V1RI5 Attivatori

Gli attivatori V1RI5 più comuni includono, ma non solo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'ionomicina CAS 56092-82-1 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori chimici di V1RI5 comprendono una serie di composti che avviano cascate di segnalazione che portano all'attivazione della proteina. Il cloruro di calcio e la ionomicina agiscono aumentando i livelli di calcio intracellulare, che interagiscono direttamente con V1RI5, determinando un cambiamento conformazionale che attiva la proteina. Analogamente, l'A23187 funziona come ionoforo del calcio, aumentando la concentrazione intracellulare di calcio e attivando V1RI5 in modo diretto. La forskolina, attraverso l'aumento dei livelli di AMP ciclico, attiva la protein chinasi A, che fosforila e attiva V1RI5. Anche l'isoproterenolo aumenta i livelli di AMP ciclico stimolando i recettori beta-adrenergici, attivando successivamente la PKA che può fosforilare e attivare V1RI5.

Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva V1RI5 attivando la proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare V1RI5, portando alla sua attivazione. BAY K 8644 attiva selettivamente i canali del calcio di tipo L, aumentando così i livelli di calcio intracellulare e attivando V1RI5. La tapigargina contribuisce all'attivazione di V1RI5 inibendo la pompa SERCA, che provoca un aumento sostenuto del calcio intracellulare che attiva V1RI5. La nicotina stimola i recettori nicotinici dell'acetilcolina, determinando un maggiore afflusso di ioni calcio e contribuendo all'attivazione di V1RI5. L'acido fosfatidico funge da molecola messaggera all'interno della via di segnalazione mTOR, contribuendo all'attivazione di V1RI5. Infine, l'ossitocina aggancia il suo recettore, stimola la via della fosfolipasi C e provoca un aumento della concentrazione di calcio intracellulare, che attiva V1RI5. Ciascuna di queste sostanze chimiche avvia un evento cellulare specifico che culmina nell'attivazione di V1RI5 attraverso vie distinte ma spesso interconnesse, che comportano un'interazione diretta con i livelli di calcio intracellulare o attraverso eventi di fosforilazione mediati da varie chinasi.