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Estrutura molecular do mGluR5 Ligand, CDPPB, Número CAS: 781652-57-1
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)
Nomes alternativos:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
Aplicacao:
mGluR5 Ligand, CDPPB é um modulador alostérico positivo, reversível e seletivo do mGluR-5
Numero VAT:
781652-57-1
Peso Molecular:
364.4
Separar por Funcao:
C23H16N4O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Um composto de amida de pirazol que atravessa a barreira hemato-encefálica e actua como um modulador alostérico positivo potente, seletivo e reversível do recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5 (mGluR5). Exerce também efeitos do tipo anti-psicótico. É relatado que potencia a resposta ao glutamato (~300 nM) em células CHO-mGluR5 (EC50 = 10 nM para humanos, potenciação de 4 vezes; 20 nM para ratos, potenciação de 4,3 vezes) e reverte a perturbação induzida pela anfetamina da inibição pré-pulso (PPI) em ratos. A especificidade foi determinada utilizando um painel de cinases e receptores. Não potencia a atividade de outros receptores de glutamato.
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) Referencias
- Descoberta de moduladores alostéricos positivos para o recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5 a partir de uma série de N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas que potenciam a função do recetor in vivo. | Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
- Um novo modulador alostérico positivo seletivo do recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5 tem atividade in vivo e efeitos semelhantes aos dos antipsicóticos em modelos comportamentais de ratos. | Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
- Efeitos substitutivos das N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas na modulação alostérica positiva do recetor metabotrópico do glutamato-5 em astrócitos corticais de rato. | de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
- A modulação alostérica positiva dos receptores metabotrópicos do glutamato 5 (mGlu5) inverte a alteração do disparo neuronal induzida pelo antagonista do N-metil-D-aspartato no córtex pré-frontal. | Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
- A modulação alostérica positiva dos receptores mGluR5 facilita a extinção de uma memória contextual da cocaína. | Gass, JT. and Olive, MF. 2009. Biol Psychiatry. 65: 717-20. PMID: 19100966
- A ativação dos receptores de glutamato metabotrópicos de tipo 5 atenua os défices de flexibilidade cognitiva induzidos pelo bloqueio dos receptores NMDA. | Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
- Conceção e síntese de N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamidas substituídas como moduladores alostéricos positivos do recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5. | Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
- A modulação alostérica positiva do mGluR5 melhora a aprendizagem da extinção após a autoadministração de cocaína. | Cleva, RM., et al. 2011. Behav Neurosci. 125: 10-9. PMID: 21319882
- Importância da proteína Shank3 na regulação da expressão e sinalização do recetor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) nas sinapses. | Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
- Efeitos terapêuticos do modulador alostérico positivo do recetor de glutamato metabotrópico 5 CDPPB nos défices cognitivos induzidos pela fenciclidina em ratos. | Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
- Os moduladores alostéricos positivos (PAM) do recetor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) atenuam a ativação microglial. | Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
- A modulação alostérica positiva ou negativa do recetor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5) não altera a expressão da sensibilização comportamental à metanfetamina. | Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
- Moduladores Alostéricos Positivos do Recetor de Glutamato Metabotrópico 5 como Compostos de Ferramenta para Estudar o Viés de Sinalização. | Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
- Ligação de um modulador alostérico positivo CDPPB ao recetor de glutamato metabotrópico tipo 5 (mGluR5) sondada por simulações de dinâmica molecular de todos os átomos. | Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814
Ativado de:
mGluR-5.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg | sc-221942 | 1 mg | $64.00 | |||
mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg | sc-221942A | 5 mg | $93.00 |