FGFR Inhibidores
Los inhibidores comunes del FGFR incluyen, entre otros, SU 6668 CAS 252916-29-3, Erdafitinib CAS 1346242-81-6, BGJ398 CAS 872511-34-7 y AZD4547 CAS 1035270-39-3.
Los inhibidores del FGFR constituyen una clase químicamente diversa e intrincada de pequeñas moléculas diseñadas para obstruir de forma selectiva y potente la actividad enzimática de la familia de proteínas del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR). Estos inhibidores actúan dirigiéndose específicamente al bolsillo de unión del trifosfato de adenosina (ATP) dentro del dominio tirosina quinasa de los FGFR, interrumpiendo así el proceso de autofosforilación del receptor. Esta interferencia consecuente ejerce un efecto en cascada, perturbando las vías de señalización intracelular que son esenciales en los procesos celulares fundamentales, como la proliferación celular, la diferenciación, la angiogénesis y la supervivencia celular.
Estructuralmente, los inhibidores del FGFR presentan una notable variabilidad en su arquitectura química, a menudo construida en torno a un andamiaje central decorado con una serie de grupos funcionales. Estos grupos añadidos están meticulosamente diseñados para forjar interacciones con residuos de aminoácidos específicos estratégicamente situados en el sitio activo del dominio tirosina quinasa del FGFR. Este mecanismo de unión permite a las moléculas inhibidoras estabilizar la cinasa en una conformación inactiva, reduciendo eficazmente su capacidad para desencadenar cascadas de señalización descendentes iniciadas por factores de crecimiento de fibroblastos. Dada la precisión que exige la intrincada interacción entre el inhibidor y el receptor, los inhibidores del FGFR revisten una enorme importancia en la investigación del cáncer y el descubrimiento de fármacos. Su capacidad para atacar y modular las vías de señalización aberrantes del FGFR en las células cancerosas subraya su papel fundamental como herramientas inestimables para profundizar en los entresijos de las vías celulares. En consecuencia, estos inhibidores no sólo proporcionan una comprensión más profunda de los mecanismos biológicos fundamentales, sino que también abren vías para posibles aplicaciones destinadas a abordar trastornos arraigados en la desregulación de la señalización mediada por el FGFR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 6668 | 252916-29-3 | sc-204309 sc-204309A | 10 mg 50 mg | $127.00 $712.00 | 2 | |
SU 6668 (CAS 252916-29-3) es una pequeña molécula sintética conocida por su papel como inhibidor del FGFR. Ejerce su acción inhibidora dirigiéndose al sitio de unión al ATP dentro de los FGFR, impidiendo su autofosforilación y la subsiguiente señalización descendente. Esta alteración interfiere en los procesos celulares implicados en el crecimiento, la diferenciación y la supervivencia. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
El erdafitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido contra el FGFR1. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
Infigratinib es un inhibidor de la tirosina cinasa selectivo del FGFR. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (CAS 943319-70-8) actúa como inhibidor del FGFR. Al dirigirse al dominio de unión a ATP del FGFR, impide la autofosforilación del receptor, interrumpiendo las cascadas de señalización que intervienen en procesos celulares críticos como la proliferación y la diferenciación. | ||||||
PD 161570 | 192705-80-9 | sc-361284 sc-361284A | 5 mg 25 mg | $112.00 $446.00 | 1 | |
El PD 161570 (CAS 192705-80-9) actúa como inhibidor del FGFR uniéndose de forma competitiva al bolsillo de unión al ATP del FGFR. Esto impide la autofosforilación del receptor y las subsiguientes vías de señalización intracelular vitales para funciones celulares como la proliferación y la diferenciación. | ||||||
PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 | sc-222143 | 5 mg | $326.00 | |||
La sustancia química «PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668» actúa como inhibidor del FGFR al obstruir el sitio de unión al ATP en los FGFR. Esto reduce la autofosforilación del receptor, interrumpiendo la señalización que regula funciones celulares fundamentales como el crecimiento y la diferenciación. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibidor | 192705-79-6 | sc-221612 | 5 mg | $287.00 | ||
La sustancia química (CAS 192705-79-6) es un inhibidor del FGFR que obstaculiza la actividad tirosina cinasa del receptor. Al unirse al dominio de unión al ATP, interrumpe la autofosforilación y la subsiguiente señalización celular, afectando a procesos como el crecimiento y la diferenciación. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
El compuesto con CAS 210644-62-5, conocido como «PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668», funciona como inhibidor del FGFR. Obstaculiza la actividad del receptor dirigiéndose al sitio de unión al ATP, frenando la autofosforilación y la señalización celular descendente implicada en el crecimiento y la diferenciación. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
El SU 5402 (CAS 215543-92-3) se reconoce como un inhibidor del FGFR. Actúa uniéndose al bolsillo de unión al ATP del FGFR, obstaculizando la autofosforilación y los procesos de señalización corriente abajo responsables del crecimiento y la diferenciación celular. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
El «Inhibidor IV de la tirosina cinasa receptora del FGF, NP603» es un compuesto que inhibe la actividad del FGFR. Al dirigirse al sitio de unión al ATP, interrumpe la autofosforilación, interfiriendo con la señalización celular posterior vinculada a los procesos de crecimiento y diferenciación. | ||||||