Zfp868 Aktivatoren

Gängige Zfp868 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von Zfp868 können verschiedene Signalwege in Gang setzen, um seine Aktivierung zu fördern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert bekanntermaßen die Proteinkinase C (PKC), die eine Reihe von Zielproteinen, darunter Zfp868, phosphorylieren kann. Diese Phosphorylierung dient als Regulierungsmechanismus und verändert häufig die Funktion und Aktivität des Zielproteins. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel, der dann die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann Zfp868 phosphorylieren und so seine Aktivität erhöhen. Ionomycin führt durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels zur Aktivierung von Kalzium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinasen, die ebenfalls Zfp868 zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern können. Thapsigargin bewirkt durch Hemmung der Ca2+-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA) einen Anstieg des zytosolischen Kalziums, was indirekt die Aktivierung von Zfp868 durch die Wirkung von CaMKs erleichtert.

Andere chemische Aktivatoren wirken, indem sie die Dephosphorylierung von Zfp868 hemmen und dadurch seinen aktiven Zustand aufrechterhalten. Calyculin A und Okadainsäure erreichen dies durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Durch diese Verhinderung der Dephosphorylierung bleibt Zfp868 in einer phosphorylierten, aktiven Form erhalten. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die Zfp868 als Teil einer zellulären Stressreaktion phosphorylieren können. Dibutyryl-cyclic AMP (db-cAMP), ein cAMP-Analogon, aktiviert PKA, die wiederum Zfp868 phosphoryliert und aktiviert. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) aktiviert seinen Rezeptor, wodurch eine Kinasekaskade ausgelöst wird, die Enzyme umfasst, die Zfp868 phosphorylieren können. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I in niedrigeren Konzentrationen PKC aktivieren, das anschließend Zfp868 phosphoryliert und aktiviert. Retinsäure aktiviert Zfp868 indirekt, indem sie Differenzierungswege fördert, an denen Kinasen beteiligt sind, die für die Phosphorylierung von Zfp868 verantwortlich sind. Zinksulfat schließlich liefert Zinkionen, die als Kofaktoren für viele Enzyme unerlässlich sind, darunter auch für die Kinasen, die Zfp868 phosphorylieren und dadurch aktivieren können. Durch diese verschiedenen Mechanismen trägt jede Chemikalie zur Regulierung und Aktivierung von Zfp868 bei, indem sie dessen Phosphorylierungszustand erleichtert oder Kinasen angreift, die direkt auf Zfp868 abzielen.