mGluR-5 Ativadores
Os activadores comuns do mGluR-5 incluem, entre outros, o Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, o sal de sódio do CHPG CAS 1303993-73-8, o ácido L-cisteinesulfínico CAS 1115-65-7, o (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 e o (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
O conjunto de produtos químicos descritos na forma de tabela representa uma compilação abrangente de activadores diretos e indirectos do mGluR-5, um recetor fundamental envolvido na modulação das respostas celulares ao glutamato. Estes compostos, meticulosamente selecionados pelos seus diferentes mecanismos de ação, servem coletivamente como ferramentas indispensáveis para investigar as intrincadas redes reguladoras que regem a ativação do mGluR-5. Os activadores diretos, como o CDPPB, o VU0360172, o DFB, o CHPG, o L-SOP e o Ro67-7476, interagem diretamente com o mGluR-5, actuando como moduladores alostéricos positivos que aumentam a sensibilidade do recetor ao glutamato. Esta interação direta promove uma ativação robusta do recetor, iniciando cascatas de sinalização a jusante e modulando as respostas celulares. Por outro lado, os moduladores alostéricos negativos, incluindo o MPEP, o Fenobam, o Basimglurant e o MTEP, exercem efeitos inibitórios na ativação do mGluR-5. Estes produtos químicos atenuam a resposta do recetor ao glutamato, proporcionando um meio de regular com precisão a atividade do mGluR-5.
A interação matizada destes produtos químicos revela a paisagem intrincada da ativação do mGluR-5, lançando luz sobre as vias de sinalização multifacetadas associadas a este recetor. Quer actuem como moduladores positivos ou negativos, cada composto desempenha um papel fundamental na elucidação dos mecanismos reguladores que ditam a função do mGluR-5. Os investigadores que utilizam este conjunto diversificado de ferramentas obtêm conhecimentos sem precedentes sobre as vias bioquímicas e celulares específicas influenciadas por estes produtos químicos, fornecendo uma base para a compreensão do papel do mGluR-5 em diversos contextos fisiológicos. Em conclusão, a elucidação dos activadores do mGluR-5 transcende a exploração farmacológica convencional. Esta gama abrangente de produtos químicos não só serve como sondas inestimáveis para investigar a ativação do mGluR-5, como também contribui para uma compreensão mais ampla da sinalização glutamatérgica e das suas implicações nos processos celulares. Os pormenores intrincados das acções destes compostos no mGluR-5 fornecem uma perspetiva matizada, oferecendo aos investigadores um conjunto de ferramentas sofisticado para desvendar as complexidades deste recetor essencial em diversos cenários fisiológicos e patológicos.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 17 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 67-4853 | 302841-89-0 | sc-362790 sc-362790A | 10 mg 50 mg | $120.00 $490.00 | ||
O Ro 67-4853 é um antagonista seletivo do mGluR-5, que se distingue pela sua dinâmica de ligação única que perturba a dimerização do recetor. Este composto envolve-se em interações hidrofóbicas específicas, conduzindo a uma alteração conformacional que inibe as vias de sinalização a jusante. As suas propriedades cinéticas permitem uma rápida ocupação do recetor, modulando eficazmente as respostas induzidas pelo glutamato. As interações moleculares distintas do composto contribuem para a sua capacidade de influenciar a plasticidade sináptica e a excitabilidade neuronal. | ||||||
CHPG Sodium salt | 1303993-73-8 | sc-361148 sc-361148A | 10 mg 50 mg | $117.00 $469.00 | ||
O sal de sódio do CHPG actua como um potente agonista do mGluR-5, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor que promovem a sinalização. Este composto apresenta interações electrostáticas únicas com resíduos de aminoácidos essenciais, aumentando a ativação do recetor. A sua cinética rápida facilita a modulação rápida dos níveis de cálcio intracelular, influenciando várias cascatas de sinalização. O comportamento molecular distinto do composto desempenha um papel crucial na transmissão sináptica e na comunicação neuronal. | ||||||
L-Cysteinesulfinic acid | 1115-65-7 | sc-203620 sc-203620A sc-203620B sc-203620C | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $200.00 $450.00 $600.00 $1020.00 | ||
O ácido L-cisteinesulfínico funciona como um modulador seletivo do mGluR-5, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas com locais receptores que influenciam a dinâmica conformacional. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma modulação alostérica distinta, com impacto nas vias de sinalização a jusante. O perfil de reatividade do composto mostra a sua capacidade de participar em reacções redox, contribuindo para a homeostase celular. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade melhoram a sua interação com as proteínas da membrana, facilitando mecanismos de regulação diferenciados. | ||||||
(RS)-3,5-DHPG | 19641-83-9 | sc-205496 sc-205496A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | ||
O (RS)-3,5-DHPG actua como um potente agonista do mGluR-5, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de interações electrostáticas específicas. A sua configuração estrutural promove uma ligação selectiva, influenciando a ativação do recetor e as cascatas de sinalização intracelular subsequentes. As propriedades cinéticas do composto revelam um rápido início de ação, enquanto a sua natureza hidrofílica aumenta a solubilidade, permitindo um envolvimento eficaz com as membranas neuronais e a modulação da transmissão sináptica. | ||||||
VU 0360172 | 1309976-62-2 | sc-475934 sc-475934A | 10 mg 50 mg | $158.00 $668.00 | 1 | |
O VU0360172 é um modulador alostérico positivo do mGluR-5, aumentando a sensibilidade do recetor ao glutamato e promovendo a sua ativação. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
O (S)-3,5-DHPG é um agonista seletivo do mGluR-5, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais distintas no recetor. Este composto estabelece ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas específicas, facilitando uma maior afinidade com o recetor. A sua estereoquímica única contribui para uma modulação diferenciada das vias de sinalização a jusante, enquanto a sua cinética de ligação dinâmica permite uma resposta rápida em ambientes neuronais, com impacto na plasticidade sináptica e na libertação de neurotransmissores. | ||||||
DFB | 15332-10-2 | sc-203918 sc-203918A | 10 mg 50 mg | $95.00 $379.00 | ||
O DFB actua como um agonista seletivo do mGluR-5, ligando-se diretamente ao recetor e activando-o para iniciar cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
CHPG | 170846-74-9 | sc-205931 sc-205931A | 10 mg 50 mg | $111.00 $469.00 | ||
O CHPG actua como um potente agonista do mGluR-5, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar os dímeros de receptores através de interações electrostáticas únicas. Este composto promove a modulação alostérica, aumentando a sensibilidade do recetor aos ligandos endógenos. A sua dinâmica de ligação específica leva a uma alteração da sinalização intracelular do cálcio, influenciando várias vias do segundo mensageiro. As caraterísticas estruturais do composto permitem uma ligação selectiva aos subtipos de receptores, resultando em respostas fisiológicas adaptadas. | ||||||
mGluR5 Ligand, CDPPB | 781652-57-1 | sc-221942 sc-221942A | 1 mg 5 mg | $64.00 $93.00 | ||
O CDPPB é um modulador alostérico positivo seletivo do mGluR5, caracterizado pela sua capacidade única de aumentar a atividade do recetor sem o ativar diretamente. Este composto facilita alterações conformacionais no recetor, promovendo um aumento da afinidade pelo glutamato. O seu perfil de ligação distinto influencia as cascatas de sinalização a jusante, particularmente na modulação da plasticidade sináptica. As interações do composto com os domínios transmembranares do recetor contribuem para a sua especificidade e eficácia na alteração da excitabilidade neuronal. | ||||||
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
A O-fosfo-L-serina é um agonista do mGluR-5, interagindo diretamente com o recetor para iniciar a sinalização intracelular e promover efeitos a jusante. | ||||||