V1RC Aktivatoren
Gängige V1RC Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, Histamine, free base CAS 51-45-6 und A23187 CAS 52665-69-7.
Bei den V1R-Aktivatoren handelt es sich um eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die in erster Linie durch eine Erhöhung des intrazellulären zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) wirken, einem wichtigen zweiten Botenstoff in den V1R-bezogenen Signalwegen. Substanzen wie Forskolin, PGE1 und Pindolol wirken auf das Enzym Adenylylcyclase, um die cAMP-Produktion direkt zu erhöhen, oder weisen eine partielle Agonistenaktivität auf, die zu einem ähnlichen Ergebnis führt. Phosphodiesterase-Inhibitoren wie IBMX, Zaprinast, Rolipram, Cilostamid, L-858051, Milrinon, Anagrelide, Sildenafil und Vinpocetin verstärken die V1R-Signalisierung weiter, indem sie den Abbau von cAMP verhindern und so dessen hohe intrazelluläre Konzentration aufrechterhalten. Da V1R direkt in cAMP-abhängige Signalwege involviert ist, führen die erhöhten cAMP-Konzentrationen, die sich aus der Wirkung dieser Aktivatoren ergeben, zu einer verbesserten Signalwirkung und funktionellen Aktivität von V1R.
Durch die konzertierte Aktion dieser Aktivatoren wird V1R indirekt durch einen anhaltenden Anstieg des cAMP-Spiegels innerhalb der Zelle aktiviert, der ein Schlüsselvermittler seiner Signalkaskade ist. Die spezifischen Inhibitoren verschiedener Phosphodiesterase-Isoformen, wie IBMX, ein nicht-selektiver Inhibitor, und Zaprinast, Rolipram, Cilostamid, L-858051, Milrinone, Anagrelide, Sildenafil und Vinpocetine, zielen jeweils auf verschiedene Formen des Enzyms ab, um den Abbau von cAMP zu verhindern, wodurch die Akkumulation von cAMP erleichtert und die Aktivität von V1R indirekt verstärkt wird. Darüber hinaus kann die partielle agonistische Wirkung von Pindolol auf beta-adrenerge Rezeptoren unter bestimmten Bedingungen zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen, was wiederum zur Aktivierung der V1R-abhängigen Signalübertragung beiträgt. Insgesamt machen sich diese chemischen Aktivatoren die grundlegende Rolle von cAMP in den V1R-Signalwegen zunutze, um die funktionelle Aktivität des Proteins zu erhöhen und sicherzustellen, dass V1R-vermittelte Prozesse in der zellulären Umgebung effektiver ablaufen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP kann die V1RC-Funktion durch Modulation der nachgeschalteten cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA)-Aktivität verbessern, die Zielproteine phosphorylieren kann, die an Signalwegen beteiligt sind, an denen V1RC beteiligt ist, wodurch die Aktivität von V1RC erhöht wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP und cGMP abbauen. Durch die Verhinderung des Abbaus dieser zyklischen Nukleotide erhöht IBMX indirekt deren Spiegel und steigert dadurch möglicherweise die V1RC-Aktivität über cAMP- oder cGMP-abhängige Signalwege. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln führt. Dieser Anstieg von cAMP kann die funktionelle Aktivität von V1RC durch Aktivierung von PKA und nachfolgenden Signalkaskaden, an denen V1RC beteiligt ist, verstärken. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin, das über seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, insbesondere H2-Rezeptoren, wirkt, kann die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen. Diese Verstärkung der cAMP-Signalübertragung könnte zu einer erhöhten Aktivität von V1RC führen, indem Signalwege stimuliert werden, die eine PKA-Phosphorylierung assoziierter Proteine beinhalten. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das die intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Signalwege und Proteine aktivieren und so möglicherweise die Aktivität von V1RC verstärken, wenn es an calciumvermittelten zellulären Prozessen beteiligt ist. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat (S1P) bindet an seine spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und löst Signalkaskaden aus, die zur Aktivierung von Signalwegen führen können, an denen V1RC beteiligt ist, wodurch die V1RC-Aktivität verstärkt wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat (EGCG) ist ein Polyphenol, das nachweislich verschiedene Signalwege moduliert, z. B. solche, an denen Kinasen beteiligt sind. Diese Modulation könnte die Aktivität von V1RC hochregulieren, wenn es Teil von Kinase-regulierten Signalwegen ist. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der die zytosolischen Calciumspiegel erhöht, indem er die Sequestrierung in das endoplasmatische Retikulum verhindert. Dieser Anstieg des Kalziumspiegels kann die V1RC-Aktivität erhöhen, wenn V1RC durch kalziumabhängige Signale reguliert wird. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das cAMP-abhängige Signalwege aktiviert. Durch die Nachahmung von cAMP kann es die Aktivität von V1RC steigern, wenn die V1RC-Funktionen durch cAMP-responsive Elemente moduliert werden. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren kann. Diese Aktivierung von PKC könnte zu einer verstärkten V1RC-Aktivität führen, wenn V1RC Teil von PKC-abhängigen Signalwegen ist oder durch diese reguliert wird. | ||||||