Date published: 2025-10-25

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GRP 78阻害剤

一般的なGRP 78阻害剤としては、VER 155008、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gambogic Acid CAS 2752-65-0、Mithramycin A CAS 18378-89-7およびQuercetin CAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

グルコース制御タンパク質78阻害剤としても知られるGRP78阻害剤は、細胞プロセスの領域で重要な意味を持つ化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、真核細胞の小胞体(ER)内に局在するシャペロンタンパク質であるGRP 78を標的とする。GRP78はBiP(結合免疫グロブリン蛋白質)とも呼ばれ、ER内での蛋白質の折り畳み、組み立て、品質管理に重要な役割を果たしている。その主な機能は、タンパク質合成の複雑な過程における凝集やミスフォールディングを防ぐことによって、新生ポリペプチドが本来のコンフォメーションに到達するのを助けることである。GRP78阻害剤は、その活性部位に競合的に結合することにより、このシャペロンタンパク質の活性を調節し、その機能を阻害するように設計されている。この障害は、ストレス条件、特に小胞体ストレスに関連した条件に対する細胞応答に影響を与えるため、広範囲に及ぶ意味を持つ。通常の生理的条件下では、GRP78は新しく合成されたタンパク質の適切なフォールディングを確実にすることによって、ERの恒常性の維持を助けている。しかし、栄養不足やミスフォールディングタンパク質の蓄積などの小胞体ストレス状態では、タンパク質のフォールディング能力に対する要求が利用可能なリソースを上回る。その結果、小胞体恒常性の回復を目的とするフォールディング解除タンパク質応答(UPR)が活性化される。

GRP78阻害剤は、シャペロンの機能を阻害することで、UPR経路を引き起こし、細胞の生存、オートファジー、アポトーシスなど、タンパク質のフォールディング以外の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性のある下流効果をもたらす。まとめると、GRP78阻害剤は、小胞体内のタンパク質フォールディングの基本的なメカニズムに影響を及ぼす化合物の一群である。シャペロンタンパク質GRP 78を標的とすることで、これらの阻害剤はタンパク質の恒常性を維持するその役割を破壊し、それによってストレス条件に対する細胞応答を開始させる。タンパク質フォールディング以外の細胞機能への影響は現在も研究中であるが、これらの阻害剤は、細胞のストレス応答を研究し、細胞経路を調節する新たな手段を特定するためのツールとして有望である。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

VER 155008

1134156-31-2sc-358808
sc-358808A
10 mg
50 mg
$199.00
$825.00
9
(1)

GRP78のATPアーゼドメインに結合する低分子阻害剤であり、そのシャペロン活性を阻害します。小胞体ストレスを誘導する能力により、抗がん剤としての可能性が示されています。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

GRP78阻害剤として特別に設計されたものではありませんが、BAPTA-AMはカルシウムイオンをキレート化し、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害することで間接的にGRP78に影響を与え、GRP78の発現と機能を制御します。

Gambogic Acid

2752-65-0sc-200137
sc-200137A
sc-200137B
sc-200137C
sc-200137D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$85.00
$243.00
$419.00
$720.00
$1230.00
5
(1)

伝統的な漢方薬に含まれるこの天然化合物は、GRP78の発現をダウンレギュレートし、小胞体ストレスを介した細胞死を誘導することによって、がん細胞のアポトーシスを誘導することが判明している。

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

主にDNA結合性抗生物質として知られているが、ミトラマイシンAはGRP78阻害剤として同定されており、GRP78プロモーターを破壊し、がん細胞での発現低下をもたらす。

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

抗がん作用が期待されるフラボノイドであるケルセチンは、GRP78の発現を阻害し、がん細胞を化学療法による細胞死に感作することが報告されている。

Salubrinal

405060-95-9sc-202332
sc-202332A
1 mg
5 mg
$33.00
$102.00
87
(2)

eIF2αホスファターゼの阻害剤であるサルブリナルは、小胞体ストレスとアンフォールドタンパク質応答を促進することにより、間接的にGRP78の発現を調節する。

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

免疫抑制作用で知られるシクロスポリンAは、GRP78の発現を阻害することが報告されており、シャペロン機能に影響を与える可能性がある。