V1RE8 Aktivatoren

Gängige V1RE8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Capsaicin CAS 404-86-4, L-Glutamic Acid CAS 56-86-0 und ADP CAS 58-64-0.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RE8 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die verschiedene zelluläre Mechanismen zur Aktivierung einsetzen. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in zyklisches AMP (cAMP) katalysiert. Der Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels ist ein bekanntes Second-Messenger-System, das eine Kaskade von Kinasen aktiviert, darunter die Proteinkinase A (PKA). PKA kann dann Zielproteine, wie V1RE8, phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise hemmt Sildenafil die Phosphodiesterase Typ 5, ein Enzym, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist. Durch diese Hemmung wird ein höherer cGMP-Spiegel in der Zelle aufrechterhalten, der Proteinkinasen aktivieren kann, die in der Lage sind, V1RE8 zu phosphorylieren und es dadurch zu aktivieren. Ionomycin wirkt durch einen Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, der anschließend kalziumabhängige Kinasen aktiviert. Diese Kinasen sind in der Lage, V1RE8 zu phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung beiträgt. Capsaicin bewirkt durch die Aktivierung von TRPV1-Rezeptoren ebenfalls einen Zufluss von Kalziumionen, die dann V1RE8 durch ähnliche kalziumabhängige Phosphorylierungsmechanismen aktivieren können.

Nikotin wirkt auf nikotinische Acetylcholinrezeptoren ein, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums führt und über Kalzium-Signalwege eine Aktivierung von V1RE8 bewirken kann. Glutamat, der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter im Nervensystem, aktiviert seine Rezeptoren, was zu einer Kaskade von intrazellulären Ereignissen führt, die in der Phosphorylierung und Aktivierung von V1RE8 gipfeln können. ATP aktiviert durch seine Bindung an purinerge Rezeptoren Kinasen, die ebenfalls V1RE8 zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung ansteuern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Proteine, darunter auch V1RE8, direkt phosphoryliert. Die Aktivierung des Rezeptors für den epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) durch seinen Liganden setzt eine Signalkaskade in Gang, die zur Aktivierung von Kinasen führen kann, die V1RE8 phosphorylieren können. Histamin aktiviert durch seine Wirkung auf Histaminrezeptoren intrazelluläre Kinasen, die ebenfalls V1RE8 phosphorylieren und aktivieren können. Koffein wirkt als Phosphodiesterase-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel in der Zelle aufrechterhält, was indirekt zur Aktivierung von V1RE8 über den cAMP-abhängigen Weg führt. Schließlich kann Oxytocin durch Bindung an seinen Rezeptor eine Reihe von Signalereignissen innerhalb der Zelle auslösen, die Kinasen aktivieren, die wiederum V1RE8 aktivieren können.