Chemische Inhibitoren von WBSCR9 hemmen seine Aktivität über verschiedene Mechanismen, indem sie die Signalwege, die zu seiner Aktivierung führen, unterbrechen. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), einem vorgeschalteten Aktivator des Akt-Signalwegs, der für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von WBSCR9 entscheidend ist. Durch die Hemmung von PI3K reduzieren diese Chemikalien die Kinaseaktivität von Akt, die ein notwendiger Schritt für die Phosphorylierung von WBSCR9 ist. Ohne diese Phosphorylierung bleibt WBSCR9 in einem funktionell gehemmten Zustand. In ähnlicher Weise fördert Spautin-1 den Abbau von PI3K, was zu einer Verringerung der Akt-vermittelten WBSCR9-Aktivierung aufgrund reduzierter PI3K-Spiegel führt. MK-2206 verfolgt einen direkteren Ansatz, indem es Akt allosterisch hemmt und dadurch verhindert, dass WBSCR9 phosphoryliert und aktiviert wird.
Neben diesen Inhibitoren des PI3K-Akt-Stoffwechselweges zielen andere Chemikalien auf den mTOR-Stoffwechselweg ab, der ebenfalls mit der Aktivierung von WBSCR9 in Verbindung steht. Rapamycin beispielsweise hemmt den mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin), der sich auf die Akt-Signalübertragung und damit auf die WBSCR9-Aktivität auswirkt. AZD8055 ist ein weiterer potenter Hemmstoff von mTOR und unterdrückt durch die Hemmung der mTOR-Aktivität den Einfluss des Akt-Signalwegs auf WBSCR9. Palomid 529 und PF-04691502 unterbrechen beide den Akt/mTOR-Weg und verhindern so die Phosphorylierung und Aktivierung von WBSCR9. Perifosin unterbricht den Akt-Signalweg auf andere Weise, indem es die Membranlokalisierung von Akt beeinträchtigt, die für seine Aktivierung erforderlich ist, was zu einer Verringerung der WBSCR9-Aktivität führt. Triciribin hemmt spezifisch die Akt-Aktivierung, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von WBSCR9 führt. Miltefosin hemmt die Akt-Phosphorylierung, und GSK690693 verhindert als Pan-Akt-Inhibitor die Aktivierung aller Akt-Isoformen und hemmt damit die Aktivität nachgeschalteter Proteine, einschließlich WBSCR9, auf breiter Basis. Jeder dieser Inhibitoren wirkt an verschiedenen Stellen der Signalwege und stellt so sicher, dass die Aktivierung von WBSCR9 wirksam verhindert wird.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die dem Akt-Signalweg vorgeschaltet sind. WBSCR9 wird bekanntermaßen durch Akt-Phosphorylierung reguliert. Die Hemmung von PI3K durch Wortmannin reduziert die Akt-Aktivität, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von WBSCR9 führen kann, indem dessen Phosphorylierung verhindert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer Inhibitor von PI3K, der ähnlich wie Wortmannin wirkt. Durch die Hemmung von PI3K verringert LY294002 die Aktivität der Akt-Kinase, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung mehrerer nachgeschalteter Proteine, einschließlich WBSCR9, erforderlich ist. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer verminderten WBSCR9-Aktivität. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), einen Schlüsselregulator des Zellwachstums und der Zellproliferation, der auch den Akt-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Signalübertragung durch Akt reduzieren und möglicherweise die WBSCR9-Aktivität aufgrund einer verminderten Phosphorylierung hemmen. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 fördert den Abbau von PI3K, das an der Aktivierung von Akt beteiligt ist. Durch die Verringerung der PI3K-Spiegel hemmt Spautin-1 indirekt die Akt-vermittelte Aktivierung von WBSCR9. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein allosterischer Inhibitor von Akt. Durch die direkte Hemmung von Akt kann MK-2206 die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele wie WBSCR9 verhindern, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) hemmt den Akt/mTOR-Signalweg, der in die Regulierung von WBSCR9 involviert ist. Durch die Hemmung dieses Weges kann P529 die funktionelle Aktivierung von WBSCR9 verhindern. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein potenter Inhibitor von mTOR, das eine Rolle im PI3K/Akt-Signalweg spielt. Durch die Hemmung von mTOR kann AZD8055 den Akt-Signalweg unterdrücken und somit die nachgeschalteten Effekte auf WBSCR9 hemmen. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Akt-Inhibitor, der die für die Aktivierung erforderliche Membranlokalisierung von Akt unterbricht. Dies führt zu einer Abnahme der Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele wie WBSCR9, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch die Aktivierung von Akt, ohne PI3K oder PDK1 zu beeinflussen. Diese selektive Hemmung bedeutet, dass nachgeschaltete Proteine, die für ihre Aktivierung von Akt abhängig sind, wie z. B. WBSCR9, funktionell gehemmt werden. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
Miltefosin ist eine Alkylphosphocholinverbindung, die die Akt-Phosphorylierung hemmen kann. Durch die Verhinderung der Akt-Aktivierung kann Miltefosin nachgeschaltete Proteine, einschließlich WBSCR9, funktionell hemmen. |