GSK-3 alpha Inibidores
Os inibidores comuns da GSK-3α incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o SB-216763 CAS 280744-09-4, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9, o tideglusib CAS 865854-05-3 e o LY2090314 CAS 603288-22-8.
Os inibidores da GSK-3α pertencem a uma classe significativa de compostos químicos que têm atraído a atenção no domínio da investigação biomédica devido às suas propriedades moleculares distintas e implicações em vários processos biológicos. A GSK-3α, ou glicogénio sintase quinase-3 alfa, é uma enzima que desempenha um papel fundamental na mediação das vias de sinalização intracelular e na regulação de numerosas funções celulares. Estes inibidores foram especificamente concebidos para interagir e modular a atividade da GSK-3α, que é uma enzima serina/treonina quinase. A diversidade estrutural da classe dos inibidores da GSK-3α é notável, abrangendo uma vasta gama de estruturas químicas e grupos funcionais.
A arquitetura molecular destes inibidores é estrategicamente concebida para facilitar a ligação ao local ativo da GSK-3α, impedindo assim a sua atividade cinase. Esta inibição da atividade da GSK-3α pode ter efeitos profundos a jusante em várias cascatas e vias de sinalização que são essenciais para a sobrevivência, o crescimento e a diferenciação das células. A conceção e a síntese de inibidores da GSK-3α envolvem frequentemente uma exploração exaustiva das relações estrutura-atividade, uma vez que os investigadores procuram otimizar a afinidade, a seletividade e as propriedades farmacocinéticas destes compostos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 1070722 | 1384424-80-9 | sc-364392 sc-364392A | 10 mg 50 mg | $131.00 $709.00 | ||
O A 1070722 funciona como um inibidor seletivo da GSK-3 alfa, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. As regiões hidrofóbicas únicas deste composto aumentam a afinidade de ligação, enquanto a sua flexibilidade conformacional permite ajustes dinâmicos durante a interação enzimática. As alterações resultantes na conformação da enzima influenciam significativamente a eficiência catalítica e a especificidade do substrato, afectando as cascatas de sinalização celular. | ||||||
CHIR-98014 | 252935-94-7 | sc-364465 sc-364465A | 5 mg 25 mg | $300.00 $1035.00 | 1 | |
O CHIR-98014 é um potente inibidor da GSK-3 alfa, notável pela sua capacidade única de se envolver em ligações de hidrogénio com cadeias laterais de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Este composto apresenta uma bolsa hidrofóbica distinta que estabiliza o complexo enzima-inibidor, aumentando a sua seletividade. Além disso, a sua configuração estereoquímica permite uma orientação espacial óptima, facilitando a modulação eficaz das vias reguladoras da GSK-3 alfa e os efeitos a jusante nos processos celulares. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $160.00 | 1 | |
O MeBIO actua como um inibidor seletivo da GSK-3 alfa, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única que lhe permite adaptar-se a vários ambientes de ligação, aumentando a sua afinidade. O seu perfil cinético revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, contribuindo para uma inibição prolongada. Além disso, as propriedades de solubilidade do MeBIO facilitam interações eficazes em diversos contextos bioquímicos. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||