WDR52 Inhibitoren
Gängige WDR52 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 und Brefeldin A CAS 20350-15-6.
WDR52-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Funktionalität von WDR52 durch verschiedene zelluläre und molekulare Mechanismen beeinträchtigen. PD 0332991 blockiert durch Hemmung von CDK4/6 den Zellzyklus, wodurch die Notwendigkeit der Beteiligung von WDR52 am Spleißen der Prä-mRNA während der aktiven Zellteilung verringert wird. In ähnlicher Weise stört MG-132 die Proteinhomöostase und löst damit eine zelluläre Stressreaktion aus, die die Rolle von WDR52 bei den Spleißaktivitäten abschwächen könnte. Trichostatin A und 5-Azacytidin modulieren die Chromatinstruktur bzw. die DNA-Methylierungsmuster, was möglicherweise die Transkriptionslandschaft verändert und sich indirekt auf den Aufbau und die Aktivität des Spleißosoms auswirkt, in dem WDR52 arbeitet. Die Beeinträchtigung des Proteinverkehrs durch Brefeldin A und die weitgehende Herunterregulierung der Proteinsynthese durch Rapamycin könnten beide die funktionellen Anforderungen an die mit dem Spleißen verbundenen Aktivitäten von WDR52 verringern. Cyclosporin A und Lithiumchlorid könnten durch ihre Hemmung von Calcineurin und GSK-3 zelluläre Signalwege stören, die sich mit der mRNA-Verarbeitung überschneiden, und dadurch indirekt WDR52 hemmen.
Mitomycin C, Actinomycin D und Etoposid induzieren auf unterschiedliche Weise DNA-Schäden, hemmen die Transkription und stören die Mikrotubuli-Dynamik, was zum Stillstand des Zellzyklus oder zur Apoptose führt - Bedingungen, unter denen der Bedarf an den Spleißfunktionen von WDR52 geringer wäre. Die DNA-Vernetzung durch Mitomycin C, die Transkriptionsblockade durch Actinomycin D und die Topoisomerase-II-Hemmung durch Etoposid führen jeweils zu zellulären Zuständen, die den Bedarf an WDR52-vermitteltem mRNA-Spleißen verringern und damit indirekt dessen Aktivität hemmen. Insgesamt üben diese Inhibitoren ihre Wirkung auf WDR52 aus, indem sie auf verschiedene zelluläre Prozesse abzielen, die von der Genexpression über die Zellzyklusregulierung bis hin zur Proteinhomöostase reichen, und konvergieren letztlich in der Reduzierung der funktionellen Beteiligung von WDR52 an der mRNA-Verarbeitung.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991, ein selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK4/6), könnte WDR52 indirekt hemmen, indem er die Progression des Zellzyklus verändert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Da WDR52 an der Regulation des mRNA-Spleißens beteiligt ist, kann die Hemmung des Proteasoms zur Anhäufung von fehlgefalteten oder falsch verarbeiteten Proteinen führen, was indirekt die WDR52-Aktivität aufgrund einer allgemeinen Stressreaktion und der Umleitung zellulärer Ressourcen weg von regulären Spleißaktivitäten verringern kann. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDACs). Durch die Veränderung des Acetylierungsstatus von Histonen und anderen Proteinen kann es die Chromatinstruktur und die Genexpression verändern. Da WDR52 am mRNA-Spleißen beteiligt ist, könnten Veränderungen der Chromatinstruktur und der Transkriptionsregulation indirekt seine Funktion hemmen, indem sie die Verfügbarkeit oder den Zusammenbau der Spleißmaschinerie verändern. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer Hypomethylierung der DNA führt. Dies kann die Genexpressionsmuster verändern und indirekt die WDR52-Funktion beeinflussen, indem es möglicherweise die Expression von Genen verändert, die für Komponenten des Spleißosoms oder regulatorische Faktoren kodieren, die mit WDR52 interagieren. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Proteintransport, indem es den Austausch des ADP-Ribosylierungsfaktors 1 (ARF1) hemmt, was zu einem Zusammenbruch der Golgi-Struktur führt. Obwohl WDR52 in erster Linie mit dem Spleißen von prä-mRNA in Verbindung gebracht wird, benötigt es möglicherweise einen ordnungsgemäßen Proteintransport für seine Stabilität oder Funktion. Daher könnte Brefeldin A die Aktivität von WDR52 indirekt verringern, indem es die zellulären Transportwege stört. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der zur Herunterregulierung mehrerer zellulärer Prozesse führen kann, darunter auch der Proteinsynthese. Da WDR52 an der mRNA-Verarbeitung beteiligt ist, könnte die allgemeine Abnahme der Proteinsynthese die Notwendigkeit der Rolle von WDR52 im Spleißkomplex verringern und indirekt dessen Funktion hemmen. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an Cyclophiline und hemmt Calcineurin, was zu einer Hemmung der T-Zell-Aktivierung führt. Durch die Hemmung von Calcineurin kann es andere Calcineurin-regulierte Signalwege beeinflussen, die möglicherweise an der mRNA-Verarbeitung beteiligt sind, bei der WDR52 eine Rolle spielt, und es so indirekt hemmen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3). Während bekannt ist, dass GSK-3 eine Vielzahl von zellulären Funktionen reguliert, könnte seine Hemmung möglicherweise Signalwege beeinflussen, die sich mit dem mRNA-Spleißen überschneiden, wie z. B. das Wnt-Signal, wodurch indirekt die Funktion von WDR52 beeinflusst wird. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Mitomycin C ist ein DNA-Vernetzer. Es löst eine DNA-Schadensreaktion aus und kann zu einem Stillstand des Zellzyklus führen. Die Hemmung des Fortschreitens des Zellzyklus kann folglich den Bedarf an und die Aktivität von WDR52 beim mRNA-Spleißen während der Zellproliferation verringern. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an DNA und hemmt die RNA-Polymerase, wodurch die Transkription blockiert wird. Durch die Hemmung der Transkription reduziert Actinomycin D die Anzahl der zu spleißenden prä-mRNA-Moleküle, was indirekt zu einer Verringerung der WDR52-Aktivität führen könnte, da seine Funktion in den Spleißprozess involviert ist. | ||||||