AP1AR Activadores
Los activadores AP1AR comunes incluyen, entre otros, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, la L-noradrenalina CAS 51-41-2, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y el salbutamol CAS 18559-94-9.
Los activadores AP1AR engloban una serie de compuestos químicos que actúan a través de la señalización adrenérgica y las vías mediadas por AMPc para amplificar la actividad de los AP1AR. Activadores clave como el isoproterenol, la norepinefrina y la epinefrina se unen a los receptores adrenérgicos e inician una cascada de señalización estimulando la adenilil ciclasa, aumentando así los niveles intracelulares de AMPc y activando la proteína cinasa A (PKA). La PKA, a su vez, fosforila y aumenta la sensibilidad funcional y la actividad del AP1AR, proporcionando un mecanismo para la respuesta aumentada a las señales celulares. Del mismo modo, los agonistas selectivos de los receptores beta2 adrenérgicos, como el salbutamol, el albuterol y la terbutalina, se dirigen a la misma vía con especificidad hacia los tejidos que expresan receptores beta2 adrenérgicos, lo que conduce a un aumento localizado de la actividad del AP1AR. La dobutamina, aunque estructuralmente similar a las catecolaminas antes mencionadas, estimula preferentemente los receptores beta1-adrenérgicos, especialmente en el tejido cardíaco, aumentando así indirectamente la actividad del AP1AR a través del subconjunto de receptores beta1-adrenérgicos.
Complementarios a los agonistas de los receptores son compuestos como la forskolina, que eluden la estimulación mediada por receptores y activan directamente la adenilil ciclasa, promoviendo un aumento sostenido del AMPc y la subsiguiente potenciación del AP1AR mediada por la PKA. El Rolipram y el IBMX aumentan aún más la actividad del AP1AR inhibiendo la fosfodiesterasa 4 y las fosfodiesterasas no selectivas, respectivamente, lo que conduce a una acumulación de AMPc y a una activación continua de la señalización PKA corriente abajo. La cafeína, a través de sus efectos antagonistas sobre las fosfodiesterasas, también contribuye a este aumento de los niveles de AMPc, aunque a través de una inhibición competitiva, prolongando así la duración de la señalización PKA y potenciando la actividad AP1AR. Por último, el olodaterol, un agonista beta2-adrenérgico de acción prolongada, garantiza una activación prolongada de la adenilil ciclasa, lo que resulta en un AMPc y una señalización PKA sostenidos, facilitando así la potenciación prolongada del AP1AR en tejidos diana como el sistema respiratorio. En conjunto, estos activadores del AP1AR operan a través de vías dependientes del AMPc finamente sintonizadas, contribuyendo cada una de ellas a la actividad funcional amplificada del AP1AR en diversos contextos fisiológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética y un agonista betaadrenérgico que estimula directamente la adenilil ciclasa a través de los receptores betaadrenérgicos, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc). Los niveles elevados de AMPc activan la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y potenciar la actividad del AP1AR aumentando su sensibilidad a la señalización celular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina es un diterpeno que activa directamente la adenilil ciclasa, provocando un aumento de los niveles de AMPc. Esta activación de la adenilil ciclasa elude el mecanismo de activación mediado por el receptor, potenciando así la vía de la PKA y aumentando la actividad del AP1AR a través de mecanismos dependientes del AMPc. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norepinefrina es un neurotransmisor y una hormona que actúa como agonista en los receptores alfa y beta-adrenérgicos. Su interacción con los receptores beta-adrenérgicos estimula la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc y activando posteriormente la PKA, que puede potenciar la actividad funcional del AP1AR. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina, también conocida como adrenalina, es una catecolamina endógena que se une a los receptores beta-adrenérgicos, activando la adenilil ciclasa y aumentando los niveles de AMPc. Esta cascada de acontecimientos conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y potenciar la actividad del AP1AR. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
El salbutamol es un agonista selectivo del receptor beta2-adrenérgico que estimula la adenilil ciclasa para aumentar los niveles de AMPc, activando la PKA. Los subsiguientes acontecimientos de fosforilación pueden potenciar la actividad del AP1AR en los tejidos que expresan receptores beta2-adrenérgicos. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina es una catecolamina sintética que actúa principalmente sobre los receptores beta1-adrenérgicos, provocando la activación de la adenilil ciclasa y un aumento de los niveles de AMPc. Este efecto activa la PKA, que puede potenciar la actividad AP1AR, sobre todo en el tejido cardiaco, donde predominan los receptores beta1-adrenérgicos. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que conduce a una acumulación de AMPc dentro de la célula debido a la reducción de su degradación. Este mayor nivel de AMPc puede activar la PKA, potenciando así la actividad del AP1AR a través de vías mediadas por mensajeros secundarios. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína es un inhibidor competitivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc al impedir la descomposición de este mensajero secundario. La activación resultante de la PKA puede potenciar indirectamente la actividad del AP1AR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX, o 3-isobutil-1-metilxantina, es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA, que posteriormente puede potenciar la actividad del AP1AR a través de vías de señalización dependientes del AMPc. | ||||||