Los inhibidores de HEXIM1 aquí descritos representan una clase de compuestos que modulan indirectamente la actividad de HEXIM1 a través de diversas vías bioquímicas. Estos inhibidores actúan dirigiéndose a componentes de la maquinaria de transcripción como la ARN polimerasa II y la CDK9, que son cruciales para la síntesis de proteínas que interactúan con HEXIM1 o la regulan, o influyendo en los estados de fosforilación y los niveles de expresión de proteínas dentro de estas vías. De este modo, pueden alterar el equilibrio celular y aumentar la inhibición de HEXIM1. Estos compuestos tienen en común que su principal modo de acción es alterar la función normal de P-TEFb, ya sea impidiendo la expresión de sus componentes o promoviendo condiciones que favorezcan la unión inhibitoria de HEXIM1 a P-TEFb.
La dinámica entre P-TEFb y HEXIM1 es fundamental para la regulación transcripcional y, por tanto, la modulación de esta interacción es crucial para influir en la actividad de HEXIM1. Las sustancias químicas enumeradas actúan mediante la inhibición directa de enzimas o la alteración de procesos previos a la actividad de P-TEFb, lo que da lugar a un aumento indirecto pero eficaz de la acción inhibidora de HEXIM1. Esta clase de inhibidores no se dirige directamente a HEXIM1, sino que ejerce su efecto a través de una cascada de interacciones que, en última instancia, conducen a la modulación del papel de HEXIM1 en la regulación transcripcional. La intrincada red de vías de señalización y transcripción proporciona múltiples puntos en los que estos inhibidores pueden ejercer su influencia, lo que los convierte en una valiosa herramienta para estudiar la compleja biología de la regulación de HEXIM1.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB actúa como un análogo de la adenosina que inhibe la ARN polimerasa II, lo que provoca una reducción de la elongación de la transcripción. Esta reducción de la transcripción puede conducir a una disminución de los niveles de ciclina T1, un componente clave del complejo del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), al que se une HEXIM1, lo que provoca su inhibición. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe la CDK9, un componente quinasa de la P-TEFb, lo que conduce a la supresión de la elongación de la transcripción dependiente de la ARN polimerasa II. La reducción de la actividad CDK9 puede aumentar la asociación de HEXIM1 con el complejo P-TEFb inactivo, aumentando indirectamente la inhibición de HEXIM1. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida inhibe la transcripción al afectar a la subunidad XPB de TFIIH y puede dar lugar a una reducción de los niveles transcripcionales de los componentes P-TEFb. Esta reducción puede potenciar la unión de HEXIM1 a P-TEFb, promoviendo el papel inhibidor de HEXIM1 sobre P-TEFb. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
El ácido betulínico puede inducir la hiperfosforilación de la ARN polimerasa II, un paso que potencialmente conduce a la represión transcripcional y a la disminución de la expresión de los componentes de P-TEFb, lo que podría potenciar la inhibición de P-TEFb mediada por HEXIM1. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
El silvestrol, un inhibidor del factor de iniciación de la traducción eucariota 4A (eIF4A), puede regular a la baja la actividad de la ARN polimerasa II de forma indirecta. Esta acción podría conducir a una disminución de la transcripción de las proteínas implicadas en la vía reguladora de HEXIM1, lo que daría lugar a un aumento de la inhibición de HEXIM1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se une al ADN en los complejos de iniciación de la transcripción e impide la elongación por la ARN polimerasa. Esta unión podría potenciar indirectamente el efecto inhibidor de HEXIM1 sobre el complejo P-TEFb reduciendo la transcripción de los genes relacionados con P-TEFb. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La α-manitina inhibe la ARN polimerasa II, lo que provoca una disminución de la transcripción y aumenta potencialmente la reserva del complejo P-TEFb inactivo unido a HEXIM1 debido a los niveles más bajos de ciclina T1 y CDK9, los componentes de P-TEFb. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
La rocaglamida inhibe el eIF4A, afectando a la iniciación de la traducción del ARNm. Esta inhibición puede conducir a una menor síntesis proteica de los factores que forman parte o regulan la interacción P-TEFb/HEXIM1, aumentando indirectamente el potencial inhibidor de HEXIM1. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordicepina, un análogo de nucleósido, provoca la terminación prematura de la síntesis de ARNm. Esta acción puede provocar indirectamente una disminución de los niveles de los componentes de P-TEFb, favoreciendo la inhibición de P-TEFb por HEXIM1. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
El cloruro de queleritrina es un potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC). Al inhibir la PKC, puede influir en los estados de fosforilación de las proteínas que interactúan con HEXIM1 o la regulan, inhibiendo potencialmente la actividad de HEXIM1. |