V1RH8 Inhibitoren
Gängige V1RH8 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
V1RH8-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv mit dem V1RH8-Rezeptor interagieren, einem Protein, das zu einer größeren Familie von Rezeptoren gehört, die für ihre Rolle in verschiedenen biologischen Signalwegen bekannt sind. Der V1RH8-Rezeptor zeichnet sich wie seine Familienmitglieder durch seine Fähigkeit aus, an spezifische Moleküle zu binden, die dann eine Konformationsänderung in der Rezeptorstruktur hervorrufen, was zu einer Kaskade intrazellulärer Ereignisse führt. Hemmstoffe, die auf diesen Rezeptor abzielen, werden in einem strengen Prozess der chemischen Synthese und Optimierung entwickelt, wobei der Schwerpunkt auf der Erzielung einer hohen Affinität und Selektivität liegt. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Inhibitoren ist ein entscheidender Aspekt ihres Designs, der sicherstellt, dass sie genau in die Bindungsdomäne des V1RH8-Rezeptors passen, so wie ein Schlüssel in ein Schloss passt.
Die Entwicklung von V1RH8-Inhibitoren erfordert umfangreiche molekularbiologische und chemische Forschungsarbeiten. Diese Inhibitoren weisen in der Regel eine komplexe Architektur auf, die es ihnen ermöglicht, effektiv an den Zielrezeptor zu binden und dessen Aktivität zu modulieren. Die Spezifität der V1RH8-Inhibitoren liegt in ihren einzigartigen chemischen Wechselwirkungen mit dem Rezeptor, die häufig durch Wasserstoffbrücken, hydrophobe Wechselwirkungen und van der Waals-Kräfte vermittelt werden. Diese Wechselwirkungen sind entscheidend dafür, dass die Inhibitoren ihre gewünschte Wirkung auf die Funktion des Rezeptors erzielen. Darüber hinaus sind die Eigenschaften von V1RH8-Inhibitoren so abgestimmt, dass sie ein angemessenes Absorptions-, Verteilungs-, Stoffwechsel- und Ausscheidungsprofil aufweisen, was für ihre Aktivität in biologischen Systemen von entscheidender Bedeutung ist. Die inhärente Stabilität dieser Inhibitoren in biologischen Umgebungen ist ebenfalls ein wichtiger Aspekt, da sie ihre Gesamtwirksamkeit bei der Interaktion mit dem V1RH8-Rezeptor beeinflusst.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die BCR-ABL-Kinaseaktivität blockiert. Die V1RH8-Aktivität wird oft bei Vorhandensein einer anomalen Kinasesignalisierung hochreguliert, und durch Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib zu einer verminderten funktionellen Aktivität von V1RH8 führen, indem es die Phosphorylierungsereignisse reduziert, die seine Signalgebung fördern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). V1RH8 wird über die Rho/ROCK-Signalübertragung moduliert, und die Hemmung von ROCK kann die Aktivierung von V1RH8 im Zusammenhang mit Prozessen der Zytoskelett-Umstrukturierung reduzieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die V1RH8-Aktivität ist dem PI3K-Signalweg nachgeschaltet. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung und der anschließenden V1RH8-Signalübertragung. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Verhinderung der MEK-Aktivierung reduziert PD98059 indirekt die V1RH8-Signalübertragung, die durch ERK-vermittelte Transkriptionsereignisse moduliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der den p38-MAPK-Signalweg hemmt, der an Entzündungsreaktionen und Stresssignalen beteiligt ist. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die Aktivität von V1RH8 verringern, wenn es als Teil der zellulären Reaktion auf Stresssignale reguliert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2 verhindert. Dies kann zu einer Herunterregulierung der V1RH8-Aktivität führen, wenn V1RH8 durch den MAPK/ERK-Weg reguliert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die Aktivität von V1RH8 verringern kann, indem er den mTOR-Signalweg unterbricht, der das Zellwachstum und die Zellproliferation reguliert und an dem V1RH8 beteiligt sein könnte. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 ist ein Januskinase-2-Inhibitor (JAK2), der die V1RH8-Aktivität verringern kann, wenn V1RH8 durch JAK/STAT-Signalwege moduliert wird, die in verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich Zellwachstum und -differenzierung, aktiv sind. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an der Regulation der Apoptose beteiligt ist. Die Hemmung von JNK kann die V1RH8-Aktivität verringern, wenn V1RH8 an apoptotischen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 ist ein selektiver Inhibitor der SNF1-ähnlichen Kinase 1 (NUAK1) der NUAK-Familie, die die Zelladhäsion und -motilität beeinflusst. Wenn die V1RH8-Signalübertragung mit diesen Prozessen in Verbindung steht, kann die Hemmung von NUAK1 die V1RH8-Aktivität verringern. | ||||||