UGT2B35 Inhibitoren
Gängige UGT2B35 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Cycloheximide CAS 66-81-9, Rifampicin CAS 13292-46-1 und Thiolutin CAS 87-11-6.
UGT2B35-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell die Aktivität des Enzyms UDP-Glucuronosyltransferase 2B35 (UGT2B35) hemmen. UGT-Enzyme, einschließlich UGT2B35, spielen eine entscheidende Rolle im Prozess der Glucuronidierung, einem Stoffwechselweg der Phase II, bei dem Glucuronsäure an verschiedene endogene und exogene Moleküle gebunden wird. Dieser Prozess erhöht die Hydrophilie von Molekülen und erleichtert ihre Ausscheidung über den Urin oder die Galle. UGT2B35 ist Teil der UGT2-Familie und seine Rolle ist in erster Linie mit dem Stoffwechsel verschiedener kleiner Moleküle verbunden, darunter Steroide, Gallensäuren und andere lipophile Verbindungen. Inhibitoren von UGT2B35 können daher diese Stoffwechselprozesse stören, indem sie die Konjugation von Glucuronsäure an Zielmoleküle verringern oder stoppen, was möglicherweise zu Veränderungen der Bioverfügbarkeit oder Retention bestimmter Substrate in biologischen Systemen führt. Strukturell unterscheiden sich UGT2B35-Inhibitoren erheblich, aber sie besitzen oft molekulare Eigenschaften, die es ihnen ermöglichen, mit dem aktiven Zentrum des UGT2B35-Enzyms zu interagieren und den Zugang zu den natürlichen Substraten zu blockieren. Diese Inhibitoren können auf kompetitive oder nicht-kompetitive Weise wirken, je nachdem, ob sie direkt an das aktive Zentrum oder an ein allosterisches Zentrum des Enzyms binden. Die Mechanismen der Hemmung sind wichtig für die Bestimmung der Wirksamkeit und Spezifität dieser Verbindungen, da einige UGT2B35 möglicherweise nur selektiv hemmen, während andere eine breitere Palette von UGT-Enzymen beeinflussen könnten. Die Untersuchung von UGT2B35-Inhibitoren liefert Erkenntnisse über die Substratspezifität des Enzyms, die strukturelle Dynamik und die durch Glucuronidierung regulierten Stoffwechselwege. Darüber hinaus sind solche Inhibitoren in der biochemischen Forschung für die Charakterisierung der Enzymkinetik und das Verständnis der umfassenderen Rolle der Glucuronidierung im Stoffwechsel von Nutzen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D hemmt die Expression der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, Polypeptid B35, indem es sich in die DNA einlagert und die Transkriptionsinitiation und -elongation verhindert, wodurch die Synthese von mRNA blockiert wird. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin hemmt die Expression von Polypeptid B35 der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, indem es an die RNA-Polymerase II bindet, die Transkriptionsverlängerung blockiert und zu einer Verringerung der mRNA-Spiegel führt. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die Expression der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, Polypeptid B35, indem es an die 60S-ribosomale Untereinheit bindet und die Bildung von Peptidbindungen während der Translation blockiert, was zu einer verminderten Proteinsynthese führt. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Rifampicin hemmt die Expression der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, Polypeptid B35, indem es an die bakterielle RNA-Polymerase bindet, die Transkriptionsinitiation blockiert und indirekt die mRNA-Spiegel senkt. | ||||||
Thiolutin | 87-11-6 | sc-200387 sc-200387A | 1 mg 5 mg | $99.00 $398.00 | 1 | |
Thiolutin hemmt die Expression der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, Polypeptid B35, indem es an die RNA-Polymerase bindet und die Transkriptionsverlängerung blockiert, was zu einer verringerten mRNA-Synthese und Proteinexpression führt. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin hemmt die Expression von UDP-Glucuronosyltransferase 2-Familie, Polypeptid B35, indem es während der Transkription in die mRNA eingebaut wird, was zu einer vorzeitigen Beendigung der Transkription und zu verringerten mRNA-Spiegeln führt. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
Puromycin hemmt die Expression von UDP-Glucuronosyltransferase 2, Polypeptid B35, indem es sich während der Translation in wachsende Polypeptidketten einfügt und so eine vorzeitige Beendigung und Synthese von verkürzten Proteinen verursacht. | ||||||
Siomycin A | 12656-09-6 | sc-202339 sc-202339-CW sc-202339A sc-202339B | 500 µg 500 µg 2.5 mg 25 mg | $439.00 $449.00 $1326.00 $10200.00 | 4 | |
Siomycin A hemmt die Expression der UDP-Glucuronosyltransferase-2-Familie, Polypeptid B35, indem es an die RNA-Polymerase bindet und die Bildung des Transkriptionskomplexes verhindert, was zu einem Transkriptionsstillstand führt. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
Homoharringtonin hemmt die Expression von UDP-Glucuronosyltransferase 2, Polypeptid B35, indem es an das Ribosom bindet und die Proteinsynthese hemmt, was zu einer Verringerung der Zielproteinspiegel führt. | ||||||