WINS1 Inhibitoren
Gängige WINS1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Lapatinib CAS 231277-92-2.
WINS1-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die ihre Wirkung durch die Unterdrückung spezifischer Kinasen und Signalwege entfalten. So wirken Staurosporin und PD98059, indem sie die Proteinkinase C (PKC) bzw. MEK hemmen, die beide eine zentrale Rolle in den Phosphorylierungskaskaden spielen, die zur Aktivierung von WINS1 führen. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin Inhibitoren der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), einem Schlüsselakteur im Akt-Signalweg, der für die nachgeschaltete Aktivierung von WINS1 entscheidend ist. Diese Inhibitoren verhindern wirksam die für die WINS1-Aktivierung erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge. Darüber hinaus dienen Lapatinib und Sorafenib als Tyrosinkinaseinhibitoren, die auf Rezeptoren wie EGFR und HER2 und Kinasen wie RAF abzielen, die Upstream-Regulatoren von Signalwegen sind, die die WINS1-Aktivität beeinflussen. Indem sie diese vorgelagerten Elemente blockieren, beschneiden diese Inhibitoren die Kaskade von Signalereignissen, die zum Funktionszustand von WINS1 führen.
U0126, SP600125 und SB203580, die das Repertoire der WINS1-Inhibitoren weiter ausbauen, zielen speziell auf MEK1/2, JNK bzw. p38 MAPK ab. Diese Inhibitoren unterbrechen kritische Knotenpunkte innerhalb der MAPK-Signalnetzwerke, die möglicherweise die Aktivität von WINS1 regulieren könnten. Die Hemmung dieser Kinasen dämpft die Signalübertragung, die WINS1 benötigt, um funktionell aktiv zu werden. Dasatinib und PP2 hemmen die Kinasen der Src-Familie und destabilisieren so die Phosphorylierungsnetzwerke, die für die Aktivierung von WINS1 wichtig sind. Schließlich trägt die Hemmung von mTOR, einer Schlüsselkomponente des PI3K/Akt-Signalwegs, durch Rapamycin weiter zur Abschwächung der WINS1-Aktivierung bei, indem es die nachgeschaltete Signalübertragung unterbricht. Insgesamt wirken diese Substanzen durch eine konzertierte Hemmung spezifischer Kinasen und Signalwege, um die WINS1-Aktivität herunterzuregulieren, und dienen somit als direkte oder indirekte WINS1-Hemmer. Jeder Inhibitor trägt durch seinen einzigartigen Wirkmechanismus zum Gesamteffekt der Verringerung der funktionellen Aktivität von WINS1 bei, ohne seine Expression oder Aktivierung zu verstärken, und bietet somit einen vielschichtigen Ansatz zur Hemmung dieses Proteins.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, einschließlich PKC, die an Signalwegen beteiligt ist, die für die Aktivierung von WINS1 relevant sind. Durch die Hemmung von PKC würde Staurosporin die für die WINS1-Aktivierung notwendigen Phosphorylierungsereignisse behindern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K, einer Kinase, die am Akt-Signalweg beteiligt ist. Da die PI3K-Aktivität für die Aktivierung nachgeschalteter Ziele wie WINS1 von entscheidender Bedeutung ist, würde LY294002 durch die Blockierung von PI3K dessen funktionelle Aktivierung verhindern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg vor ERK agiert. Da ERK die Aktivität von WINS1 beeinflussen kann, würde PD98059 die WINS1-Aktivierung indirekt verhindern, indem es die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK hemmt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung des Akt-Signalwegs blockieren und damit die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von WINS1 hemmen würde. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf EGFR und HER2 abzielt, die sich stromaufwärts von Signalwegen befinden können, die zur WINS1-Aktivierung führen. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren würde Lapatinib die Aktivierung von nachgeschalteten Signalereignissen reduzieren, die WINS1 aktivieren könnten. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib greift mehrere Tyrosinkinasen an, darunter RAF, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Die Hemmung von RAF würde die ERK-Aktivierung verringern und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von WINS1 reduzieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung von ERK1/2 im MAPK-Signalweg verhindert. Dies würde die Signalkaskade abschwächen, die zur Aktivierung von WINS1 führen könnte. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, einer Kinase, die an den Signalwegen beteiligt sein könnte, die die WINS1-Aktivität regulieren. Durch die Hemmung von JNK könnte die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindert werden, die die WINS1-Expression modulieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK, der Signalwege regulieren könnte, die die WINS1-Aktivität beeinflussen. Durch die Hemmung von p38 MAPK würde SB203580 indirekt die WINS1-Aktivierung über diese Signalwege verhindern. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der Kinasen der Src-Familie beeinflusst, die an der Aktivierung von WINS1 beteiligt sein könnten. Die Hemmung dieser Kinasen würde die für die WINS1-Aktivierung notwendige Phosphorylierungskaskade beeinträchtigen. | ||||||