WAC Inhibitoren
Gängige WAC Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Chloroquine CAS 54-05-7.
WAC-Inhibitoren bezeichnen eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das WW-Domäne-enthaltende Adaptorprotein mit Coiled Coil (WAC) abzielen, das bei verschiedenen zellulären Prozessen eine wichtige Rolle spielt. Als multifunktionales Protein ist WAC an der Regulierung der Gentranskription beteiligt und interagiert bekanntermaßen mit verschiedenen Proteinen innerhalb der Zelle. Die Hemmung von WAC kann daher die Aktivität seiner Proteinpartner beeinflussen und die Transkriptionslandschaft in der Zelle verändern. Die Inhibitoren dieser Klasse sind so konzipiert, dass sie selektiv an das WAC-Protein binden und seine normale Funktion durch Blockierung seiner aktiven Stellen oder durch Beeinträchtigung seiner Fähigkeit, mit anderen Proteinen zu interagieren, behindern. Die Spezifität der WAC-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, denn sie bestimmt ihre Selektivität und ihre Fähigkeit, die Funktion des WAC-Proteins zu modulieren, ohne andere Proteine mit ähnlichen Domänen oder Funktionen zu beeinträchtigen.
Chemisch gesehen können WAC-Inhibitoren aus einer Reihe kleiner Moleküle bestehen, die jeweils eine auf die Bindungsregionen des WAC-Proteins zugeschnittene Struktur aufweisen. Der Entwurf dieser Moleküle basiert häufig auf den detaillierten Strukturkenntnissen des WAC, einschließlich der Form, der Ladungsverteilung und der hydrophoben oder hydrophilen Natur seiner Interaktionsstellen. Die Inhibitoren könnten die natürlichen Substrate oder Liganden des WAC-Proteins imitieren und um Bindungsstellen konkurrieren oder die Konformation des Proteins verändern. Hochentwickelte Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und Computermodellierung werden in der Regel eingesetzt, um die Wechselwirkung zwischen WAC-Inhibitoren und ihrem Zielprotein auf molekularer Ebene zu verstehen und den Weg für die Verfeinerung dieser Verbindungen zu ebnen, um eine hohe Wirksamkeit und Selektivität zu erreichen. Das übergeordnete Ziel bei der Entwicklung von WAC-Inhibitoren ist die präzise Modulation von Protein-Protein-Wechselwirkungen, an denen WAC beteiligt ist, und damit die Beeinflussung der nachgeschalteten zellulären Aktivitäten, die durch diese Wechselwirkungen gesteuert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Die Hemmung der Histon-Deacetylase kann zu einer veränderten Transkription und einer verminderten Expression zahlreicher Gene führen, darunter möglicherweise auch des WAC-Gens, was zu einer Verringerung der WAC-Proteinspiegel führt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist wie Trichostatin A ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Expression von Genen durch Veränderung der Chromatinstruktur unterdrücken kann. Dies kann indirekt zu einer verminderten Konzentration des WAC-Proteins durch eine verringerte Transkription führen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen und deren Abbau stören kann. Wenn WAC dem proteasomalen Abbau unterliegt, könnte MG-132 zu einer anomalen Zunahme von WAC führen und möglicherweise autoregulatorische Mechanismen auslösen, die die Synthese neuer WAC-Proteine hemmen. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der ähnlich wie MG-132 wirkt. Durch die Verhinderung des Proteinabbaus kann es indirekt zu einer verminderten Synthese von WAC aufgrund von Rückkopplungshemmungsmechanismen führen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein Autophagie-Inhibitor, der zur Ansammlung von Zelltrümmern und dysfunktionalen Organellen führen kann. Wenn WAC an autophagischen Prozessen beteiligt ist, könnte die Hemmung der Autophagie die funktionelle Aktivität von WAC verringern, indem sie dessen normalen Umsatz oder Recycling verhindert. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der vakuolären Typ-H+-ATPase (V-ATPase) und kann die Autophagie hemmen, indem es die Ansäuerung von Lysosomen verhindert. Wenn WAC in lysosomale Abbauwege involviert ist, könnte Bafilomycin A1 indirekt die WAC-Aktivität hemmen. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Oligomycin ist ein Inhibitor der ATP-Synthase, der zu einer Verringerung des zellulären ATP-Spiegels führen kann. Wenn die WAC-Aktivität ATP-abhängig ist, könnte Oligomycin die WAC-Funktion indirekt hemmen, indem es das verfügbare ATP reduziert. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an DNA und hemmt die RNA-Polymerase, wodurch die mRNA-Synthese verhindert wird. Dies würde die Transkription aller Gene reduzieren, einschließlich möglicherweise des Gens für WAC, was zu verringerten WAC-Proteinspiegeln führen würde. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die eukaryotische Proteinsynthese, indem es den Translokationsschritt bei der Proteindehnung stört. Dies würde zu einer allgemeinen Verringerung der Proteinsynthese führen, was sich möglicherweise auch auf die WAC-Proteinspiegel auswirken würde. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die Proteinsynthese und das Zellwachstum herunterregulieren kann. Wenn die WAC-Proteinsynthese von der mTOR-Signalübertragung abhängig ist, könnte Rapamycin indirekt die WAC-Proteinspiegel senken. | ||||||