HEXIM1 Inhibitoren
Gängige HEXIM1 Inhibitors sind unter underem DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Triptolide CAS 38748-32-2, Betulinic Acid CAS 472-15-1 und Silvestrol CAS 697235-38-4.
Die hier beschriebenen HEXIM1-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die die Aktivität von HEXIM1 indirekt über verschiedene biochemische Wege modulieren. Diese Inhibitoren wirken entweder auf die Komponenten der Transkriptionsmaschinerie wie RNA-Polymerase II und CDK9, die für die Synthese von Proteinen, die mit HEXIM1 interagieren oder es regulieren, von entscheidender Bedeutung sind, oder sie beeinflussen die Phosphorylierungszustände und Expressionsniveaus von Proteinen innerhalb dieser Pfade. Auf diese Weise können sie das zelluläre Gleichgewicht verändern, was zu einer verstärkten Hemmung durch HEXIM1 führt. Diese Verbindungen haben gemeinsam, dass ihre primäre Wirkungsweise darin besteht, die normale Funktion von P-TEFb zu stören, indem sie entweder die Expression seiner Komponenten behindern oder Bedingungen fördern, die die hemmende Bindung von HEXIM1 an P-TEFb begünstigen.
Die Dynamik zwischen P-TEFb und HEXIM1 ist von zentraler Bedeutung für die Transkriptionsregulierung, und daher ist die Modulation dieser Interaktion entscheidend für die Beeinflussung der HEXIM1-Aktivität. Die aufgelisteten Chemikalien wirken durch direkte Hemmung von Enzymen oder durch Störung von Prozessen, die der P-TEFb-Aktivität vorgeschaltet sind, was zu einer indirekten, aber wirksamen Verstärkung der hemmenden Wirkung von HEXIM1 führt. Diese Klasse von Inhibitoren zielt nicht direkt auf HEXIM1 ab, sondern übt ihre Wirkung über eine Kaskade von Interaktionen aus, die letztlich zur Modulation der Rolle von HEXIM1 bei der Transkriptionsregulierung führen. Das komplizierte Netzwerk von Signal- und Transkriptionswegen bietet mehrere Ansatzpunkte, an denen diese Inhibitoren ihren Einfluss ausüben können, was sie zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung der komplexen Biologie der HEXIM1-Regulierung macht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB wirkt als Adenosin-Analogon, das die RNA-Polymerase II hemmt, was zu einer verringerten Transkriptionsverlängerung führt. Diese Verringerung der Transkription kann zu verringerten Spiegeln von Cyclin T1 führen, einer Schlüsselkomponente des Komplexes des positiven Transkriptionsverlängerungsfaktors b (P-TEFb), an den HEXIM1 bindet, was zu dessen Hemmung führt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDK9, eine Kinasekomponente von P-TEFb, was zur Unterdrückung der RNA-Polymerase-II-abhängigen Transkriptionsverlängerung führt. Eine verringerte CDK9-Aktivität kann die Assoziation von HEXIM1 mit dem inaktiven P-TEFb-Komplex erhöhen und indirekt die HEXIM1-Hemmung verstärken. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt die Transkription durch Beeinflussung der XPB-Untereinheit von TFIIH und kann zu einer verminderten Transkriptionsrate von P-TEFb-Komponenten führen. Diese Reduktion kann die Bindung von HEXIM1 an P-TEFb verstärken und die hemmende Rolle von HEXIM1 auf P-TEFb fördern. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Betulinsäure kann die Hyperphosphorylierung der RNA-Polymerase II induzieren, ein Schritt, der möglicherweise zu einer Transkriptionshemmung und einer verminderten Expression von P-TEFb-Komponenten führt, was die HEXIM1-vermittelte Hemmung von P-TEFb verstärken könnte. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Silvestrol, ein Inhibitor des eukaryotischen Translationsinitiationsfaktors 4A (eIF4A), kann die Aktivität der RNA-Polymerase II indirekt herunterregulieren. Diese Wirkung könnte zu einer verminderten Transkription von Proteinen führen, die am HEXIM1-Regulationsweg beteiligt sind, was zu einer verstärkten HEXIM1-Hemmung führt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an die DNA an Transkriptionsinitiationskomplexen und verhindert die Elongation durch RNA-Polymerase. Diese Bindung könnte indirekt die hemmende Wirkung von HEXIM1 auf den P-TEFb-Komplex verstärken, indem die Transkription von P-TEFb-verwandten Genen reduziert wird. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin hemmt die RNA-Polymerase II, was zu einer verminderten Transkription führt und möglicherweise den Pool an inaktivem P-TEFb-Komplex, der an HEXIM1 gebunden ist, aufgrund niedrigerer Spiegel von Cyclin T1 und CDK9, den Komponenten von P-TEFb, erhöht. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Rocaglamid hemmt eIF4A und beeinflusst die Initiation der mRNA-Translation. Diese Hemmung kann zu einer verminderten Proteinsynthese von Faktoren führen, die Teil der P-TEFb/HEXIM1-Interaktion sind oder diese regulieren, wodurch indirekt das hemmende Potenzial von HEXIM1 erhöht wird. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin, ein Nukleosid-Analogon, führt zu einer vorzeitigen Beendigung der mRNA-Synthese. Diese Wirkung kann indirekt zu einer Verringerung der P-TEFb-Komponenten führen, wodurch die Hemmung von P-TEFb durch HEXIM1 gefördert wird. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin-Chlorid ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Durch die Hemmung von PKC kann es die Phosphorylierungszustände von Proteinen beeinflussen, die mit HEXIM1 interagieren oder es regulieren, wodurch möglicherweise die Aktivität von HEXIM1 gehemmt wird. | ||||||