ZNRF1 Inhibitoren
Gängige ZNRF1 Inhibitors sind unter underem SB-216763 CAS 280744-09-4, Lithium CAS 7439-93-2, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9 und Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8.
Chemische Inhibitoren von ZNRF1 wirken, indem sie die Aktivität von Enzymen modulieren, die Proteine phosphorylieren, die mit dieser Ubiquitin-Ligase interagieren. So können beispielsweise GSK-3-Inhibitoren wie SB-216763, LiCl, BIO, CHIR99021, Indirubin-3'-Monoxim, TWS119, AR-A014418, Tideglusib und AZD1080 die Phosphorylierung von Substraten hemmen, die für die Funktion von ZNRF1 eine Rolle spielen könnten. Indem sie die Anlagerung von Phosphatgruppen an diese Substrate verhindern, können die Inhibitoren die Interaktion zwischen ZNRF1 und seinen Substraten verändern. GSK-3 ist dafür bekannt, dass es verschiedene Proteine zur Phosphorylierung ansteuert, die dann mit ZNRF1 interagieren können, was dessen Fähigkeit, diese Proteine mit Ubiquitin zu markieren, beeinträchtigt. Ohne die entsprechenden Phosphorylierungssignale werden die üblichen Ziele von ZNRF1 möglicherweise nicht richtig erkannt, was zu einem Rückgang der von ZNRF1 vermittelten Ubiquitinierung führt.
Andererseits haben HDAC-Inhibitoren wie Valproinsäure, Trichostatin A und Vorinostat einen anderen Wirkmechanismus. Sie hemmen nicht direkt die Kinaseaktivität, sondern verändern stattdessen den Acetylierungsstatus von Proteinen. Die Veränderung der Acetylierung kann die Protein-Protein-Interaktionen beeinflussen, die für die Funktion von ZNRF1 entscheidend sind. Proteine, die normalerweise von ZNRF1 ubiquitiniert werden, können veränderte Acetylierungsmuster aufweisen, was sich darauf auswirken kann, wie ZNRF1 diese Substrate erkennt und verarbeitet. Indem sie die Acetylierungslandschaft dieser Proteine verändern, können HDAC-Inhibitoren die normale Funktion von ZNRF1 stören, was zu einer reduzierten Ubiquitinierung seiner Ziele führt. Diese Modulation der Proteinacetylierung dient als indirekter Weg, die Aktivität von ZNRF1 zu regulieren, ohne direkt mit seiner Substratbindung oder Ubiquitin-Ligase-Aktivität zu konkurrieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 ist ein Glykogen-Synthase-Kinase-3-Inhibitor (GSK-3). ZNRF1 wird durch Phosphorylierung reguliert, und GSK-3 ist dafür bekannt, Substrate zu phosphorylieren, die mit ZNRF1 interagieren können, wodurch möglicherweise seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität beeinflusst wird. Die Hemmung von GSK-3 durch SB-216763 könnte zu einer verminderten Phosphorylierung dieser Substrate führen und somit die Aktivität von ZNRF1 hemmen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid ist ein weiterer Inhibitor von GSK-3. Da GSK-3 an der Phosphorylierung von Proteinen beteiligt ist, die mit ZNRF1 interagieren können, kann LiCl diese Phosphorylierung hemmen und damit möglicherweise die Funktion von ZNRF1 hemmen. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
6-Bromoindirubin-3'-oxime (BIO) ist ein spezifischer GSK-3-Inhibitor. Er kann die Phosphorylierung von GSK-3-Substraten hemmen und dadurch möglicherweise die Interaktion mit ZNRF1 verringern und dessen Aktivität hemmen. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 ist ein starker GSK-3-Inhibitor und kann die Phosphorylierung von Proteinen verhindern, die mit ZNRF1 interagieren können. Durch die Hemmung von GSK-3 könnte CHIR99021 indirekt die ZNRF1-Funktion hemmen. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Bei dieser Verbindung handelt es sich um einen GSK-3-Inhibitor, der möglicherweise die Phosphorylierung von Proteinen, die mit ZNRF1 interagieren, verringert und dadurch indirekt die Aktivität von ZNRF1 hemmt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
AR-A014418 ist ein selektiver GSK-3-Inhibitor. Durch die Hemmung von GSK-3 könnte er die Phosphorylierung von Molekülen, die mit ZNRF1 interagieren, verringern und damit indirekt die Aktivität von ZNRF1 hemmen. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Tideglusib ist ein irreversibler Inhibitor von GSK-3. Er kann die Phosphorylierung nachgeschalteter Proteine, die mit ZNRF1 interagieren könnten, verringern und so möglicherweise die Funktion von ZNRF1 hemmen. | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
AZD1080 ist ein GSK-3-Inhibitor, der möglicherweise die Phosphorylierung von Proteinen, die mit ZNRF1 interagieren, verringern kann und damit indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von ZNRF1 hemmt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der die Genexpression und Proteininteraktionen verändern kann. Sie kann den Acetylierungsstatus von Proteinen verändern, die mit ZNRF1 interagieren, und so indirekt die Funktion von ZNRF1 hemmen. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein weiterer HDAC-Inhibitor, der die Acetylierungsmuster von Proteinen beeinflussen kann. Eine veränderte Acetylierung könnte die Interaktionslandschaft von ZNRF1 verändern, was zu einer indirekten Hemmung seiner Aktivität führt. | ||||||