ABCG5 Attivatori

Gli attivatori ABCG5 più comuni includono, ma non solo, il cloridrato GW 3965 CAS 405911-17-3, l'acido colico CAS 81-25-4, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il T 0901317 CAS 293754-55-9 e il geraniolo CAS 24034-73-9.

Gli attivatori dell'ABCG5 rappresentano una classe eterogenea di molecole intricatamente connesse al metabolismo dei lipidi e del colesterolo. La loro influenza su ABCG5, diretta o indiretta, si basa prevalentemente sulla regolazione dell'omeostasi degli steroli. Gli agonisti dei recettori epatici X (LXR), come GW3965 e T0901317, svolgono un ruolo definitivo in questo ambito. Gli LXR, essendo recettori nucleari, quando vengono attivati, provocano una risposta trascrizionale che favorisce l'upregulation dei geni associati all'efflusso del colesterolo, tra cui ABCG5. Nell'ambito dell'azione concertata per garantire l'equilibrio del colesterolo, gli acidi biliari come l'acido colico e l'acido ursodesossicolico agiscono come molecole di segnalazione. La loro presenza e il loro metabolismo, soprattutto con il coinvolgimento dei recettori X farnesoidi (FXR), possono modellare la risposta cellulare portando alla modulazione dell'espressione di ABCG5.

Inoltre, componenti direttamente coinvolti nella sintesi o nel metabolismo del colesterolo e dei lipidi, come il desmosterolo, il geranilgeraniolo o persino agenti esogeni come il fenofibrato e il rosiglitazone, interagiscono con le vie dell'omeostasi lipidica. Queste vie, pur non essendo esclusivamente rivolte all'ABCG5, racchiudono un ampio spettro di proteine e processi che collaborano al mantenimento dell'equilibrio sterolico cellulare. In particolare, gli acidi grassi come l'acido eicosapentaenoico (EPA) sottolineano il panorama più ampio della regolazione dei lipidi e la sua interazione con la funzione di ABCG5.