Date published: 2025-9-5

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SB-216763 (CAS 280744-09-4)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Solicitud:
SB-216763 es un inhibidor potente, selectivo y ATP-competitivo de GSK-3å y GSK-3∫
Número de CAS:
280744-09-4
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
371.22
Fórmula Molecular:
C19H12Cl2N2O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

SB 216763 es un compuesto permeable en celulas que compite por ATP, y un potente y selectivo inhibidor de GSK-3 (Glucógeno Sintasa Cinasa) con un valor IC50 de 34 nM para GSK-3 alfa y con una potencia similar para GSK-3 beta. En células PC-12, SB-216763 exhibe propiedades neuroprotectoras y también protege neuronas del sistema nervioso central y periférico de muerte celular en cultivos. Además, SB-216763 aumenta la concentración de beta-catenina citoplasmática de una manera dependiente de GSK-3. Estos efectos inhibitorios son similares a los de Wnt. Exhibe propiedades antiinflamatorias prometedoras y actúa como un inhibidor de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). El compuesto es valioso en estudios del impacto de la inhibición de SB-216763 en inflamación, dolor, proliferación celular y apoptosis. Además, se ha empleado en la síntesis de compuestos orgánicos y se ha explorado su posible uso en el diseño de fármacos.


SB-216763 (CAS 280744-09-4) Referencias

  1. Los inhibidores selectivos de moléculas pequeñas de la actividad de la glucógeno sintasa cinasa-3 protegen de la muerte a las neuronas primarias.  |  Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
  2. La inhibición de GSK-3 reduce selectivamente la expresión génica de la glucosa-6-fosfatasa y fosfatasa y de la fosfoenolipiruvato carboxiquinasa.  |  Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
  3. La inhibición de GSK-3 mediante la sobreexpresión adenoviral de FRAT1 es neuroprotectora e induce la desfosforilación de Tau y la estabilización de beta-catenina sin elevación de la actividad de la glucógeno sintasa.  |  Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
  4. La cardioprotección retardada proporcionada por el inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 SB-216763 se produce a través de un mecanismo dependiente de KATP y MPTP en la reperfusión.  |  Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
  5. El efecto techo del postcondicionamiento farmacológico con el fitoestrógeno genisteína se invierte con el inhibidor de GSK3beta SB 216763 [3-(2,4-diclorofenil)-4(1-metil-1H-indol-3-il)-1H-pirrol-2,5-diona] a través de la apertura del canal de potasio dependiente de ATP mitocondrial.  |  Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
  6. Una nueva indolilmaleimida actúa como inhibidor de GSK-3beta en células progenitoras neurales humanas.  |  Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
  7. Primera síntesis de [(11)C]SB-216763, un nuevo agente potencial de PET para la obtención de imágenes de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).  |  Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
  8. El inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK3), SB-216763, promueve la pluripotencia en células madre embrionarias de ratón.  |  Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
  9. [Efectos de la sobreexpresión de glucógeno sintasa quinasa 3β en rata y del inhibidor de glucógeno sintasa quinasa 3β SB-216763 en la proliferación de células ovales hepáticas].  |  Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
  10. Síntesis y estudios iniciales in vivo con [(11)C]SB-216763: El Primer Inhibidor Radiomarcable de GSK-3 que Penetra en el Cerebro.  |  Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
  11. La inhibición de la glucógeno sintasa quinasa-3 por SB 216763 afecta a la adquisición a dosis más bajas que la expresión de la preferencia de lugar condicionada por anfetamina en ratas.  |  Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
  12. SB-216763, un inhibidor de GSK-3β, protege contra la lesión cardíaca y renal inducida por aldosterona mediante la activación de la autofagia.  |  Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
  13. La inhibición de GSK-3β restaura el retraso del vaciado gástrico en ratones hembra diabéticos inducidos por la obesidad.  |  Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SB-216763, 1 mg

sc-200646
1 mg
$70.00

SB-216763, 5 mg

sc-200646A
5 mg
$198.00