Los inhibidores químicos de ZNRF1 funcionan modulando la actividad de las enzimas que fosforilan las proteínas que interactúan con esta ubiquitina ligasa. Por ejemplo, los inhibidores de GSK-3 como SB-216763, LiCl, BIO, CHIR99021, Indirubin-3'-monoxima, TWS119, AR-A014418, Tideglusib y AZD1080 pueden inhibir la fosforilación de sustratos que pueden tener un papel en la función de ZNRF1. Al impedir la adición de grupos fosfato a estos sustratos, los inhibidores pueden alterar la interacción entre ZNRF1 y sus sustratos. Se sabe que GSK-3 fosforila varias proteínas, que pueden interactuar con ZNRF1, afectando a su capacidad de etiquetar estas proteínas con ubiquitina. Sin las señales de fosforilación adecuadas, las dianas habituales de ZNRF1 pueden no ser reconocidas correctamente, lo que conduce a una disminución de la ubiquitinación mediada por ZNRF1.
Por otro lado, los inhibidores de HDAC como el ácido valproico, la tricostatina A y el vorinostat tienen un mecanismo de acción diferente. No inhiben directamente la actividad cinasa, sino que alteran el estado de acetilación de las proteínas. El cambio en la acetilación puede influir en las interacciones proteína-proteína que son cruciales para la función de ZNRF1. Las proteínas que normalmente son ubiquitinadas por ZNRF1 pueden tener patrones de acetilación alterados, lo que puede afectar a la forma en que ZNRF1 reconoce y procesa estos sustratos. Al cambiar el paisaje de acetilación de estas proteínas, los inhibidores HDAC pueden alterar la función normal de ZNRF1, lo que lleva a la reducción de la ubiquitinación de sus objetivos. Esta modulación de la acetilación de proteínas sirve como una forma indirecta de regular la actividad de ZNRF1 sin competir directamente con su actividad de unión a sustratos o de ubiquitina ligasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB-216763 es un inhibidor de la glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3). El ZNRF1 se regula por fosforilación, y se sabe que la GSK-3 fosforila sustratos que pueden interactuar con el ZNRF1, afectando potencialmente a su actividad ubiquitina ligasa. La inhibición de GSK-3 por SB-216763 podría conducir a una menor fosforilación de estos sustratos, inhibiendo así la actividad de ZNRF1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio es otro inhibidor de la GSK-3. Como la GSK-3 participa en la fosforilación de proteínas que pueden interactuar con el ZNRF1, el LiCl puede inhibir esta fosforilación, inhibiendo así potencialmente la función del ZNRF1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
La 6-bromoindirrubina-3'-oxime (BIO) es un inhibidor específico de la GSK-3. Puede inhibir la fosforilación de los sustratos de GSK-3, disminuyendo así potencialmente la interacción con ZNRF1 e inhibiendo su actividad. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 es un potente inhibidor de GSK-3 y puede impedir la fosforilación de proteínas que pueden interactuar con ZNRF1. Al inhibir GSK-3, CHIR99021 podría inhibir indirectamente la función de ZNRF1. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Este compuesto es un inhibidor de GSK-3, reduciendo potencialmente la fosforilación de proteínas que interactúan con ZNRF1, inhibiendo así indirectamente la actividad de ZNRF1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
AR-A014418 es un inhibidor selectivo de GSK-3. Al inhibir GSK-3, podría disminuir la fosforilación de moléculas que interactúan con ZNRF1, inhibiendo indirectamente la actividad de ZNRF1. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
El tideglusib es un inhibidor irreversible de GSK-3. Puede reducir la fosforilación de proteínas descendentes que podrían interactuar con ZNRF1, inhibiendo potencialmente la función de ZNRF1. | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
AZD1080 es un inhibidor de GSK-3 que potencialmente puede reducir la fosforilación de las proteínas que interactúan con ZNRF1, inhibiendo indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de ZNRF1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), que puede alterar la expresión génica y las interacciones entre proteínas. Puede cambiar el estado de acetilación de las proteínas que interactúan con ZNRF1, inhibiendo indirectamente la función de ZNRF1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es otro inhibidor de HDAC que puede afectar a los patrones de acetilación de las proteínas. La acetilación alterada podría cambiar el paisaje de interacción de ZNRF1, lo que conduciría a una inhibición indirecta de su actividad. | ||||||