GRP 78 Activadores
Los activadores comunes del GRP 78 incluyen, entre otros, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Sodium phenylbutyrate CAS 1716-12-7, Auranofin CAS 34031-32-8 y Tamoxifen CAS 10540-29-1.
Los activadores de la GRP 78 representan una clase especializada de compuestos químicos que inducen la expresión o potencian la actividad de la proteína 78 regulada por glucosa (GRP 78), una proteína chaperona localizada principalmente en el retículo endoplásmico (RE). Estos activadores suelen participar en la modulación de las vías de estrés celular, en particular la respuesta a proteínas no plegadas (UPR), que se activa en condiciones de estrés del RE. El estrés del RE se produce cuando hay un desequilibrio en la capacidad de plegamiento de proteínas del RE, a menudo debido a la acumulación de proteínas mal plegadas o desplegadas, desequilibrios en la homeostasis del calcio o estrés oxidativo. Los compuestos químicos pertenecientes a esta clase suelen inducir este tipo de estrés celular, desencadenando la UPR y conduciendo posteriormente a una regulación al alza de la GRP 78. Esta proteína desempeña un papel vital en el mantenimiento de la homeostasis celular al contribuir al plegamiento, ensamblaje y translocación de proteínas.
Los mecanismos por los que actúan los activadores de la GRP 78 pueden variar mucho. Algunos compuestos inhiben actividades enzimáticas específicas cruciales para mantener el funcionamiento normal del RE, induciendo así el estrés. Por ejemplo, los inhibidores de la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA) pueden alterar la homeostasis del calcio en el RE, lo que conduce a la regulación al alza de la GRP 78. Otros pueden actuar como chaperonas químicas para la regulación de la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico. Otras pueden actuar como chaperonas químicas que, paradójicamente, inducen el estrés del RE en condiciones específicas, lo que conduce a un aumento de la expresión de la GRP 78. Otros pueden alterar el equilibrio redox celular, provocando estrés oxidativo y la inducción de la respuesta de estrés del RE. En general, los activadores de la GRP 78 son una clase interesante y diversa de compuestos que ofrecen valiosos conocimientos sobre los complejos mecanismos celulares que rodean el estrés del RE y el plegamiento de proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina es un inhibidor no competitivo de la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA). Al inhibir la SERCA, provoca un aumento del calcio citosólico, induciendo así el estrés del RE y regulando posteriormente al alza el GRP 78. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N, una modificación postraduccional esencial, provocando la acumulación de proteínas desplegadas en el RE. Este estrés del RE desencadena la regulación al alza de la GRP 78. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
El fenilbutirato sódico actúa como una chaperona química que ayuda al correcto plegamiento de las proteínas, pero paradójicamente, también puede provocar estrés del RE en concentraciones más elevadas, induciendo así la expresión de GRP 78. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina es un inhibidor de la tiorredoxina reductasa, una enzima que mantiene el equilibrio redox celular. Su inhibición provoca estrés oxidativo y estrés del RE, causando un aumento de la expresión de GRP 78. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
El tamoxifeno afecta a la homeostasis del calcio y provoca la acumulación de proteínas desplegadas en el RE, desencadenando así el estrés del RE y regulando al alza la GRP 78. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina puede alterar los niveles de calcio celular y generar especies reactivas del oxígeno, lo que puede inducir estrés del RE y provocar la regulación al alza de la GRP 78. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol puede modular el estado oxidativo de la célula, creando así una condición de estrés del RE que induce la expresión de GRP 78. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina puede inducir estrés oxidativo e interferir con la homeostasis del calcio, lo que conduce al estrés del RE y, posteriormente, aumenta la expresión de GRP 78. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
El trióxido de arsénico induce estrés oxidativo e interfiere en el equilibrio redox de tioles, provocando así estrés de RE y regulando al alza la expresión de GRP 78. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína inhibe la fosfodiesterasa, lo que provoca un aumento del AMPc y de los niveles de calcio intracelular, que pueden inducir el estrés de retículo y regular al alza la GRP 78. | ||||||