Gli inibitori di WINS1 comprendono una serie di composti chimici che esercitano i loro effetti attraverso la soppressione di specifiche chinasi e vie di segnalazione. Ad esempio, la staurosporina e il PD98059 agiscono limitando la protein chinasi C (PKC) e la MEK, rispettivamente, entrambe fondamentali nelle cascate di fosforilazione che portano all'attivazione di WINS1. Allo stesso modo, LY294002 e Wortmannin sono inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), un attore chiave nella via di segnalazione Akt, fondamentale per l'attivazione a valle di WINS1. Questi inibitori prevengono efficacemente gli eventi di fosforilazione necessari per l'attivazione di WINS1. Inoltre, Lapatinib e Sorafenib sono inibitori di tirosin-chinasi che hanno come bersaglio recettori come EGFR e HER2 e chinasi come RAF, che sono regolatori a monte delle vie che influenzano l'attività di WINS1. Ostacolando questi elementi a monte, questi inibitori limitano la cascata di eventi di segnalazione che portano allo stato funzionale di WINS1.
Ampliando ulteriormente il repertorio degli inibitori di WINS1, U0126, SP600125 e SB203580 hanno come bersaglio specifico MEK1/2, JNK e p38 MAPK, rispettivamente. Questi inibitori interrompono i nodi critici delle reti di segnalazione MAPK che potrebbero potenzialmente regolare l'attività di WINS1. L'inibizione di queste chinasi smorza la segnalazione necessaria affinché WINS1 diventi funzionalmente attivo. Dasatinib e PP2, inibendo le chinasi della famiglia Src, agiscono per destabilizzare le reti di fosforilazione essenziali per l'attivazione di WINS1. Infine, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina, un componente chiave della via PI3K/Akt, contribuisce ulteriormente ad attenuare l'attivazione di WINS1 interrompendo la segnalazione a valle. Nel complesso, questi composti funzionano attraverso l'inibizione concertata di specifiche chinasi e vie di segnalazione per garantire la downregulation dell'attività di WINS1, fungendo quindi da inibitori diretti o indiretti di WINS1. Ogni inibitore, grazie al suo meccanismo d'azione unico, contribuisce all'effetto complessivo di ridurre l'attività funzionale di WINS1 senza aumentarne l'espressione o l'attivazione, fornendo così un approccio multiforme all'inibizione di questa proteina.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi, compresa la PKC che è coinvolta nei percorsi di segnalazione rilevanti per l'attivazione di WINS1. Inibendo la PKC, la staurosporina impedirebbe gli eventi di fosforilazione necessari per l'attivazione di WINS1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico di PI3K, una chinasi che partecipa alla via di segnalazione Akt. Poiché l'attività di PI3K è fondamentale per l'attivazione dei bersagli a valle, come WINS1, LY294002 impedirebbe la sua attivazione funzionale bloccando PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che agisce a monte di ERK nel percorso MAPK/ERK. Poiché ERK può influenzare l'attività di WINS1, PD98059 impedirebbe indirettamente l'attivazione di WINS1 inibendo la fosforilazione e l'attivazione di ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K che bloccherebbe l'attivazione della via Akt, inibendo così la fosforilazione e la successiva attivazione di WINS1. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio EGFR e HER2, che possono essere a monte dei percorsi che portano all'attivazione di WINS1. Inibendo questi recettori, Lapatinib ridurrebbe l'attivazione degli eventi di segnalazione a valle che potrebbero attivare WINS1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ha come bersaglio diverse tirosin-chinasi, tra cui RAF, che fa parte del percorso MAPK/ERK. L'inibizione di RAF diminuirebbe l'attivazione di ERK, riducendo così indirettamente l'attività funzionale di WINS1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2, che impedisce l'attivazione di ERK1/2 nella via MAPK. Ciò attenuerebbe la cascata di segnalazione che potrebbe portare all'attivazione di WINS1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, una chinasi che può essere coinvolta nei percorsi di segnalazione che regolano l'attività di WINS1. L'inibizione di JNK potrebbe impedire l'attivazione dei fattori di trascrizione che modulano l'espressione di WINS1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK, che potrebbe regolare i percorsi di segnalazione che influenzano l'attività di WINS1. Inibendo la p38 MAPK, SB203580 impedirebbe indirettamente l'attivazione di WINS1 attraverso queste vie. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro che colpisce le chinasi della famiglia Src che potrebbero essere coinvolte nell'attivazione di WINS1. L'inibizione di queste chinasi comprometterebbe la cascata di fosforilazione necessaria per l'attivazione di WINS1. |