AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
El fluoruro de fenilmetilsulfonilo actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de su exclusivo grupo fluoruro de sulfonilo, que forma enlaces covalentes con el residuo de serina en el sitio activo de la enzima. Esta modificación irreversible interrumpe la función catalítica de la enzima, provocando una acumulación prolongada de acetilcolina. El anillo fenilo lipofílico del compuesto mejora la permeabilidad de la membrana, mientras que su naturaleza electrófila garantiza una rápida cinética de reacción, lo que lo convierte en una herramienta importante para estudiar la dinámica de la AChE. | ||||||
Alternariol | 641-38-3 | sc-202923 | 1 mg | $131.00 | 5 | |
El alternariol presenta notables efectos inhibidores sobre la acetilcolinesterasa (AChE) gracias a sus características estructurales únicas, incluido un grupo hidroxilo que facilita el enlace de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, reduciendo su eficacia catalítica. Además, el sistema aromático planar del compuesto aumenta su capacidad para intercalarse en las membranas lipídicas, lo que influye en su biodisponibilidad y en la cinética de interacción, aportando así información sobre la regulación de la AChE. | ||||||
Tacrine Hydrochloride | 1684-40-8 | sc-200172 sc-200172A | 1 g 5 g | $41.00 $138.00 | 6 | |
El clorhidrato de tacrina es un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar fuertes interacciones no covalentes con el sitio activo de la enzima. La presencia de un átomo de nitrógeno en su estructura permite interacciones electrostáticas únicas, mejorando la afinidad de unión. Su marco bicíclico rígido contribuye a una estabilidad conformacional distintiva, influyendo en la cinética de reacción y proporcionando una comprensión más profunda de los mecanismos reguladores de la AChE. | ||||||
(S)-Rivastigmine | 123441-03-2 | sc-472567 | 500 mg | $300.00 | ||
(S)-Rivastigmine es un isómero de la rivastigimina, un inhibidor de la acterilcolinesterasa. | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
La fisostigmina es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) que presenta una estructura única de carbamato, lo que le permite formar un enlace covalente transitorio con el residuo de serina de la enzima. Esta interacción conduce a una inhibición prolongada de la actividad de la AChE, ya que el carbamato sufre una hidrólisis más lenta que la acetilcolina. La capacidad del compuesto para penetrar en las membranas biológicas se atribuye a su naturaleza lipofílica, que facilita su interacción con la AChE en diversos entornos. | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
El donepezilo es un inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) que se caracteriza por sus exclusivas moléculas de piperidina y fenilo, que aumentan la afinidad de unión al sitio activo de la enzima. Su interacción implica la formación de un complejo estable, no covalente, que conduce a una reducción significativa de la actividad de la AChE. El compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, con una velocidad de disociación de la enzima más lenta, lo que permite una modulación sostenida de la señalización colinérgica. | ||||||
Ambenonium dichloride | 52022-31-8 | sc-203507 sc-203507A | 10 mg 50 mg | $121.00 $520.00 | ||
El dicloruro de ambenonio actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) gracias a sus características estructurales únicas que facilitan fuertes interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un mecanismo de acción distintivo, caracterizado por un rápido inicio de la inhibición y una duración relativamente larga del efecto. Su perfil cinético revela un patrón de inhibición competitiva, lo que permite una modulación eficaz de los niveles de neurotransmisores mediante la alteración de la eficacia catalítica de la enzima. | ||||||
Hydroxytacrine maleate | 118909-22-1 | sc-200168 sc-200168A | 200 mg 1 g | $69.00 $264.00 | 8 | |
El maleato de hidroxitacrina funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), que se distingue por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción aumenta su afinidad de unión, lo que provoca una reducción significativa de la actividad de la AChE. La conformación molecular única del compuesto permite una vía de inhibición selectiva, influyendo en la cinética de reacción de la enzima y alterando la hidrólisis de la acetilcolina con notable precisión. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
La MAFP actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para modificar covalentemente los residuos de serina dentro del sitio activo de la enzima. Esta unión irreversible altera la conformación de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso al sustrato e interrumpiendo la actividad catalítica normal. Las propiedades estéricas únicas del compuesto facilitan una interacción específica con la enzima, lo que da lugar a una inhibición pronunciada y sostenida de la hidrólisis de la acetilcolina, afectando así a la dinámica de la neurotransmisión. | ||||||
Scopoletin | 92-61-5 | sc-206059 sc-206059A | 50 mg 100 mg | $97.00 $178.00 | 4 | |
La escopoletina presenta notables interacciones con la acetilcolinesterasa (AChE) a través de uniones no covalentes, que implican principalmente enlaces de hidrógeno y apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza un cambio conformacional que reduce la eficacia catalítica de la enzima. Las características estructurales únicas del compuesto aumentan su afinidad por la AChE, lo que conduce a una modulación significativa de los niveles de acetilcolina e influye en las vías de señalización sináptica. | ||||||