Os inibidores químicos do ZNRF1 funcionam modulando a atividade das enzimas que fosforilam as proteínas que interagem com esta ubiquitina ligase. Por exemplo, os inibidores da GSK-3, como o SB-216763, LiCl, BIO, CHIR99021, Indirubina-3'-monoxima, TWS119, AR-A014418, Tideglusib e AZD1080, podem inibir a fosforilação de substratos que podem ter um papel na função do ZNRF1. Ao impedir a adição de grupos fosfato a estes substratos, os inibidores podem alterar a interação entre o ZNRF1 e os seus substratos. A GSK-3 é conhecida por fosforilar várias proteínas, que podem depois interagir com o ZNRF1, afectando a sua capacidade de marcar estas proteínas com ubiquitina. Sem os sinais de fosforilação apropriados, os alvos habituais do ZNRF1 podem não ser reconhecidos corretamente, levando a uma diminuição da ubiquitinação mediada pelo ZNRF1.
Por outro lado, os inibidores da HDAC, como o ácido valpróico, a tricostatina A e o vorinostato, têm um mecanismo de ação diferente. Não inibem diretamente a atividade cinase, mas alteram o estado de acetilação das proteínas. A alteração da acetilação pode influenciar as interacções proteína-proteína que são cruciais para a função do ZNRF1. As proteínas que são normalmente ubiquitinadas pelo ZNRF1 podem ter padrões de acetilação alterados, o que pode afetar a forma como o ZNRF1 reconhece e processa estes substratos. Ao alterar a paisagem de acetilação destas proteínas, os inibidores da HDAC podem perturbar a função normal da ZNRF1, levando à redução da ubiquitinação dos seus alvos. Esta modulação da acetilação das proteínas é uma forma indireta de regular a atividade do ZNRF1 sem competir diretamente com a sua ligação ao substrato ou com a atividade da ubiquitina ligase.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB-216763 é um inibidor da glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3). O ZNRF1 é regulado por fosforilação, e sabe-se que a GSK-3 fosforila substratos que podem interagir com o ZNRF1, afectando potencialmente a sua atividade de ubiquitina ligase. A inibição da GSK-3 pelo SB-216763 poderia levar à redução da fosforilação destes substratos, inibindo assim a atividade do ZNRF1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio é outro inibidor da GSK-3. Como a GSK-3 está envolvida na fosforilação de proteínas que podem interagir com o ZNRF1, o LiCl pode inibir esta fosforilação, inibindo assim potencialmente a função do ZNRF1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
A 6-bromoindirrubina-3'-oxima (BIO) é um inibidor específico da GSK-3. Pode inibir a fosforilação dos substratos da GSK-3, diminuindo assim potencialmente a interação com a ZNRF1 e inibindo a sua atividade. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O CHIR99021 é um potente inibidor da GSK-3 e pode impedir a fosforilação de proteínas que podem interagir com o ZNRF1. Ao inibir a GSK-3, o CHIR99021 pode inibir indiretamente a função do ZNRF1. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Este composto é um inibidor da GSK-3, reduzindo potencialmente a fosforilação de proteínas que interagem com o ZNRF1, inibindo assim indiretamente a atividade do ZNRF1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O AR-A014418 é um inibidor seletivo da GSK-3. Ao inibir a GSK-3, pode diminuir a fosforilação de moléculas que interagem com o ZNRF1, inibindo indiretamente a atividade do ZNRF1. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
O tideglusib é um inibidor irreversível da GSK-3. Pode reduzir a fosforilação de proteínas a jusante que podem interagir com o ZNRF1, inibindo potencialmente a função do ZNRF1. | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
O AZD1080 é um inibidor da GSK-3 que pode potencialmente reduzir a fosforilação de proteínas que interagem com o ZNRF1, inibindo indiretamente a atividade da ubiquitina ligase do ZNRF1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor da histona desacetilase (HDAC), que pode alterar a expressão genética e as interações proteicas. Pode alterar o estado de acetilação das proteínas que interagem com o ZNRF1, inibindo indiretamente a função do ZNRF1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é outro inibidor da HDAC que pode afetar os padrões de acetilação das proteínas. Uma acetilação alterada pode mudar o panorama de interação do ZNRF1, levando a uma inibição indireta da sua atividade. |