Vmn1r119-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die die Funktion des Vmn1r119-Rezeptors, eines Mitglieds der Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), beeinträchtigen können, indem sie auf verschiedene Komponenten der mit seiner Aktivität verbundenen Signalwege abzielen. Diese Verbindungen binden nicht direkt an den Vmn1r119-Rezeptor, sondern können seine Signalübertragung indirekt durch die Modulation zellulärer Mechanismen beeinflussen.
Die Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die Signalwege von GPCRs zu unterbrechen. Einige Verbindungen, wie Pertussis-Toxin und GDP-beta-S, wirken auf der Ebene des G-Proteins und blockieren dessen Fähigkeit, Signale vom Rezeptor an nachgeschaltete Moleküle weiterzuleiten. Andere zielen auf spezifische Enzyme ab, die an der Signalkaskade beteiligt sind; so hemmen U73122 und Genistein die Phospholipase C bzw. Tyrosinkinasen, die beide eine Rolle bei der GPCR-Signalübertragung spielen. Weitere Verbindungen wie LY294002, W-7 Hydrochlorid und KT5720 hemmen nachgeschaltete Signalmoleküle wie PI3K, Calmodulin und PKA, die an den zellulären Reaktionen auf die Aktivierung von GPCRs beteiligt sind. Darüber hinaus zielen Inhibitoren wie Chelerythrinchlorid und Go 6983 auf PKC ab, eine Kinase, die bei der GPCR-Signalübertragung mehrere Rollen spielt. ML7-Hydrochlorid beeinflusst das Aktin-Zytoskelett durch Hemmung der Myosin-Leichtketten-Kinase, die ebenfalls durch GPCR-Aktivität beeinflusst werden kann. Schließlich können Verbindungen wie Suramin und NF449 die Signalprozesse stören, indem sie Wachstumsfaktorrezeptoren bzw. G-Protein-Untereinheiten hemmen und so die gesamte Signalwirkung von GPCR-Signalwegen wie denen von Vmn1r119 modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin kann die GPCR-Signalübertragung unterbrechen, indem es das G-Protein selbst hemmt und so die Übertragung von Signalen vom Rezeptor an nachgeschaltete Effektoren verhindert. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein kann Tyrosinkinasen hemmen, die möglicherweise an den Phosphorylierungsvorgängen beteiligt sind, die auf die Aktivierung von GPCR folgen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 kann PI3K hemmen, eine Kinase, die an den von GPCRs initiierten Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7-Hydrochlorid kann die Kalzium-Signalübertragung unterbrechen, indem es Calmodulin antagonisiert, ein Protein, das häufig mit GPCR-Signalwegen interagiert. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 kann PKA hemmen, eine Kinase, die durch cAMP, einen zweiten Botenstoff in GPCR-Signalwegen, aktiviert werden kann. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrinchlorid kann PKC hemmen, das an den Signalwegen beteiligt ist, die den GPCRs nachgeschaltet sind. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 kann PKC-Isoformen blockieren und damit die Signalübertragung im Zusammenhang mit GPCRs beeinträchtigen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7-Hydrochlorid kann die Myosin-Leichtketten-Kinase hemmen, die Teil der zellulären Reaktionen auf GPCR-Signale sein kann. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin kann verschiedene Signalwege unterbrechen, indem es Wachstumsfaktorrezeptoren und Enzyme hemmt, die sich möglicherweise mit GPCR-Kaskaden überschneiden. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 kann die Gαs-Untereinheiten antagonisieren und so die GPCR-vermittelte Aktivierung der Adenylatzyklase verhindern. | ||||||