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PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤VI、SU6668は細胞透過性のインドリノン化合物で、in vitroでRTK(受容体チロシンキナーゼ)Kit、PDGFRb、VEGFR2(Flk-1/KDR)、FGFR1の活性(それぞれIC50=0.01、0.1、3.9、3.8μM)およびPDGF/VEGF/bFGFを介した血管新生と腫瘍の発生に対して強力なATP競合阻害剤として作用する。当初はRTK阻害薬として特徴づけられたが、SU6668は現在、ser/thrキナーゼであるオーロラA、オーロラB、TBK1(NAK/T2K)、AMPK(それぞれIC50=0.85、0.047、1.4、1.8μM)、非受容体TKであるLynとYes(それぞれIC50=4.3、5.8μM)も標的とすることが知られている。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668, 5 mg | sc-204175 | 5 mg | $79.00 |