ABCG5 Activadores

Los Activadores ABCG5 comunes incluyen, entre otros, el clorhidrato de GW 3965 CAS 405911-17-3, el ácido cólico CAS 81-25-4, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, el T 0901317 CAS 293754-55-9 y el geranilgeraniol CAS 24034-73-9.

Los activadores ABCG5 representan una clase diversa de moléculas intrincadamente relacionadas con el metabolismo de los lípidos y el colesterol. Su influencia subyacente sobre ABCG5, ya sea directa o indirecta, depende predominantemente de la regulación de la homeostasis de los esteroles. Los agonistas de los receptores X hepáticos (LXR), como el GW3965 y el T0901317, desempeñan un papel definitivo en este ámbito. Los LXR, al ser receptores nucleares, cuando se activan provocan una respuesta transcripcional que favorece la regulación al alza de los genes asociados con el eflujo de colesterol, incluido el ABCG5. Como parte de la acción concertada para asegurar el equilibrio del colesterol, los ácidos biliares como el ácido cólico y el ácido ursodesoxicólico actúan como moléculas señalizadoras. Su presencia y metabolismo, especialmente con la participación de los receptores Farnesoid X (FXR), pueden dar forma a la respuesta celular que conduce a la modulación de la expresión de ABCG5.

Además, componentes directamente implicados en la síntesis o el metabolismo del colesterol y los lípidos, como el desmosterol, el geranilgeraniol o incluso agentes exógenos como el fenofibrato y la rosiglitazona, interactúan con las vías de la homeostasis lipídica. Estas vías, aunque no se dirigen exclusivamente al ABCG5, engloban un amplio espectro de proteínas y procesos que colaboran para mantener el equilibrio celular de esteroles. En particular, los ácidos grasos como el ácido eicosapentaenoico (EPA) ponen de relieve el panorama más amplio de la regulación lipídica y su interacción con la función ABCG5.