WAC 抑制剂是一类以含 WW 结构域的卷曲适配蛋白(WAC)为靶标的化合物,WAC 在各种细胞过程中发挥着重要作用。作为一种多功能蛋白质,WAC 参与基因转录的调控,并与细胞内多种蛋白质相互作用。因此,抑制 WAC 可以影响其蛋白伙伴的活性,改变细胞内的转录格局。该类抑制剂旨在选择性地与 WAC 蛋白结合,通过阻断其活性位点或干扰其与其他蛋白的相互作用能力来阻碍其正常功能的发挥。WAC 抑制剂的特异性至关重要,因为它决定了抑制剂的选择性和调节 WAC 蛋白功能的能力,而不会影响具有类似结构域或功能的其他蛋白质。
从化学角度看,WAC 抑制剂可能由一系列小分子组成,每种分子的结构都是为适应 WAC 蛋白的结合区域而定制的。这些分子的设计通常参考 WAC 的详细结构知识,包括其相互作用位点的形状、电荷分布以及疏水或亲水性质。抑制剂可能会模仿 WAC 蛋白的天然底物或配体,竞争结合位点或改变蛋白质的构象。通常会采用 X 射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱和计算建模等先进技术来了解 WAC 抑制剂与其目标蛋白质在分子水平上的相互作用,从而为改进这些化合物以实现高效力和高选择性铺平道路。开发 WAC 抑制剂的总体目标是精确调节涉及 WAC 的蛋白质与蛋白质之间的相互作用,从而影响由这些相互作用控制的下游细胞活动。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。抑制组蛋白去乙酰化酶可导致许多基因(可能包括 WAC 基因)的转录物改变和表达量减少,从而导致 WAC 蛋白水平降低。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA 和 Trichostatin A 一样,是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可通过改变染色质结构来抑制基因的表达。这会通过减少转录间接导致 WAC 蛋白水平的降低。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,可导致多泛素化蛋白质的积累并破坏其降解。如果 WAC 被蛋白酶体降解,MG-132 可能会导致 WAC 异常增加,从而可能触发抑制新 WAC 蛋白合成的自动调节机制。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
乳清酸蛋白酶抑制剂是另一种蛋白酶体抑制剂,其功能与MG-132类似。通过防止蛋白质降解,它可以间接导致WAC合成减少,这是由于反馈抑制机制所致。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹是一种自噬抑制剂,可导致细胞碎片和功能失调的细胞器积聚。如果WAC参与自噬过程,抑制自噬可通过阻止其正常更新或回收来降低WAC的功能活性。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
巴夫洛霉素A1是溶酶体型H+-ATP酶(V-ATPase)的特异性抑制剂,可通过阻止溶酶体的酸化来抑制自噬。如果WAC参与溶酶体降解途径,巴夫洛霉素A1可以间接抑制WAC活性。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
寡霉素是一种ATP合酶抑制剂,可导致细胞内ATP水平下降。如果WAC活性依赖于ATP,寡霉素可通过减少可用的ATP间接抑制WAC功能。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
放线菌素D与DNA结合并抑制RNA聚合酶,从而阻止mRNA合成。这将减少所有基因的转录,包括潜在的WAC基因,从而导致WAC蛋白水平降低。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
环己酰胺通过干扰蛋白质延伸过程中的转运步骤来抑制真核蛋白质的合成。这将导致蛋白质合成普遍减少,并可能影响WAC蛋白水平。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,可下调蛋白质合成和细胞生长。如果WAC蛋白质合成依赖于mTOR信号传导,雷帕霉素可间接降低WAC蛋白水平。 |