V1RH8 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RH8 incluem, entre outros, o Dasatinib CAS 302962-49-8, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores do V1RH8 são uma classe de compostos químicos concebidos para interagir seletivamente com o recetor V1RH8, uma proteína que faz parte de uma família maior de receptores conhecidos pelo seu papel em várias vias de sinalização biológica. O recetor V1RH8, tal como os membros da sua família, caracteriza-se pela sua capacidade de se ligar a moléculas específicas, o que induz uma alteração conformacional na estrutura do recetor, conduzindo a uma cascata de acontecimentos intracelulares. Os inibidores dirigidos a este recetor são elaborados através de um rigoroso processo de síntese e otimização química, com o objetivo de obter uma elevada afinidade e seletividade. A relação estrutura-atividade (SAR) destes inibidores é um aspeto crítico da sua conceção, garantindo que se encaixam precisamente no domínio de ligação do recetor V1RH8, tal como uma chave se encaixa numa fechadura.
O desenvolvimento de inibidores do V1RH8 envolve uma extensa investigação em biologia molecular e química. Estes inibidores apresentam normalmente uma arquitetura complexa que lhes permite ligar-se eficazmente ao recetor-alvo e modular a sua atividade. A especificidade dos inibidores do V1RH8 reside nas suas interacções químicas únicas com o recetor, que são frequentemente mediadas por ligações de hidrogénio, interacções hidrofóbicas e forças de van der Waals. Estas interacções são cruciais para que os inibidores atinjam o efeito desejado na função do recetor. Além disso, as propriedades dos inibidores do V1RH8 são ajustadas com precisão para garantir perfis adequados de absorção, distribuição, metabolismo e excreção, que são essenciais para a sua atividade nos sistemas biológicos. A estabilidade inerente a estes inibidores em ambientes biológicos é também uma consideração significativa, uma vez que afecta a sua eficácia global na interação com o recetor V1RH8.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase que bloqueia a atividade da quinase BCR-ABL. A atividade do V1RH8 é frequentemente aumentada na presença de uma sinalização aberrante das cinases e, ao inibir estas cinases, o dasatinib pode levar a uma diminuição da atividade funcional do V1RH8, reduzindo os eventos de fosforilação que promovem a sua sinalização. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada à Rho (ROCK). O V1RH8 é modulado através da sinalização Rho/ROCK e a inibição da ROCK pode reduzir a ativação do V1RH8 associada a processos de rearranjo do citoesqueleto. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A atividade do V1RH8 está a jusante da sinalização PI3K. A inibição da PI3K leva a uma redução da fosforilação da Akt e da subsequente sinalização do V1RH8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Ao impedir a ativação da MEK, o PD98059 reduz indiretamente a sinalização do V1RH8 que é modulada por eventos transcricionais mediados pela ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que impede a via da p38 MAPK envolvida nas respostas inflamatórias e na sinalização do stress. A inibição desta via pode reduzir a atividade do V1RH8 se este for regulado como parte da resposta celular a sinais de stress. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a ativação da ERK1/2. Isto pode levar a uma regulação negativa da atividade do V1RH8 se o V1RH8 for regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode diminuir a atividade do V1RH8 ao interromper a via de sinalização da mTOR que regula o crescimento e a proliferação celular, na qual o V1RH8 pode estar envolvido. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
O AG490 é um inibidor da Janus quinase 2 (JAK2), que pode diminuir a atividade do V1RH8 se este for modulado pelas vias de sinalização JAK/STAT, que estão activas em vários processos celulares, incluindo o crescimento e a diferenciação celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK) que participa na regulação da apoptose. A inibição da JNK pode reduzir a atividade do V1RH8 se este estiver envolvido nas vias de sinalização da apoptose. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
O WZ4003 é um inibidor seletivo da quinase 1 semelhante à SNF1 da família NUAK (NUAK1), que influencia a adesão e a motilidade celulares. Se a sinalização do V1RH8 estiver associada a estes processos, a inibição da NUAK1 pode reduzir a atividade do V1RH8. | ||||||