V1RI5 Aktivatoren

Gängige V1RI5 Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und A23187 CAS 52665-69-7.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RI5 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die Signalkaskaden in Gang setzen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Calciumchlorid und Ionomycin wirken durch eine Erhöhung des intrazellulären Calciumspiegels, der direkt mit V1RI5 interagiert, was zu einer Konformationsänderung führt, die das Protein aktiviert. In ähnlicher Weise wirkt A23187 als Kalziumionophor, das die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und V1RI5 auf direktem Wege aktiviert. Forskolin aktiviert durch die Erhöhung des zyklischen AMP-Spiegels die Proteinkinase A, die dann V1RI5 phosphoryliert und aktiviert. Isoproterenol erhöht ebenfalls den zyklischen AMP-Spiegel, indem es die beta-adrenergen Rezeptoren stimuliert und anschließend die PKA aktiviert, die V1RI5 phosphorylieren und aktivieren kann.

Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert V1RI5 durch Aktivierung der Proteinkinase C (PKC), die wiederum V1RI5 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt. BAY K 8644 aktiviert selektiv Kalziumkanäle vom L-Typ, wodurch der intrazelluläre Kalziumspiegel erhöht und V1RI5 aktiviert wird. Thapsigargin trägt zur Aktivierung von V1RI5 bei, indem es die SERCA-Pumpe hemmt, was einen anhaltenden Anstieg des intrazellulären Kalziums bewirkt, der V1RI5 aktiviert. Nikotin stimuliert nikotinische Acetylcholinrezeptoren, was zu einem erhöhten Einstrom von Kalziumionen führt und zur Aktivierung von V1RI5 beiträgt. Phosphatidsäure dient als Botenmolekül innerhalb des mTOR-Signalwegs und trägt zur Aktivierung von V1RI5 bei. Oxytocin schließlich wirkt auf seinen Rezeptor, stimuliert den Phospholipase-C-Weg und führt zu einer erhöhten intrazellulären Kalziumkonzentration, die V1RI5 aktiviert. Jede dieser Chemikalien löst ein spezifisches zelluläres Ereignis aus, das in der Aktivierung von V1RI5 durch verschiedene, aber oft miteinander verbundene Wege gipfelt, die entweder eine direkte Interaktion mit dem intrazellulären Kalziumspiegel oder durch Phosphorylierungsereignisse, die durch verschiedene Kinasen vermittelt werden, beinhalten.