GSK-3 alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de GSK-3α incluyen, entre otros, Litio CAS 7439-93-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Inhibidor XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9, Tideglusib CAS 865854-05-3 y LY2090314 CAS 603288-22-8.
Los inhibidores de GSK-3α pertenecen a una importante clase de compuestos químicos que han acaparado la atención en el ámbito de la investigación biomédica debido a sus propiedades moleculares distintivas y a sus implicaciones en diversos procesos biológicos. GSK-3α, o glucógeno sintasa cinasa-3 alfa, es una enzima que desempeña un papel fundamental en la mediación de vías de señalización intracelular y en la regulación de numerosas funciones celulares. Estos inhibidores están diseñados específicamente para interactuar con GSK-3α, que es una enzima serina/treonina cinasa, y modular su actividad. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de GSK-3α es notable, abarcando una amplia gama de andamiajes químicos y grupos funcionales.
La arquitectura molecular de estos inhibidores está estratégicamente diseñada para facilitar la unión al sitio activo de GSK-3α, obstaculizando así su actividad cinasa. Esta inhibición de la actividad de GSK-3α puede tener profundos efectos secundarios en varias cascadas y vías de señalización que son esenciales para la supervivencia, el crecimiento y la diferenciación celular. El diseño y la síntesis de inhibidores de GSK-3α a menudo implican una exploración exhaustiva de las relaciones estructura-actividad, ya que los investigadores buscan optimizar la afinidad, selectividad y propiedades farmacocinéticas de estos compuestos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic acid sodium salt | 1069-66-5 | sc-202378A sc-202378 sc-202378B sc-202378C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $21.00 $36.00 $128.00 $362.00 | 9 | |
La sal sódica del ácido valproico presenta propiedades únicas como modulador de GSK-3 alfa, caracterizadas por su capacidad de interrumpir las interacciones proteína-proteína mediante interacciones iónicas e hidrofóbicas. Su grupo carboxilato aumenta la solubilidad y facilita la unión a los sitios diana, promoviendo cambios conformacionales en GSK-3 alfa. Este compuesto también influye en las vías de señalización celular alterando los estados de fosforilación, lo que repercute en los procesos metabólicos y la expresión génica. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
El inhibidor IX de GSK-3 funciona como antagonista selectivo de GSK-3 alfa, mostrando una capacidad única para estabilizar la conformación inactiva de la enzima. Sus características estructurales permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que obstaculizan eficazmente el acceso del sustrato. Este compuesto también modula la dinámica de fosforilación de proteínas de señalización clave, lo que conduce a respuestas celulares alteradas e influye en diversas vías metabólicas a través de su perfil cinético. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB-216763 actúa como inhibidor selectivo de la GSK-3 alfa, mostrando un mecanismo de acción distintivo gracias a su capacidad para alterar el sitio activo de la enzima. El compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas y forma un complejo estable que impide la unión del sustrato. Su conformación estructural única influye en la regulación alostérica de la enzima, afectando así a las cascadas de señalización descendentes y alterando el estado de fosforilación de las proteínas diana, lo que puede afectar significativamente a los procesos celulares. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
El inhibidor XVI de GSK-3 se dirige selectivamente a GSK-3 alfa, mostrando una afinidad de unión única que altera la conformación de la enzima. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno, estabilizando un complejo enzima-sustrato no productivo. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, modulando eficazmente la actividad de la enzima. Las características estructurales distintivas del inhibidor facilitan interacciones específicas que pueden influir en las vías de señalización celular y en la dinámica de las proteínas. | ||||||
GSK-3 Inhibitor X | 740841-15-0 | sc-221689 | 5 mg | $143.00 | 4 | |
El inhibidor X de GSK-3 presenta una notable selectividad para GSK-3 alfa, caracterizada por su capacidad para interrumpir el sitio activo de la enzima mediante un impedimento estérico único. Este compuesto forma un complejo estable a través de fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas, lo que conduce a una reducción significativa del recambio enzimático. Su comportamiento cinético sugiere una modulación alostérica, que influye en la afinidad por el sustrato y altera las cascadas de señalización posteriores. Los matices estructurales del inhibidor mejoran su perfil de interacción, proporcionando información sobre la regulación enzimática. | ||||||
SB-415286 | 264218-23-7 | sc-204901 sc-204901A | 1 mg 5 mg | $63.00 $143.00 | 4 | |
El SB-415286 es un potente inhibidor de GSK-3 alfa que se adhiere a la enzima mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, estabilizando eficazmente su conformación inactiva. Este compuesto exhibe un perfil cinético distintivo, demostrando una inhibición de inicio lento que prolonga sus efectos sobre la actividad de GSK-3 alfa. Su arquitectura molecular permite una unión selectiva, minimizando los efectos fuera de diana y proporcionando una comprensión más profunda de los mecanismos reguladores de GSK-3 alfa en las vías celulares. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-Isomer, actúa como modulador selectivo de GSK-3 alfa, caracterizado por su capacidad única de formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una notable afinidad por residuos de aminoácidos específicos, facilitando interacciones electrostáticas únicas que aumentan su potencia inhibidora. Su marcada cinética de reacción revela un rápido inicio de acción, lo que permite una modulación inmediata de la actividad de GSK-3 alfa, que puede influir en diversas vías de señalización de los procesos celulares. | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $61.00 | ||
La aloisina A tiene un efecto inhibidor selectivo sobre la GSK-3 alfa, que se distingue por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave del sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, provocando una reducción significativa de su actividad catalítica. Las características estructurales únicas del compuesto promueven una afinidad de unión favorable, lo que resulta en una duración prolongada de la acción y la modulación matizada de las cascadas de señalización aguas abajo. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
El inhibidor IX de GSK-3, Control, MeBIO presenta un mecanismo de acción distintivo al participar en interacciones específicas de enlace de hidrógeno y van der Waals con GSK-3 alfa. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, que impide el acceso de sustratos al sitio activo. La distribución electrónica única del compuesto promueve una mayor estabilidad en su complejo enzimático, lo que conduce a una cinética de reacción alterada y a la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
6-N-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-3-nitropyridine-2,6-diamine | 556813-39-9 | sc-207421 | 5 mg | $278.00 | 1 | |
La 6-N-[2-[[4-(2,4-diclorofenil)-5-(1H-imidazol-2-il)pirimidin-2-il]amino]etil]-3-nitropiridina-2,6-diamina demuestra una notable capacidad para inhibir selectivamente la GSK-3 alfa mediante intrincadas interacciones de apilamiento π-π y contactos hidrofóbicos con el bolsillo de unión de la enzima. Las propiedades electrónicas únicas de este compuesto aumentan su reactividad, facilitando rápidos cambios conformacionales que alteran la función normal de la enzima, influyendo así en diversas vías celulares. | ||||||