg | $95.00 $379.00 | ||
El DFB actúa como agonista selectivo del mGluR-5, uniéndose directamente al receptor y activándolo para iniciar las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
CHPG | 170846-74-9 | sc-205931 sc-205931A | 10 mg 50 mg | $111.00 $469.00 | ||
El CHPG actúa como un potente agonista del mGluR-5, que se distingue por su capacidad para estabilizar los dímeros del receptor mediante interacciones electrostáticas únicas. Este compuesto promueve la modulación alostérica, aumentando la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Su dinámica de unión específica conduce a la alteración de la señalización intracelular del calcio, influyendo en varias vías de segundos mensajeros. Las características estructurales del compuesto permiten una unión selectiva con subtipos de receptores, lo que da lugar a respuestas fisiológicas adaptadas. | ||||||
mGluR5 Ligand, CDPPB | 781652-57-1 | sc-221942 sc-221942A | 1 mg 5 mg | $64.00 $93.00 | ||
El CDPPB es un modulador alostérico positivo selectivo del mGluR5, caracterizado por su capacidad única de potenciar la actividad del receptor sin activarlo directamente. Este compuesto facilita cambios conformacionales en el receptor, promoviendo una mayor afinidad por el glutamato. Su peculiar perfil de unión influye en las cascadas de señalización posteriores, especialmente en la modulación de la plasticidad sináptica. Las interacciones del compuesto con los dominios transmembrana del receptor contribuyen a su especificidad y eficacia para alterar la excitabilidad neuronal. | ||||||
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
La O-fosfo-L-serina es un agonista del mGluR-5, que interactúa directamente con el receptor para iniciar la señalización intracelular y promover los efectos posteriores. | ||||||