HIF PHD Inhibidores
Entre los inhibidores comunes del HIF PHD se incluyen, entre otros, el dicarboxilato de 2,4-dietilpiridina CAS 41438-38-4, la N-oxalil-L-alanina CAS 5302-46-5, el GSK360A CAS 931399-19-8, la dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1 y el IOX2 CAS 931398-72-0.
Los inhibidores de HIF PHD son una clase distinta de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad de las enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD) de HIF. Estas enzimas son dioxigenasas que desempeñan un papel crucial en la respuesta celular a los niveles de oxígeno. En condiciones de normoxia, las enzimas HIF PHD hidroxilan residuos específicos de prolina en el factor inducible por hipoxia (HIF), que es un factor de transcripción implicado en la adaptación celular a condiciones de bajo nivel de oxígeno. La hidroxilación de HIF por las enzimas PHD lo marca para su reconocimiento y posterior ubiquitinación por el complejo de ubiquitina ligasa E3 von Hippel-Lindau (VHL), lo que conduce a su degradación proteasomal. Los inhibidores de HIF PHD interfieren en este proceso uniéndose al dominio catalítico de las enzimas PHD, impidiendo así la modificación postraduccional de HIF y afectando a su estabilidad.
La composición estructural de los inhibidores de HIF PHD se adapta al bolsillo enzimático único de las enzimas PHD, lo que requiere un alto grado de especificidad para garantizar la inhibición selectiva del proceso de hidroxilación de HIF frente a otras prolil hidroxilasas de la célula. Estos inhibidores suelen imitar el estado de transición de la reacción enzimática o compiten con los sustratos naturales, como el 2-oxoglutarato, el hierro ferroso y el oxígeno. La complejidad del diseño molecular de los inhibidores de HIF PHD se ve acentuada por la necesidad de equilibrar varias propiedades fisicoquímicas para lograr una potencia suficiente, selectividad y perfiles farmacocinéticos adecuados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
El dicarboxilato de 2,4-dietilpiridina exhibe una notable capacidad para modular las vías del factor inducible por hipoxia (HIF) al actuar como un potente inhibidor de las enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD). Las características estructurales únicas de este compuesto le permiten interrumpir eficazmente la hidroxilación de HIF-1α, provocando su acumulación. Las alteraciones resultantes en la dinámica de la señalización celular afectan significativamente a la expresión génica relacionada con la homeostasis del oxígeno, potenciando las respuestas adaptativas a las condiciones hipóxicas. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
La N-Oxalil-L-alanina actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD), influyendo en la estabilidad de los factores inducibles por hipoxia (HIF). Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con el sitio activo de las PHDs, impidiendo eficazmente la hidroxilación de HIF-1α. Esta inhibición altera la cinética de la señalización de HIF, promoviendo un cambio en el metabolismo celular y mejorando la capacidad del organismo para responder a los niveles fluctuantes de oxígeno. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG compite con 2-oxoglutarato para unirse a HIF PHD, reduciendo su actividad enzimática y evitando así la hidroxilación de HIF-α. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A es un potente inhibidor de las enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD), caracterizado por su capacidad para interrumpir el proceso de hidroxilación de los factores inducibles por hipoxia (HIF). Su afinidad de unión única permite una interacción selectiva con el sitio activo de la PHD, modulando la cinética de la reacción enzimática. Esta alteración de la actividad enzimática conduce a cambios significativos en las vías celulares de detección de oxígeno, influyendo en última instancia en la adaptación metabólica en condiciones hipóxicas variables. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 es un potente inhibidor de HIF PHD que promueve la estabilización de HIF-α impidiendo su hidroxilación. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
Roxadustat inhibe HIF PHD, lo que resulta en la estabilización de HIF-α. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Le molidustat est un inhibiteur de HIF PHD qui favorise la stabilisation de HIF-α en empêchant son hydroxylation. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Este quelante del hierro puede inhibir el HIF PHD al agotar su cofactor necesario, el hierro, impidiendo la hidroxilación de HIF-α. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
El CoCl2 inhibe la actividad de HIF PHD sustituyendo el ion hierro en el sitio activo, lo que conduce a la estabilización de HIF-α. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
Este compuesto es un profármaco que libera monóxido de carbono (CO) que puede inhibir la actividad de HIF PHD, lo que conduce a la estabilización de HIF-α. | ||||||