Cdk5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk5 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Inhibidor IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 y Kenpaullona CAS 142273-20-9.
Los inhibidores de Cdk5 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 5 (Cdk5), una enzima crucial para regular la progresión del ciclo celular y el desarrollo neuronal. La Cdk5 es un miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas, que desempeña un papel central en la regulación de las transiciones del ciclo celular y de procesos celulares como la transcripción, el metabolismo y la diferenciación. Aunque Cdk5 se identificó originalmente por su papel en el desarrollo neuronal, se ha descubierto que tiene implicaciones más amplias en diversas funciones celulares. Como consecuencia, los investigadores han explorado el desarrollo de inhibidores que puedan modular su actividad. Los inhibidores de Cdk5 se diseñan con la intención de unirse selectivamente al sitio activo de la enzima Cdk5, impidiendo así su interacción con socios específicos de ciclina y mermando su capacidad para fosforilar proteínas diana. Al interrumpir estos procesos de fosforilación, los inhibidores de Cdk5 pueden influir en los procesos celulares que dependen de una fosforilación proteica adecuada, como las vías de transducción de señales y la expresión génica. Estructuralmente diversos, estos inhibidores están diseñados para adaptarse al sitio activo de Cdk5, con el objetivo de lograr una alta especificidad y afinidad por la enzima diana.
Los investigadores han estudiado diversos andamiajes químicos y modificaciones para optimizar las interacciones de unión y la potencia inhibidora. En conclusión, los inhibidores de Cdk5 representan una categoría importante de compuestos químicos prometedores para modular los procesos celulares que dependen de la actividad de Cdk5. Al interferir selectivamente en la función de la enzima, estos inhibidores contribuyen a una comprensión más profunda de las complejas redes reguladoras en las que participa Cdk5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
La olomoucina inhibe la CDK5 uniéndose directamente a su sitio de unión al ATP, impidiendo la fosforilación de los sustratos aguas abajo. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
La indirubina-3'-monoxima inhibe la CDK5 al competir con el ATP por la unión al sitio activo, lo que conduce a la supresión de la actividad cinasa. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 (CAS 444723-13-1) funciona como inhibidor de Cdk5, modulando procesos celulares cruciales asociados a la función de esta enzima. Su papel en la inhibición de Cdk5 tiene implicaciones para diversas actividades celulares. | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxime actúa como inhibidor selectivo de la Cdk5, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para estabilizar la conformación inactiva de la quinasa. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, modulando eficazmente la actividad de la enzima. Su cinética de reacción distinta permite un efecto inhibidor prolongado, contribuyendo a una regulación matizada de las vías de señalización neuronal sin afectar a otras cinasas dependientes de ciclina. | ||||||
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 | sc-221408 | 5 mg | $209.00 | 2 | ||
(R)-DRF053 es un potente inhibidor de Cdk5 que interrumpe selectivamente la actividad de la quinasa al unirse a su sitio de unión al ATP, induciendo un cambio conformacional que impide la fosforilación del sustrato. Este compuesto presenta interacciones moleculares únicas, como el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals, que aumentan su afinidad de unión. Su perfil cinético revela una tasa de desactivación lenta, lo que garantiza una inhibición sostenida y un ajuste fino de las vías de señalización celular, especialmente en contextos neuronales. | ||||||
5-Iodo-Indirubin-3′-monoxime | sc-221754 | 1 mg | $106.00 | |||
La 5-yodo-indirubina-3'-monoxime actúa como inhibidor selectivo de Cdk5 dirigiéndose a su sitio activo, lo que provoca una alteración significativa en la conformación de la enzima. Este compuesto presenta interacciones únicas, como enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, que contribuyen a su estabilidad y especificidad. Su cinética de reacción indica una tasa de activación moderada, lo que permite una modulación eficaz de la actividad cinasa, influyendo así en diversos procesos celulares y cascadas de señalización. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
La sal sódica del ácido 5-sulfónico de indirubina presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de Cdk5 al participar en interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto estabiliza una conformación única de Cdk5, aumentando su selectividad. La presencia de grupos de ácido sulfónico facilita la solubilidad y las interacciones iónicas, que pueden influir en la afinidad y la cinética de unión, afectando en última instancia a las vías de señalización descendentes y a la dinámica celular. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
El SNS-032 inhibe la CDK5 ocupando el sitio de unión al ATP, lo que provoca la supresión de la actividad cinasa y la fosforilación del sustrato. | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
El clorhidrato de PNU 112455A (CAS 21886-12-4) actúa como inhibidor de Cdk5, incidiendo en procesos celulares esenciales asociados a esta enzima. Su papel inhibidor de Cdk5 tiene efectos de gran alcance en diversas actividades celulares. | ||||||
Cdk1/5 Inhibitor Inhibidor | 40254-90-8 | sc-202094 sc-202094A sc-202094B | 1 mg 5 mg 10 mg | $61.00 $204.00 $367.00 | 2 | |
El Inhibidor Cdk1/5 (CAS 40254-90-8) funciona como inhibidor de Cdk5, desempeñando un papel en la regulación de importantes procesos celulares asociados a esta enzima. Su impacto inhibitorio sobre Cdk5 tiene diversos efectos sobre varias funciones celulares. | ||||||