HEXIM1 Activadores
Activadores HEXIM1 comunes incluyen, pero no se limitan a Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, Forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1 y Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9.
HEXIM1, o proteína 1 inducible por hexametilenbisacetamida, es un regulador crítico de la elongación transcripcional y el procesamiento del ARN en células eucariotas. Funcionalmente, HEXIM1 ejerce sus efectos interactuando con el complejo del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que comprende la quinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9) y las subunidades de ciclina T1 o T2. Mediante su asociación con el complejo P-TEFb, HEXIM1 actúa como regulador negativo de la transcripción al secuestrar a CDK9 en un complejo inactivo, bloqueando así la fosforilación de la ARN polimerasa II y la elongación transcripcional. Además, HEXIM1 funciona como una proteína andamio, orquestando el ensamblaje de complejos multiproteicos implicados en varios procesos celulares, incluyendo el empalme de ARN, la exportación de ARNm y la biogénesis de microARN. Su papel en la coordinación de eventos transcripcionales y postranscripcionales subraya la importancia de HEXIM1 en el ajuste de los programas de expresión génica esenciales para la homeostasis y el desarrollo celulares.
La activación de HEXIM1 se rige por una multitud de mecanismos reguladores que operan tanto a nivel transcripcional como postraduccional. La activación transcripcional de la expresión génica de HEXIM1 está mediada por diversas vías de señalización y factores de transcripción que responden al estrés celular, los factores de crecimiento y las señales de diferenciación. En particular, las señales ambientales como el daño en el ADN, el estrés oxidativo y la hipoxia desencadenan la inducción de la expresión de HEXIM1, lo que pone de relieve su papel como gen sensible al estrés implicado en la adaptación y la supervivencia celular. Además, las modificaciones postraduccionales, como la fosforilación, la acetilación y la ubiquitinación, modulan la actividad y la estabilidad de HEXIM1, influyendo así en su interacción con P-TEFb y otros enlaces. La elucidación de los intrincados mecanismos que subyacen a la activación de HEXIM1 proporciona valiosos conocimientos sobre la regulación de la elongación transcripcional y el procesamiento del ARN, arrojando luz sobre su papel fundamental en el control de la dinámica de la expresión génica en la salud y la enfermedad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
El db-cAMP, un análogo del AMPc permeable a las células, activa la proteína cinasa A (PKA). La activación de la PKA conduce a la fosforilación del dominio C-terminal (CTD) de la ARN polimerasa II, que puede promover la elongación transcripcional. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc y activando posteriormente la PKA. La activación de la PKA puede iniciar una cascada que resulte en la fosforilación de los factores de transcripción y de la ARN polimerasa II, alterando su actividad. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que a su vez puede fosforilar dianas que promueven la transcripción. La fosforilación mediada por la PKC puede conducir a la activación de vías de transducción de señales que dan lugar a la liberación de P-TEFb de HEXIM1, lo que permite la activación de HEXIM1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar la quinasa dependiente de la calmodulina, que puede fosforilar sustratos implicados en la regulación transcripcional. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que aumenta los niveles de AMPc, activando la PKA. A continuación, la PKA fosforila varias proteínas implicadas en la regulación transcripcional, lo que puede provocar la redistribución de P-TEFb, permitiendo que HEXIM1 se desenganche y se active. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que a su vez fosforila las proteínas que rigen la dinámica entre la P-TEFb y la HEXIM1, lo que hace que la HEXIM1 libere su inhibición y se active. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+/-)-JQ1 se une a los bromodominios de las proteínas BET, desplazándolas de la cromatina. Este desplazamiento puede potenciar el reclutamiento de factores positivos de elongación de la transcripción, incluido el P-TEFb, a los lugares de inicio transcripcional. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
La prostratina es un activador de la PKC, que puede fosforilar proteínas dentro de la maquinaria de transcripción y las vías de señalización relacionadas con la activación transcripcional. Esto puede provocar la reordenación de los complejos que contienen P-TEFb y dar lugar a la activación de HEXIM1. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 es un activador de la PKC y puede modular la transcripción influyendo en el estado de fosforilación de las proteínas relacionadas con la transcripción. La alteración de la fosforilación puede perturbar la interacción entre HEXIM1 y P-TEFb, promoviendo la activación de HEXIM1. | ||||||